Варфарин

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакокинетиката и фармакодинамиката
• Показания варфарин
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за употреба на варфарин (Метод и дозата)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• за деца
• С алкохол
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Като част от Nycomed варфарин таблетки имат активно вещество натриев варфарин, както и допълнителни съставки: царевично нишесте, лактоза, калциев хидроген фосфат дихидрат, индиго, магнезиев стеарат, повидон 30.

Форма освобождаване

Той се произвежда под формата на таблетки. Варфарин - хапче с кръгла форма, светло синьо, с кръст марка. Таблетките опаковани в пластмасови бутилки при 50 или 100 броя. Флаконът се затваря, са прецакани.

Фармакологични ефекти

Варфарин блокове в човешкия черен дроб в процеса на синтез на витамин К-зависими коагулационни фактори (II, VII, IX, X), намалява тяхната концентрация в плазмата, като по този начин забавя кръвната коагулация случи.

Фармакокинетиката и фармакодинамиката

След първото приемно антикоагулантен ефект се наблюдава след 36-72 часа. Максималният ефект се наблюдава след 5-7 дни след началото на курса. След лечението е завършено, активността на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването е намалена за 4-5 дни.

От храносмилателната система се абсорбира бързо и почти напълно. Връзка с плазмените протеини - 97-99%. Метаболизъм случва в черния дроб.

Варфарин - рацемична смес, R- и S-изомери се метаболизира в черния дроб по различни начини. Всеки изомер се превръща в две основни метаболит.

Екскретира като неактивни метаболити екскретират в жлъчката, метаболити реабсорбират в храносмилателния тракт и се екскретира в урината.

Времето на полуживот е от 20 до 60 часа. Полуживот на R-енантиомер - от 37 до 89 часа полуживот на S-енантиомер - от 21 до 43 часа.

Показания варфарин

Средства, използвани за лечение и профилактика на тромбози и емболия на кръвоносните съдове. Определена такива указания за използването на варфарин:

• венозен тромбоза в остра и периодично;
• белодробна емболия;
• инсулти, преходен исхемични атаки;
• профилактика на тромбоемболични усложнения при хора, които са претърпели инфаркт на миокарда;
• вторична профилактика инфаркт на миокарда;
• профилактика на тромбоемболични усложнения при хора с болест на сърдечните клапи, предсърдно мъждене, както и тези, които са имали подмяна на сърдечната клапа;
• предотвратяване прояви постоперативна тромбоза.

Противопоказания

Преди приемането на лекарството, което трябва да се вземе предвид противопоказанията, които са посочени в инструкциите за лекарството:

• експресия на висока чувствителност към компонентите на превозното средство или се подозира, свръхчувствителност;
• остро кървене;
• тежко чернодробно и бъбречно заболяване;
• първия триместър на бременността и последните 4 седмици от бременността;
• остра DIC;
• тромбоцитопения;
• дефицит на протеин С и S;
• Разширените вени на храносмилателния тракт;
• аневризма артерии;
• повишен риск от кървене прояви, включително хеморагични нарушения;
• язва на стомаха и дуоденални язви;
• тежки рани, включително пост-оперативен;
• лумбална пункция;
• бактериален ендокардит;
• злокачествена хипертония;
• вътречерепен кръвоизлив;
• хеморагичен инсулт.

Страничните ефекти на варфарин

В процеса на лечение може да се прояви страничен ефект варфарин:

• angiostaxis - често;
• повишена чувствителност към варфарин след продължително лечение;
• коремна болка, повръщане, диария, анемия - рядко;
• увеличаване на активността на чернодробните ензими, еозинофилия, уртикария, жълтеница, екзема, некроза на кожата, сърбеж, обрив, нефрит, уролитиаза, васкулит, тубуларна некроза - рядкост.

