Метилпреднизолон

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Метилпреднизолон, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• Предупреждения
• деца
• Бременност и кърмене
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

(6, 11) -11,17,21-трихидрокси-6-метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион

химични свойства

Това вещество - синтетичен глюкокортикоид. Най-честите търговски имена: Medrol или metipred.

Основният проблем на Метилпреднизолон

Бял или почти бял кристален прах Метилпреднизолон е част от таблетките. Има не особена миризма, тя се разтваря лошо в етанол, метанол или диоксан, това е почти невъзможно да се разтваря във вода. Молекулното тегло на съединението = 374.5 грама на мол.

метилпреднизолон ацетат - бял кристален прах без специфична миризма. Стопява и се разлага при 215 градуса по Целзий. Веществото е лесно разтворим в диоксан, трудно - в ацетон, хлороформ, метанол и етанол, почти неразтворим във вода. Средства молекулно тегло = 416.5 грама на мол. Съединенията се използват за интрамускулно, пери-ставно, вътреставно прилагане.

Метилпреднизолон натриев сукцинат - това е бял или почти бял хигроскопичен вещество. Той е силно разтворим във вода и етанол, леко - в хлороформ, ацетон. Молекулно тегло = 496.5 грама на мол вещество. Тази дозирана форма е показан за интравенозно и интрамускулно приложение под формата на воден разтвор.

Фармакологични ефекти

антиалергичен, protivoshokovoe, противовъзпалително, облекчаващо, противоотровен, имуносупресивна.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Метилпреднизолон на фармакологична активност надвишава хормон кортизон около 5 пъти, но почти не се показва минералкортикоидната дейност. Веществото потиска работа макрофаги тъкан и левкоцити, инхибира процесите на освобождаване интерлевкин-1, интерлевкин-2, гама интерферон от макрофаги и лимфоцити.

Също така, лекарството има способността да потискат процеси хипофизата АСТН освобождаване, FSH и TSH секрецията без намаляване на нивото на циркулиращия бета-ендорфин.

След въвеждане на човешкото тяло вещество взаимодейства със специфични рецептори, намиращи се в цитоплазмата, комплексиран стимулиране синтеза РНК в ядрото на клетките и формирането на протеини, включително lipokortina. Lipokortin протеин от своя страна инхибира активността на ензима фосфолипаза А2 и инхибира производството на арахидонова киселина. В резултат на глюкокортикоидния инхибира възпалителни медиатори простагландини, левкотриени и ендопероксидите. Потиснати интензивно COX (най-вече TSOG2) И развитие простагландини.

Лекарството се стабилизира лизозомни мембрани и намалява концентрацията протеолитични ензими на мястото на възпалението. Той също така намалява капилярната пропускливост, обикновено под действието на увеличаване хистамин.

В зависимост от дозата, веществото има ефект върху процесите на метаболизма на въглехидрати, протеини и мазнини. намалено съдържание на протеин в плазмата и подобряване на съотношението глобулин / албумин, толкова силна синтез се случва албумин в бъбреците и черния дроб тъкани.

На лимсроид и съединителната тъкан, кожа, мускули, мазнини и костната тъкан има лек катаболен ефект, което може да доведе до потискане на растежа при деца. Средства за стимулиране на процесите на синтез TG и мастни киселини, каква е причината хиперхолестеролемия. Въглехидрати интензивно абсорбира от стомашно-чревния тракт, повишена ензимна активност глюкоза-6-фосфатаза, глюкоза много по-интензивно в кръвта от тъканите на черния дроб. Лекарството е стимулант глюконеогенезата. Тялото се натрупва вода и натриеви йони, показва силен калиев и калциев абсорбира (извлича от костите през бъбреците).

Използването на високи дози от лекарството води до понижаване на прага за изземване активност и развитието на конвулсии и припадъци. Антиалергенен ефект на лекарството е свързано с инхибиране на синтеза и секрецията на медиатори на алергия от мастоцитите освобождава по-малко интензивно хистамин, намален брой циркулиращи базофили, спира да расте лимфоидна и съединителната тъкан, циркулиращи лимфоцити, мастоцити, намалява чувствителността на ефекторни клетки. Също така, има инхибиране на производствения процес антитяло, Той се променя имунния отговор като цяло.

