Фенитоин

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Фенитоин, инструкции за употреба (Метод и дозиране)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• деца
• възрастен
• С алкохол
• С антибиотици
• Бременност и кърмене
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

5,5-дифенилимидазолидин-2,4-дион

химични свойства

Фенитоин - антиепилептично лекарство, производно хидантоин, в тяхната химична структура в близост до барбитурова киселина. Веществото е включено в списъка на най-важната лекът. средства СЗО, в списъка на основните лекарства.

Означава, синтезиран през 1908 г., а от 1937 намерени своите антиконвулсивни свойства. самото вещество е бял кристален прах, който е практически неразтворим във вода. Съединението може да бъде разтворен в р-ах натриевата основа (1%), неговата молекулна маса = 252,3 грама на мол.

Съставът на смес от различни лекарства натриев хидрогенкарбонат и дифенилхидантоин. Лекарството се прилага орално или парентерално.

Фармакологични ефекти

Антиконвулсантен, антиаритмично, антиепилептично, мускулен релаксант.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

антиконвулсивно действие означава достатъчно високо и не е придружено от сънливост и отпуснатост. Фенитоин - ефективно Биоелектрическият регулатор. При високи дози вещество, способно да наруши координацията на движенията. Средства активира централната нервна система, има антиаритмични ефекти върху сърдечния мускул, увеличава прага на възбудимост, намалява скоростта на преминаване на импулсите Purkinje влакна и бедрен блок.

Механизмът на действие на дадено вещество все още не е напълно изяснен, но можем да предположим, че е фундаментално свойство на способността на лекарството да се стабилизира невронни мембрани тялото на нервните клетки, синаптичните връзки. Така, че е възможно да се ограничи разпространението на невронална възбуда и припадъци. Веществото засяга тъканите мозък на мозъка и гръбначния вегетативната ганглии, сърдечния мускул, периферните нерви, провеждане система на сърцето, съдов гладък мускул и червата. Намалява концентрацията на фенитоин натрий в невроните дава възможност за транспортиране натриев йон от клетки намалява вътреклетъчното транспорт калций. Като средство за влияние върху работата на глия, фибробластен и ендокринни клетки. Способността на това съединение за ускоряване на зарастването на рани, да се подобри доставката на кислород към клетки, органи и тъкани в условия хипоксия и отравяне токсини, инхибира активността на глутаматни рецептори.

При терапевтични дози, лекарството има успокояващо и тонизиращо умерено не пристрастяване.

Когато се приема орално, активното вещество се абсорбира лесно от тялото, но фармакокинетичните параметри различни в различните групи от пациенти. Максималната концентрация в кръвта достига в рамките на 3-15 часа (до 28 таблетки). Ефектът на получаване материал след приема на таблетките, наблюдавани след 60 минути след интравенозно приложение - за няколко минути. Около 80% от веществото се свързва с плазмените протеини. При индивиди, страдащи от бъбречно заболяване, тази цифра нараства до 43%. Средства за бързо преодоляване на кръвно-мозъчната бариера, разпределен в почти всички тъкани и органи.

По-малко от 5% от съединението се извежда през бъбреците, остатъкът се метаболизира в черния дроб (превръща в неактивни глюкуронид и paraoksifenily, които след това се отделя в жлъчката).

Това е показано с комбинираното използване на фенитоин витамин D и K, фенобарбитал и други антиепилептични лекарства.

Показания

Лекарството е предписано:

• при епилепсия;
• като профилактично след операции и травми;
• при надкамерна и камерно мъждене, които са причинени от свръхдоза сърдечни гликозиди или антидепресанти;
• за лечение синдром на Мениер;
• при невралгия, особено когато съпротива карбамазепин;
• пациенти с епилептичен статус с тонично-клонични пристъпи комплекс частични припадъци;
• в нарушение на мисловния процес, поведенчески разстройства и психични разстройства;
• болен язвен колит или Синдром на раздразненото дебело черво, неефективността на други терапии;
• при кривогледство и глаукома;
• пациенти с нарушена регенерация (кариес, изгаряния, склеродерма, язви);
• при рецидивираща треска и хипоталамуса синдром.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано:

• в тежко чернодробно или бъбречни заболявания;
• пациенти с сърдечна недостатъчност, AV-блок 2 или 3 градуса, брадикардия;
• при левкопения или кахексия;
• кърмещи жени;
• лица със свръхчувствителност към веществото;
• при порфирия;
• бременни жени;
• при синдром на Morgagni-Adams-Stokes.

Трябва да се внимава алкохолици, болен диабет, при хипертермия или лупус еритематозус.

странични ефекти

При прилагането на фенитоин:

• от 2-4% от пациентите развиват кожен алергични реакции, морбилиподобна обрив (Отмени лекарството за елиминиране на симптоми на обрив);
• рядко имат тежки алергични реакции, обширен обрив, треска, синдром на Стивънс-Джонсън, хепатит, еритема, ангиоедем;
• може да се развива, свързани с дозата заболявания на нервната система, мъждене клепачи и устни, нистагъм, атаксия, тревожност, треперене, виене на свят, раздразнителност, безсъние, сензорна невропатия (Продължителната употреба на високи дози);
• там хиперплазия на венците, остеомалация, макроцитоза, рядко - megaplasticheskaya анемия, панцитопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия, хирзутизъм, лимфаденопатия;
• може да се наблюдава хипертрихоза, хиперпигментация, загрубяване на чертите на лицето, полиартрит, намаляване на теглото.

При получаване на първата доза може да се развива гадене, стомашно разстройство, от разстройство GI, гастрит, stomachalgia, повишаване на чернодробните ензими. Странични ефекти от този вид могат да бъдат предотвратени, ако приемате таблетките с храна.