проявления кървене наблюдава в приблизително 8% от пациентите, получаващи варфарин. От тях 1% от случаите са тежки, изискващи хоспитализация, дори и 0.25% са определени като фатално. Основният рисков фактор за развитието на вътречерепен кръвоизлив е неконтролирано или нетретирани хипертония. Също така, вероятността увеличава варфарин при лечението на възрастни хора, с анамнеза за стомашно-чревно кървене и удар, висока интензивност едновременно антикоагулант и антитромбоцитна терапия, както и при хора с ген полиморфизъм CYP2C9.

В редки случаи може да се появи при лечение с варфарин като страничен ефект кумарин некроза. Като правило, това явление започва с появата на отоци и потъмняване на кожата на задните части и краката, понякога тези симптоми се появят и на други места. По-късно тези лезии стават некротична. Приблизително 90% от този страничен ефект се проявява при жените. Той отбеляза третия до десетия ден от лечението. Неговият произход е свързан с антитромботична дефицит на протеин С или S. В вроден дефицит на тези протеини трябва да започне получаването на варфарин с малки дози и се прилага едновременно хепарин. С развитието на това усложнение трябва да спрете лечението и хепарин се прилага, докато лезиите са зараснали.

В много редки случаи могат да се развият синдром ръка-крак. Това усложнение се среща при мъжете, които страдат атеросклероза. За тази цел, усложнения се характеризират с развитието на лилаво симетрични лезии по стъпалата и пръстите на краката, които с пареща болка са отбелязани. Симптомите изчезват, когато лекарството е спряно.

Инструкции за употреба на варфарин (Метод и дозата)

Лекарството трябва да се приема перорално, веднъж дневно. Препоръчително е да се вземат хапчета всеки ден по едно и също време. Определете колко време трябва да вземе лекарството, лекарят индивидуално трябва.

Преди да започнете лечението, трябва да се определи сименс, следван от проведени в рамките на 4-8 седмици редовно лабораторни изследвания.

Инструкции за употреба Nycomed варфарин предвижда, че хората, които използват това лекарство не е взето, назначават 5 мг чукане (Таблица 2.) в продължение на 4 дни. На 5-тия ден за определяне на INR, след което, в съответствие с резултатите, получени от изследването, се прилага доза поддръжка. Обикновено това е 2.5-7.5 мг на наркотици на ден.

Тези пациенти, които вече приемат варфарин, за два дни предписват двойна доза от известно поддържаща доза от лекарството, последвана от поддържаща доза от предписаните лекарства на ден. На петия ден, не забравяйте да извършват контрол на сименс, след което дозата се коригира в зависимост от резултатите от научните изследвания.

Индикатор INR препоръчва поддържа при 2-3, ако се лекува или профилактика белодробна емболия, венозна тромбоза, усложнения на заболяване на сърдечните клапи, предсърдно мъждене.

Нормално INR при получаване на варфарин трябва да се поддържа от 2.5 до 3.5, ако нелекувани пациенти, които са били подложени протезни сърдечни клапи, както и остри усложнения инфаркт на миокарда.

контрол INR с варфарин е задължително. Режим на дозиране и повече се определя от лекуващия лекар.

Няма достатъчно данни за употребата на варфарин деца. Обикновено първоначалната доза на лекарството е 0.2 мг / кг за 1 дете тегло на ден, ако черния дроб функционира нормално, и 0.1 мг / кг за 1 дете тегло на ден при чернодробна функция е нарушена. При избора се изисква поддържаща доза да се вземат предвид показатели сименс. Препоръчително е да се запази на същите нива както при възрастни. Взема решение за назначаването на варфарин деца може да бъде само специалист.

Важно е да се следи отблизо за възрастните хора, които приемат варфарин. Внимателно проследяване на показателите на INR за хора с чернодробна недостатъчност. Хората, страдащи бъбречна недостатъчност, коригира дозата не е необходимо.

свръх доза

В процеса на получаване на тези дози, които са присвоени на лечението може да се развие незначително кървене. За малки кръвоизливи, за да се намали дозата на лекарството за определен период от време или да прекрати лечение (до INR докато достигне желаното ниво).