когато се лекуват ХОББ Метилпреднизолон става чрез инхибиране на възпалителен оток отстранява инхибира еозинофилна инфилтрация в субмукозно слой бронхиален епител. Под действието на чувствителността на лекарството увеличава бета-адренорецепторен средни и малки калибър да симпатикомиметици и катехоламини, втечнява слуз, намалява интензивността на неговия изход.

Също така, лекарството има противоотровен и protivoshokovym влияние върху организма. Този процес се дължи на високо кръвно налягане, вазоконстрикция, намаляване на съдовата пропускливост, активира производството на специфични ензими и метаболизма на черния дроб xeno- и endobiotikov. Поради инхибиране на производството интерлевкин-1, интерферон гама и iterleykina-2 на лимфоцити и макрофаги лекарство имуносупресивен ефект.

Синтетичен хормон стимулира производството на стомашни киселини и пепсин, което увеличава риска от стомашни язви и ерозии.

Показания

Синтетичен глюкокортикоидния предписан за орално, интрамускулно и интравенозно приложение:

• с първична или вторична надбъбречна недостатъчност;
• пациенти с вродена надбъбречна хиперплазия;
• при гноен тиреоидит;
• лица с хиперкалциемия, поради наличието на тумора;
• при ревматизъм;
• пациенти с различни колаген заболяване;
• при пенфигус и тежка еритема мултиформе;
• за лечение булозен херпетиформен дерматит;
• в тежко псориазис;
• пациенти с ексфолиативен дерматит и тежка себореен дерматит;
• за облекчаване на тежки алергични реакции и заболявания;
• в тежки хронични или остри възпалителни или алергични заболявания на очите;
• за лечение на симптоматична саркоидоза;
• ако синдром на Льофер не подлежи на друга терапия;
• при берилиоза;
• пациенти с разпространен или разпокъсан белодробна туберкулоза като част от лечението;
• при идиопатична тромбоцитопенична пурпура и вторична тромбоцитопения при възрастни;
• лица с автоимунна хемолитична анемия;
• при еритробластопения;
• пациенти с вродена еротроидния анемия;
• деца с остра левкемия;
• в рамките на палиативно лечение в присъствието на злокачествени заболявания;
• за предоставяне на ремисия нефротичен синдром;
• по време на обострянията язвен колит и регионално ентерит;
• пациенти с множествена склероза по време на остро заболяване;
• при мозъчен оток се дължи на действието на радиотерапия, Ти Би Ай или тумор;
• за отстраняване на пациента от държавата шок произтичащи поради надбъбречна недостатъчност или липса на отговор на конвенционална терапия;
• като част от цялостна обработка туберкулозен менингит с субарахноидален блок или заплаха единица;
• при трихиноза с увреждания на нервната система или сърдечния мускул;
• след трансплантацията на органи;
• в рамките на кратък период лечение на заболявания на опорно-двигателния апарат на неспецифично или ревматичен произход.

Лекарството се прилага в синовиална течност или в депо форма, в меките тъкани:

• като адювантна терапия в остър синовит;
• при от ревматоиден артрит тежка;
• за лечение подагрозен артрит;
• при епикондилит;
• пациенти с неспецифично теносиновит;
• при посттравматичен остеоартрит.

Също така, депо лекарство се прилага форма:

• в патологични лезии в келоиди белези, локализиран хипертрофична възпалителни огнища в плосък източване;
• в огнища на възпаление псориатични плаки, гранулом annulare;
• при невродермит и дискоидна;
• пациенти с диабетна некробиоза Lipoid;
• при алопеция ареата;
• в кистозна тумори на сухожилието или апоневрозно.

Противопоказания

Ако лекарството се използва веднъж или за кратък период от време, това не може да се използва в присъствието на алергии Метилпреднизолон нататък.

Въведение в ставата или директно в засегнатата област е противопоказано:

• след артропластика;
• при ненормално кървене (Или ендогенната, произтичащи в резултат на лечение антикоагуланти);
• след вътреставно счупване;
• при съвместен сепсис или околоставните инфекции;
• пациенти с общи инфекциозни заболявания, дължащи се на намаляване имунитет;
• когато са изразени околоставните остеопороза;
• ако няма признаци на възпаление в ставата;
• в тежко костна деструкция и съвместно деформация;
• пациенти с нестабилна поради стави артрит;
• при асептични некрози формиране на съвместни кост кост.

