Herceptin

• структура
• Форма освобождаване
• Herceptin (Herceptin): фармакологично действие
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за Herceptin: метод на използване и дозиране на лекарството
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Освен активното вещество в състава включват Herceptin L-хистидин и L-хистидин хидрохлорид, 1-О-D-глюкопиранозил-D-глюкопиранозид (Или -tregaloza) нейонно повърхностноактивно вещество полисорбат 20.

Форма освобождаване

Лекарството се предлага в прозрачни стъклени флакони като лиофилизиран прах за инфузионен разтвор. Всеки флакон, оборудван бутилка разтворител, който е в състав, съдържащ бензилов алкохол бактериостатична вода.

Количеството на активното вещество в един флакон с лиофилизат може да бъде:

• 150 мг;
• 440 мг.

Herceptin (Herceptin): фармакологично действие

Herceptin се отнася до група от медицински имунобиологични препарати, използвани за лечение на злокачествени тумори.

формулировка на активното вещество трастузумаб - се синтезира от китайски овариални клетки на хамстер и като антитуморен ефект лекарствено вещество, което се използва в целева терапия Рак на гърдата.

Веществото е т.нар моноклонално (т.е., произведен от същите имунните клетки) антитела, които имат способността да разпознава и да блокира HER-2 рецептори, са локализирани по повърхността на клетъчната мембрана на туморни клетки. Това от своя страна осигурява прекратяване на бъдещата им растеж и - в някои случаи - да се намали размера на рака. В този случай, трастузумаб не оказва влияние върху здравата тъкан.

Herceptin, по генетични механизми на ракообразуване на клетки се блокира и значително намалява податливостта на клетките към крайностите мембранен протеин HER-2 свръхекспресия е пряко свързана с вероятността от Рак на гърдата. В този процес, процесите се инхибират делене на ракови клетки и премахване на така наречените ефект на свръхпроизводство.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Свързани с растежа на раковите клетки на HER-2 протеин е протоонкоген или, с други думи, конвенционален ген, който при сливане определени условия (мутации повишават степента на експресия, например) може да доведе до рак. Неговата прекомерна експресия се среща при около всеки трети или четвърти случай, когато пациентът е диагностициран първичен рак на млечната жлеза. Също така разкри, са варирали значително и HER-2, по отношение на напреднал рак на стомаха.

HER-2 протеин се намира на черупката на отделните ракови клетки. Той създава специален ген, който се нарича HER-2 / пеи, и е рецептор за конкретен растежен фактор, който се нарича човешки епидермален растежен фактор. Поставяне на HER-2 рецептор на ракови клетки на гърдата, то стимулира разделянето на растеж и активност. Някои ракови клетки се характеризира с повишен брой на HER-2 рецептори, който позволява да се идентифицира рак като HER-2 положителни. Неоплазми от този тип са диагностицирани в един от всеки пет жени с рак на гърдата.

Която е част от Herceptin трастузумаб осигуряване блокиране действие върху пролиферацията на анормални клетки при пациенти с повишена експресия на HER-2. Използване на препарат за монотерапия при лечение на HER-2 положителен метастатичен рак на гърдата, продължаващата терапия като втора и трета линия, позволява да се постигне 15 tiprotsentnoy сума честота отговор и увеличаване на средната преживяемост на пациенти до 13 месеца.

Използване Herceptin в комбинация с доцетаксел, анастрозол или паклитаксел при жени с метастатичен рак на гърдата се увеличава:

• Общият брой на честотната реакция;
• средната интервал от време преди прогресия на заболяването (в някои случаи почти двойно);
• период на оцеляване;
• Общата честота ефект;
• Честота на клинично подобрение.

При прилагане на лекарството след операция или спомагателен (адювант) терапия след хирургично лечение на пациенти, които са диагностицирани ранни стадии на рак на гърдата е значително подобрена от:

• продължителността на преживяемост без появата на симптомите;
• преживяемост без рецидив на;
• Оцеляване без появата на далечни метастази.

антитела към трастузумаб открит в една от 903 жени, обаче, алергична реакция към лекарството достъпно.

Herceptin фармакокинетичните параметри са зависими доза: по-висока е тя, толкова по-голям е средният полуживот трастузумаб и толкова по-малък клирънс на препарата.

Фармакокинетичните параметри не се променят, докато назначаването с Herceptin анастрозол. Също така, разпределението на трастузумаб в организма. Фармакокинетичните проучвания на лекарството при пациенти в напреднала възраст, страдащи от бъбречна и / или чернодробна недостатъчност не са проведени до момента.

Показания

Лекарството е показан за лечение на метастатичен рак на гърдата при пациенти с определен свръхекспресия на HER-2. По този начин ефективността е маркирана като Herceptin, когато се използва като монотерапия след процедурата химиотерапия, или в комбинация с други лекарства. Обикновено, в отсъствието на комплекс терапия предходната химиотерапия включва съвместно прилагане с Herceptin паклитаксел или доцетаксел. При пациенти с положителен естрогенен и / или прогестеронови рецептори и се оставя употреба на лекарството в комбинация с лекарства, инхибитори на ароматаза.

В ранните етапи на заболяването, не се характеризират с наличието на пациента с положителен метастатичен рак на гърдата HER-2, лекарството се прилага в адювант:

• след хирургия;
• при завършване на курса химиотерапия (Тъй като адювант и неоадювантна);
• при завършване на курса радиотерапия.