Фенитоин, инструкции за употреба (Метод и дозиране)

Дозата се регулира индивидуално, в зависимост от заболяването и възрастта на пациента.

Доза Фенитоин за лечение на епилептични разстройства, няколко пъти по-ниска, отколкото в лечението на епилепсия. Таблетките се вземат по време на хранене.

Дневната доза за възрастни е 1-3 таблетки разпределени до 2-3 приложение. Когато е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 4 таблетки.

Максималната дневна доза е 8 таблетки. В един момент на пациента може да отнеме 3 таблетки.

На възраст от 5 години е предписано от четвърт таблетка, 2 пъти на ден. Деца от 5 до 8 години - една четвърт, 3-4 пъти на ден. Бебетата, които са навършили 8, се препоръчва да се вземат 1-2 таблетки за 2 дози.

Медицина често се комбинира с други лекарства, антиепилептични лекарства.

Продължителността на лечението се определя от специалист.

свръх доза

Високи дози от агенти за дълъг период от време води до развитието: нистагъм, атаксия, хиперкинеза, диплопия, сензорна невропатия. Те също могат да се появят: увеличени атаки епилепсия, кома, дълбок летаргичен сън, хипергликемия.

Веществото не е специфичен противоотрова. Лечението трябва да се извършва в съответствие с симптомите се проявяват.

взаимодействие

Когато се комбинира с теофилин е налице взаимно отслабване на ефективността на двете лек. фондове.

Лекарството се отразява на ефективността парацетамол.

Лекарството намалява плазмените концентрации нимодипин, верапамил и фелодипин.

ацетазоламид Това увеличава вероятността от рахит или остеомалация.

Веществото се отразява на ефективността глюкокортикоиди, антимикотици, дигитоксин, фуроземид, комбинирани орални контрацептиви, рифампицин, клозапин, дикумарол, доксициклин, естрогени, хинидин, витамин D.

С комбинацията от лекарството с начините репресивна работа на ЦНС, може би взаимно подсилващи ефекти.

Едновременното приложение на лекарства с флуконазол, Миконазол, амфотерицин В, кетоконазол, итраконазол, хлорамфеникол, диазепам, блокери на хистамин Н1-рецептор, изониазид, омепразол, естроген, фенилбутазон, сукцинимиди, сулфонамиди, тразодон, сулфинпиразон, халотан, фелбамат, метилфенидат, флуоксетин или салицилати води до увеличаване на неговите плазмени концентрации и да увеличи риска от нежелани реакции.

Едновременно лечение с вещества с производни фенотиазинова, тиоридазин, хлорпромазин, фенобарбитал, прохлорперазин, кларитромицин, антинеопластични средства Това може да доведе до повишени плазмени концентрации на фенитоин.

ацикловир и сукралфат намали ефективността и плазма означава концентрация.

С особено внимание медикамент комбинира с валпроева киселина. Киселина намалява ефективността и на концентрацията на активното вещество кръв, особено в първите няколко седмици от лечението. След това плазмените концентрации на фенитоин възстановени до нормални нива. Смята се също, че валпроева киселина Това увеличава броя на вторичния неактивна, но хепатотоксична метаболит.

Едновременното лечение с лекарства габапентин, дезипрамин, дилтиазем, nifidepinom, дисулфирам може да повиши токсичността на лекарства и повишена плазмена концентрация на фенитоин.

Ефикасността е малко намален, когато се комбинира с допускането карбамазепин, резерпин, вигабатрин, фолиева киселина, сукралфат.

Когато се комбинират с помощта на 200 мг пиридоксин ден, намалява плазмената концентрация и ефективност.

Накрая установен естеството на взаимодействието с фенитоин ритонавир, случаи увеличаване на плазмените концентрации антиепилептично лекарство бяха записани.

условия на продажба

Имам нужда от рецепта.

условия за съхранение

Таблетите се съхраняват на сухо и тъмно място при стайна температура.

срок на годност

5 години.

Предупреждения

Не внезапно спрете приема на лекарството при пациенти епилепсия, това може да доведе до развитието на оттегляне. В остра нужда от спиране на лекарството (алергии на реакции на свръхчувствителност на наркотици), се препоръчва да се използва различен вид на антиконвулсанти.

Според лечение агент се отразява на нивото на билирубин, холестерол, алкална фосфатаза, глюкоза, чернодробни ензими, серумния калций и хормон тироксин.

Ако пациентът има реакции на свръхчувствителност са наблюдавани преди това в хидонтоинови антиконвулсанти, възможното развитие на подобни реакции към веществото.

Фенитоин се метаболизира в черния дроб, така че по време на лечението трябва да бъде внимателно при пациенти с чернодробна недостатъчност.

По време на лечението, се препоръчва да се хранят правилно и да осигури дневната ставка на производство витамин D.

По време на курса на лечение означава, че не може да кара кола и да извършват потенциално опасни дейности.

деца

Трябва да се коригира дневната доза и режим на дозиране. Използването на лекарства при деца по време на периоди на активен растеж може да доведе до смущения в растежа и развитието на съединителната тъкан.

възрастен

Препоръчително е да се направи режим на корекция.

С алкохол

С развитието на остра алкохолна интоксикация може да увеличи нивата на фенитоин в кръвта. При хронична алкохолизъм активен компонент, напротив, намалява.

С антибиотици

Веществото влиза в взаимодействие с неясен ципрофлоксацин.

Бременност и кърмене

Използването на бременните жени може да доведе до невробластом, разделянето на горната устна или небце при новородени.

Не се препоръчва да приемате това лекарство, докато кърмите.

Състави, които съдържат (аналог)