Активното вещество не се прилага локално:

• вирусни, гъбични и бактериални заболявания;
• болен туберкулоза на кожата;
• за кожни прояви сифилис;
• пациенти с кожни тумори;
• в след ваксинация;
• язви, рани и други кожни заболявания цялост;
• Деца до 2 години;
• при розацея или акне вулгарис;
• пациенти с периорален дерматит.

При очната практика, средствата не се използват:

• при око на туберкулоза;
• пациенти с гъбични, вирусни или бактериални заболявания на очите;
• при трахома;
• ако нарушена целостта на епитела на очите.

странични ефекти

Лекарството може да доведе до:

• менструални нарушения, Синдром на Кушинг, работа потисничество надбъбречна жлеза и хипофиза-надбъбречна ос като цяло;
• намалена толерантност към въглехидрати организъм, захар или стероиден диабет, забавен растеж и половото развитие при деца;
• интензивно отделяне на калций от тялото, увеличаване на телесното тегло, отрицателен баланс азот, хипокалциемия, изпотяване;
• язва на стомаха и 12 дуоденална язва, повръщане, панкреатит, гадене, езофагит, перфорация и кървене от стомашно-чревния тракт;
• забавяне в развитието на скелета и забавяне на процесите на осификация при децата;
• метеоризъм, увеличаване на нивото на чернодробните ензими и алкална фосфатаза, хълцане, повишен апетит или отсъствие;
• остеопороза, слабост на мускулите, сухожилията и мускулите сълзотворен, стероиди миопатия, мускулна атрофия;
• редки - патологични фрактури, некроза на феморалната глава или раменна кост;
• хипокалиемия и ускорено калциев отделяне от тялото, сърдечна аритмия, брадикардия, стероиди миопатия, хиперкоагулационна, рядко - спиране на сърдечната дейност;
• петехии, увеличават уязвимостта и изтъняване на кожата, хипо- или dermatomelasma, акне, стрии и акне, кандидос или пиодермия;
• афективно лудост, тревожност и нервност, безсъние, световъртеж, конвулсии, фалшива церебрална тумор;
• сърдечна недостатъчност, промени в електрокардиограма, растеж кръвно налягане, тромбоза;
• akropatiyu, стерилни абсцеси;
• главоболие делир, еуфория, повишена вътреочно налягане, дезориентация в пространството, халюцинации;
• задното субкапсулиран катаракта, повишаване на вътреочното налягане с възможно увреждане на зрителния нерв;
• exophthalmos, вторични инфекции, трофични промени в структурата на роговицата;
• забавяне регенерация, намалена устойчивост към неблагоприятни условия на околната среда;
• алергия, до анафилаксия, хипопигментации, атрофия подкожната тъкан или кожа.

Въвеждането на лекарството при възпалителни лезии, разположени в главата може да доведе до слепота.

Метилпреднизолон, упътване за употреба (дозировката и метод)

В зависимост от формата на дозата и индикацията се използват различни схеми на лечение. Лекарството се прилага чрез инжектиране, се прилага орално или ректално.

Инструкции за вътрешността на Метилпреднизолон

Възрастен предпише 4-60 мг на ден в един или разделяне на няколко пъти. В редки случаи е възможно да се увеличи дозата до 100 мг на ден. При употреба като поддържаща доза от 4 до 12 мг от лекарството.

Бебетата обикновено се прилагат чрез 0,417-1,67 мг на кг телесно тегло. За интрамускулно инжектиране, използвайки между 4 до 25 мг на квадратен метър телесна повърхностна площ.

лекарството Депо форма прилага интрамускулно на възрастни 40-120 мг за 1 или 4 седмици.

Pulse лечение с метилпреднизолон

Интравенозно приложение на лекарството настъпва в рамките на 30 минути. Обикновено се прилага при 30 мг агент на кг телесно тегло. Ако е необходимо, след това процедурата се повтаря на всеки 6 часа.

Вътреставно инжектиране и инжектиране означава в синовиалните вагината произвеждат торбички в дозировка от 20 до 60 мг на веднъж. Плевралната и перитонеалната кухина може да се прилага до 100 мг лекарство, епидурално - до 80 мг, венозно - 500 мг, увреждане на кожата - до 60 мг.