Противопоказания

Основните противопоказания за употребата на Herceptin е свръхчувствителност пациента към активното вещество или някоя от помощни компоненти на препарата (включително бензилов алкохол).

С внимателна подготовка се препоръчва да се определи:

• Страдащи от жените коронарна болест на сърцето;
• пациенти с резистентен на високо кръвно налягане и сърдечна недостатъчност;
• пациенти, които са преминали на лечение кардиотоксични лекарства (например, антрациклини или циклофосфамид);
• ако рак на гърдата в основата на белодробни заболявания;
• ако се дава на тумора метастаза в белите дробове;
• деца (поради ефикасността на лечението и безопасността на Herceptin в тази група пациенти не е проучван).

Също така, в съответствие с предпазните мерки, предписани лекарства за пациентите в ранните етапи на HER-2 позитивен рак на гърдата, който казва:

• застойна сърдечна недостатъчност (История);
• устойчив на терапия аритмия;
• изискващо медицинско лечение ангина;
• дефекти на сърцето, характеризиращ клинично значение;
• трансмурален инфаркт на миокарда Според електрокардиограма;
• постоянно повишено кръвно налягане, резистентност към лечението.

странични ефекти

Както при повечето антинеопластични средства (Wikipedia потвърждава този факт) лекарството има известна степен на токсичност може да предизвика нежелани реакции, а в някои случаи и смърт. Най-вероятните странични ефекти на Herceptin, които се развиват по време на лечението с тях е:

• различни видове реакции инфузия (обикновено те се появят след първата инжекция и се изразяват като втрисане, треска, недостиг на въздух, обрив начало, увеличаване на слабост, и т.н.);
• общи реакции (умора, болезненост на гърдите, грипоподобни симптоми и т.н.);
• нарушения на функцията на храносмилателната система (гадене, повръщане, симптоми гастрит, стол разстройство и т.н.);
• дисфункция на опорно-двигателния апарат (болки в крайниците, артралгия и т.н.);
• кожни реакции (обрив, сърбеж, уртикария и т.н.);
• заболявания на сърцето и кръвоносната система (застойна сърдечна недостатъчност, вазодилатация, тахикардия и т.н.);
• нарушения на системата на хематопоетични (левкопения, тромбоцитопения и т.н.);
• нарушение на нервната система (главоболие, парестезия, повишен мускулен тонус, и т.н.);
• разстройства на дихателната функция (задух, кашлица, кървене от носа, болки в гърлото и ларинкса и т.н.);
• заболявания на пикочо-половата система (цистит, урогенитални инфекции и т.н.);
• увреждане на функцията на зрението и слуха;
• странични ефекти, дължащи се на свръхчувствителност към лекарството (ангиоедем, анафилактичен шок, алергична реакция).

Инструкции за Herceptin: метод на използване и дозиране на лекарството

Инструкции за употреба на Herceptin предупреждава, че лекарството е предназначено единствено за интравенозно вливане. Болусното е забранено.

продължителност интравенозна капкова инфузия е 1.5 часа (или 90 минути) при натоварване (максимална) доза от трастузумаб, от 4 мг на 1 кг телесно тегло на пациента.

Ако има по време на инжектиране нежелани реакции, които могат да бъдат изразени като хлад или висока температура, задух, хрипове външен вид и т.н., инфузия за спиране и възобновяване само след пълното изчезване на неприятните клинични симптоми.

При извършване на поддържаща терапия доза трастузумаб намали наполовина (до 2 мг на 1 кг от теглото на пациента). В този случай, множеството процедури инфузионни е 1 път на седмица.

При добра поносимост предишната доза приложена метод Herceptin капка в продължение на половин час, до прогресия на заболяването.

свръх доза

Клиничните изпитания на лекарството Херцептин не показаха никакви случаи на предозиране. Въвеждане на еднократна доза, която ще надвишава 10 мг трастузумаб на е проведено 1 кг телесно тегло.

взаимодействие

Специфични проучвания за лекарствени взаимодействия с други лекарства не са провеждани при хора. Клинично значими взаимодействия с други лекарствени Herceptin, които са били използвани при пациенти в същото време с него, не са били разкрити.

Да не се допуска разреждане или смесване на инфузионния разтвор с други лекарства. По-специално, не можете да го построи гликоза, тъй като последните стимулира протеин агрегация.

Herceptin се характеризира с добра съвместимост с инфузионни пакети от поливинилхлорид, полиетилен или полипропилен.

условия на продажба

Herceptin Топлината е по предписание.

условия за съхранение

Лекарството се съхранява при 2 до 8 ° С Готов инфузионен разтвор с такава температура състояние е стабилен техните фармакологични свойства, в продължение на 28 дни. Това се дължи на съдържанието на консервант в бактериостатична вода, използвана като разтворител за лиофилизирания прах и поради тази причина, многократна употреба разрешено разтвора на концентрата. След тези 28 дни, разтворът трябва да се изхвърля.

Разреждането с вода лиофилизат, съдържащ без консерванти, концентратът трябва да се използва веднага.

Поставен в разтвора на инфузионен сак Herceptin трябва да се съхранява в продължение на 24 часа, при условие, че се наблюдава по-горе температура и разтворът се получава при строго асептични условия.

срок на годност

Лекарството се приема да се използва за 4 години.

аналози