С развитието на тежко лечение свръхдоза кървене трябва да се започне с интравенозно приложение витамин К. Също така, на пациента се предписва абсорбиращ въглен, прясно замразена плазма или концентрат на коагулационни фактори.

В зависимост от нивото на INR трябва да действа, както следва:

Когато незначително кървене:

• INR е по-малко от 5: Друг доза от лекарството за прескачане, тогава се взема по-малки дози на варфарин.
• INR 5-9: 1-2 следната се пропусне една доза след това да вземе по-ниска доза. Или 1 до пропускане на дозата и да се вземат 1-2,5 мг витамин К.
• INR по-голямо от 9: За да преустанови използването на лекарства, да практикува перорален прием на 3-5 мг витамин К.

Необходимо е да се спре лекарството:

• INR по-голямо от 9 (Ако планирано хирургия): прилагане на лекарството се спира, рецепция практика 2-4 мг варфарин орално (един ден преди планираното операцията).
• INR по-голяма от 20 (Ако е показано тежко кървене), определени бавно интравенозно приложение на витамин К, 10 мг, като се практикува преливане на прясно замразена плазма или протромбиновия комплекс концентрати. Ако е необходимо, витамин К се прилага на всеки 12 часа.

След лечението е била извършена, трябва да наблюдава пациента, тъй като времето му на полуразпад на 20-60 часа се равнява на варфарин.

взаимодействие

Вие не можете да започнете лечението или да го прекрати, без първо да се консултирате с Вашия лекар. Можете също така не може да промени дозата сами.

При назначаването едновременно с други лекарства, е важно да се вземе предвид влиянието на прекратяването на индуциране или инхибиране на ефекта на варфарин и други лекарства.

Това увеличава риска от сериозни прояви на кървене, ако Варфарин се приема едновременно с лекарства, които засягат първични хемостаза и тромбоцитите нива. това клопидогрел, ацетилсалицилова киселина, тиклопидин, дипиридамол, големи дози пеницилини, както и най- нестероидни противовъзпалителни средства (С изключение на СОХ-2 инхибитори)

Опасността от увеличения кървене ако Варфарин получават едновременно с лекарства, които имат изразен инхибиращ ефект върху цитохром Р-450 (системахлорамфеникол, циметидин).

Няколко лекарства повишават ефекта на варфарин върху тялото. Това са препарати амиодарон, алопуринол, азитромицин, алфа- и бета-интерферон, ацетилсалицилова киселина, амитриптилин, азопропазонова, ваксина срещу грип, витамини А, Е, безафибрат, глюкагон, хепарин, grepafloksatsin, гемфиброзил, глибенкламид, декстропропоксифен, даназол, дигоксин, диазоксид, дисулфирам, дизопирамид, зафилукаст, итраконазол, ифосфамид, индометацин, кодеин, кларитромицин, клофибрат, кетоконазол, ловастатин, левати, метолазон, миконазол, метронидазол, метотрексат, норфлоксацин, налидиксова киселина, омепразол, оксифенбутазон, офлоксацин, пропранолол, пароксетин, пропафенон, парацетамол, прогуанил, пироксикам, рокситромицин, симвастатин, сертралин, Sulfamethizole, sulfafurazol, сулфаметоксазол-триметоприм, сулфафеназол, сулиндак, sulfinpirazon, Андрогенните и анаболни стероиди, тегафур, тамоксифен, тетрациклини, тестостерон, тобметин, тиенил киселина, троглизатон, трастузумаб, фепразон, флуконазол, фенитоин, фенофибрат, фенилбутазон, флуороурацил, флуоксетин, флувоксамин, флутамид, флувастатин, хлоралхидрат, хинин, хлорамфеникол, хинидин, цефалексин, tsefamandol, целекоксиб, цефуроксим, цефменоксим, цефтазидим, цефметазил, циклофосфамид, ципрофлоксацин, циметидин, етопозид, еритромицин, етанол.