за лечение язвен колит се използва от 40 до 120 мг на лекарство за задържане болка и гадене. Възрастните могат да влизат 250 мг лекарство 20 минути преди и 6 след получаване на цитостатици. За деца дневната доза е ограничена до 25 мг материал на ден.

свръх доза

С предозиране на лекарства наблюдавано: подуване, белтък в урината, намаляване на размера на филтриране, сърдечна аритмия, ниско кръвно налягане, кардиопатия, понижено калиев съдържанието на кръв. Хроничното приложение на големи дози от агенти могат да се развият Синдром на Кушинг.

Тъй като лечението се извършва принудителен диуреза, инжектира калиев хлорид. Ако пациентът депресия или психоза, е препоръчително да се намали дозата на лекарството или да го премахне, и да се прилагат фенотиазинови лекарства или литиева сол.

взаимодействие

Едновременното приложение на лекарства с метформин, глибенкламид или инсулин намалява ефективността на такива лекарства.

Едновременното използване на лекарства и перорални антикоагуланти (хепарин) Може да доведе до намаляване на ефикасността и увеличение.

Лекарството с нестероидни противовъзпалителни средства може да доведе до ерозивни и улцерозен лезии стомашно-чревния тракт.

барбитурати може да намали ефективността на веществото.

Когато се комбинират с кортикостероиди тиазидни диуретици, включително фуроземид, повишен риск от хипокалиемия.

Под действието Метилпреднизолон може значително да намали ефективността салицилати.

кетоконазол и итраконазол причини повишаване на плазмените концентрации на лекарството.

Рецепция с Метилпреднизолон метотрексат допълнително намалява имунитет.

По време на лечение с вехикул пиридостигмин или неостигмин може да се появи Миастенният криза.

панкорониев Това намалява невромускулна блокада.

Лекарството повишава ефективността, но в същото време се увеличава токсичността салбутамол.

С грижа лекарство трябва да се комбинира с рифампицин, това може да доведе до увеличаване на интензивността на тяхното почистване.

Фармакологичната активност на лекарството се намалява чрез действието на фенитоин и фенобарбитал.

Намалява ефекта на лекарствата фенитоин, циклоспорин, еритромицин.

условия на продажба

Имам нужда от рецепта.

Предупреждения

Лечение на това вещество се произвежда под контрола и съвет от лекар и във всеки случай дозата и продължителността на лечението са различни.

Също така след лечение глюкокортикоиди може да се увеличи AST, ALT и AP в кръвта. Тези ефекти са обратими.

Дългосрочната терапия агент може да доведе до развитието задното субкапсуларна катаракта, увреждане на зрителния нерв, глаукома.

Ако по време на лечението на пациента, разработена остра миопатия, разстройства на невромускулната трансмисия, тетрапареза, повишено ниво CK, подобрението в състоянието, може да се появи след няколко седмици или дори години.

По време на лечението означава, че трябва да използвате най-малко активна и ефективна доза от всяко лекарство. В края на курса, за да се намали дозата на лекарството трябва да става постепенно.

Лекарството не се препоръчва да се прилага в делтоидния мускул. В подкожно и интрамускулно инжектиране е необходимо да се променя мястото, където се извършва инжектирането.

Отказ Метилпреднизолон може да бъде придружено от болка в корема, гадене, обща слабост, замаяност, повишаване на телесната температура, намаляване на телесното тегло и апетит.

деца

През периодите на активен растеж глюкокортикоиди децата по-добре да не се назначават и да използват в извънредни ситуации. Лечението на това вещество може да доведе до забавяне на растежа при деца. При педиатрични пациенти се препоръчва корекция на дозата.

Бременност и кърмене

През първите 3 месеца от бременността, лекарството се използва строго въз основа на доказателствата и съветите на лекар. Продължителната употреба на веществото, при бременни жени може да доведе до забавяне на растежа и развитието на плода.

Лечението с 3 триместър изпълнен атрофия на кората на надбъбречната жлеза, Може да се наложи заместителна терапия при новороденото.

Кърменето е по-добре да се спре.

Състави, които съдържат (аналог)