Както варфарин може да усили действието на редица лекарства са лекарствени растения: гинко, чесън, папая, лекарствен ангелика, градински чай.

Варфарин намалява ефекта жълт кантарион, жен-шен. Не трябва да приемате някакви лекарства, като в същото време жълт кантарион. За такива препарати трябва да се контролира сименс и да спре рецепция.

Ефектът на варфарин може да подобри хинин, който се съдържа в тонично напитки.

Варфарин засилва ефекта на оралните сулфанилурейни хипогликемични лекарства.

Ефект на варфарин може да бъде намален, ако пациентът е в същото време се вземат следните лекарства: аминоглютетимид, азатиоприн, барбитурати, витамини С, К, валпроева киселина, гризеофулвин, глутетимид, дизопирамид, dikloksatsillin, холестирамин, карбамазепин, коензим Q10, месалазин, майнсерин, меркаптопурин, митотан, нафцилин, примидон, ритонавир, ретиноиди, рофекоксиб, рифампицин, сукралфат, спиронолактон, тразодон, феназон, хлорталидон, хлордиазепсксид, циклоспорин. когато получите диуретици предвидени хиповолемия изразени ефекти могат да се наблюдават повишени концентрации на фактори на кръвосъсирването, което води до понижаване на антикоагулантен ефект. Когато се комбинират получаване варфарин и състави, описани по-горе, е важно да се контролира сименс преди лечението, след затваряне и няколко седмици по-късно.

Не трябва да има някакъв диета  докато приемате варфарин. Трябва да се отбележи, че консумацията на храни с високо съдържание на витамин К намалява ефекта на лекарството. Следователно, при получаване на хранителни пелети не трябва да включват голям брой зеленчуци, авокадо, зеле, лук, кориандър, киви, маруля, зехтин, грах, соя и др.

условия на продажба

Могат да бъдат закупени с рецепта, лекарят пише рецепта на латиница.

условия за съхранение

Варфарин е необходимо да се поддържа температура от 25 ° С, защитен от достъп на деца.

срок на годност

Тя може да се съхраняват в продължение на 5 години.

Предупреждения

По време на лечението, пациентът трябва непременно да се придържаме към определена доза.

Имайте предвид, че при пациенти с деменция или алкохолизъм, може да не отговаря на доза от лекарството.

Действието на лекарството може да се засили при определени условия: температура, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, хипертиреоидизъм, алкохолизъм с чернодробно заболяване. Нефротичен синдром или бъбречна недостатъчност ефект може да намали както и увеличение. Когато чернодробна недостатъчност увеличава ефект. Във всички тези държави, е важно да се контролира INR.

Хората, които са третирани с лечение с варфарин, се препоръчва, тъй като употребата аналгетик трамадол, парацетамол или опиати.

Хората с мутации в гена, който кодира ензим CYP2C9, не е по-дълъг период на полуразпад. Ето защо, такива пациенти трябва да се предписват по-ниска доза от лекарството.

Пациенти с дефицит на ензима лактаза, непоносимост към галактоза, малабсорбция на глюкоза и галактоза варфарин, не се назначават. Когато се налага да получите бърз антитромботичен ефект се препоръчва да се започне терапия с хепарин, а след това в продължение на 5-7 дни, за да извърши комбинирана терапия с хепарин и варфарин, докато нивото сименс няма да продължи в продължение на два дни.

За да се избегне появата на кумарин некроза на хора, които са отбелязани антитромботична наследствена недостатъчност на протеин С или S, първоначално ще трябва да въведете хепарин. Въведете е необходимо в продължение на 5-7 дни. Началната доза на варфарин, не трябва да надвишава 5 мг.

Когато един човек устойчивост на варфарин пациент трябва да въведете 5-20 болус медикаменти.

аналози на варфарин