Телапревир

• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Телапревир, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• Предупреждения
• деца
• Бременност и кърмене
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химични свойства

Телапревир - антивирусно средство, инхибитор NS3-4A протеазен възбудител хепатит С. Веществото се предлага в таблетки, филм-покритие и се използва в комбинация с други лекарства.

Фармакологични ефекти

антивирусен.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

За нормално патоген репликацията на вируса на хепатит С е необходимо серин протеаза NS3-4A. Това вещество инхибира протеаза, като по този начин позволява на вируса да се репликира.

Доказано е, че все повече диви щамове понякога са устойчиви на лекарството. Кръстосана резистентност има настоящото съединение и членове на класа протеазни инхибитори в системата HCV репликация. Въпреки това, няма данни за провеждането на повторен курс на лечение при пациенти без имунен отговор към Telaprevir.

Фармакокинетичните параметри на лекарството е била изследвана при пациенти с хепатит С и здрави доброволци. Лекарството се прилага при стандартна доза 2250 мг на ден в продължение на 3 месеца в комбинация с рибавирин и пегинтерферон алфа или отделно от подготовката. В случай на монотерапия означава плазмена концентрация е по-ниска, отколкото при комбинирано лечение.

След контакт с таблетката в усвояването стомашно-чревния тракт на активната съставка се извършва в тънките черва. Максималната концентрация се наблюдава след 4-5 часа. Изследвания е жив организъм отделно в човешки клетки показаха, че Телапревир - субстрата Р-гликопротеин.

Трябва да се отбележи, че по време на приема на лекарството заедно в висококалорични мазни храни плазмената концентрация се увеличава с 20%. Също така, когато приема на лекарството на гладно AUC намалява с почти 73%.

Веществото се свързва с плазмените протеини в 60-75% (албумин, гликопротеин). Чернодробната метаболизъм се извършва ефективно. В тялото, това съединение взаимодейства хидролиза, окисляване и реставрация. Метаболитите на средства могат да бъдат намерени в плазмата, изпражнения и урина. Основните метаболити на лекарства са R-диастереомер на телапревир (По-малко активна) пиразин киселина, алфа ketoamidny неактивен метаболит.

Това химично съединение действа като изоензим CYP3A4 инхибитор. Вие не може да се изключи напълно възможността за предизвикване на други метаболитни ензими. В лабораторни изследвания са показали, че лекарството не инхибира алкохолдехидрогеназа, UGT1A9 или UGT2B7. Получаване получени предимно от изпражнения, урина и издишвания въздух.

Не е проведено изследване на ефективността и безопасността на лекарството при пациенти на възраст под 18 години и над 65 години. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, максималната концентрация в кръвта е 10% по-висока, отколкото в здрави индивиди. Също така отбелязва промяна фармакокинетичните параметри при пациенти, страдащи от заболявания на черния дроб с различна тежест.

В зависимост от пола или расата на промени в дозата на пациента не се прави аксесоари.

Показания

Веществото се прилага като част от цялостна обработка:

• с хронична хепатит С генотип 1, придружено от чернодробни заболявания (цироза) В комбинация с рибавирин и пегинтерферон алфа, ако не са предварително извършва, антивирусна терапия;
• пациенти с хепатит С, лекувани интерферон алфа (Самостоятелно или в комбинация с рибавирин), Включително тези, които са рецидив, няма отговор или непълна реакция към лечението.

Противопоказания

Лекарството не се използва:

• в комбинация с лекарства, които метаболизъм зависи от изоензима CYP3A, антиаритмични 3 1А или класове 1C (с изключение на лидокаин);
• при алергии към активното вещество;
• деца под 18 години и пациенти в напреднала възраст над 65 години.

странични ефекти

В повече от 5% от пациентите, лекувани с лекарството се наблюдава: сърбеж, диария, кожен обрив, анемия (Heavy - 2-3%), лимфопения, гадене и повръщане, тромбоцитопения.

Също така, нежелани реакции могат да се дължат на използването на паралелно интерферон и рибавирин.

По време на лечението често възниква:

• гъбични инфекции на устната кухина, хипотиреоидизъм, синкоп, слабост, нарушаване на вкуса;
• пукнатини и кървене от ануса, аноректалното сърбеж (Симптомите на леки или средни);
• подуване на лицето, екзема, алергични обриви;
• хиперурикемия, хипербилирубинемия, хиперкалиемия;
• ниско хемоглобин и броя на левкоцити;
• увеличаване LDL, холестерол, креатинин в кръвта.

По-рядко се проявява:

• уртикария, обрив с еозинофилия, синдром на Стивънс-Джонсън, подагра;
• ретинопатия, проктит, подуване около периферията.

По време на пост-маркетинговия проучвания с неизвестна честота са се развили: токсична епидермална некролиза, нефропатия пикочна киселина, еритема мултиформе, prenalnaya азотемия.

Телапревир, упътване за употреба (дозировката и метод)

Медикаментозното лечение трябва да се провежда от опитен лекар, който ще ви предпише адекватно режим на лечение и дозировка.

Drug в таблетна форма, са в рамките на 0.75 грама (2 таблетки за 0375 грама) 3 пъти на ден на равни интервали (на всеки 8 часа). Има и режим на лечение, при които се пие 3 таблетки (1.125 грама), 2 пъти на ден по време на хранене. Препоръчителната дневна доза е 2 грама телапревир 250 мг на ден (6 таблетки от 375 мг).

А хапче не може да бъде отделен, котлет или дъвчете. Най-ефективно приемате лекарството по време на приема на високо калорични храни с високо съдържание на мазнини.

Препоръчително е да се използва лекарството като част от лечението в комбинация с пегинтерферон алфа и рибавирин. Допълнителни лекарства също трябва да се вземат най-малко още 12 седмици след края на лечението телапревир.

Продължителността на лечението зависи от лабораторни параметри и състоянието на пациента.

Има и режим на лечение, използвайки боцепревир и телапревир в HIV-инфектирани пациенти с хепатит С дозата, предписана от лекаря.

свръх доза

С продължителна употреба на големи дози (1,9 грама) за 4 или повече дни може да изпитате изкривяването на вкус, диария, липса на апетит, главоболие, гадене, повръщане. Тъй като лечението на пациента подпомага работата на важни органи и системи. Можете да направите промивка на стомаха, enterosorbents неефективен. Няма конкретна субстанция противоотрова.

взаимодействие

Върху фармакокинетиката на лекарството се отразява пряко върху лекарства, метаболизирани от изоензим CYP3A или Р-гликопротеин. Инхибитори на тези ензими да доведе до повишени плазмени концентрации на телапревир. А Телапревир от своя страна е в състояние да повиши странични реакции и удължаване на терапевтичен ефект от използването на такива лекарства.

Когато се комбинира с лекарство триазолам и мидазолам се удължава и засилена седация, учестено дишане и депресия.

Едновременното приложение на лекарства с амиодарон, bepridilom, пимозид, терфенадин, астемизол, цизаприд, хинидин, алфузоцин, силденафил увеличава риска от сърдечни аритмии, може да понижи кръвното налягане.

ерготамин, ергоновин, дихидроерготамин и atovastin може да предизвика периферни съдови спазми или исхемия.

Когато се комбинира с лекарство ловастатин, аторвастатин и симвастатин повишен риск от миопатия и рабдомиолиза.

Телапревир намалява плазмените нива есциталопрам. друг селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина с лекарството се смесва внимателно, може да се наложи корекция на дозата.

Не може да се прилага успоредно с веществото антиаритмични средства от клас 3 1А или клас 1С.

Едновременната употреба на телапревир и рифампицин Това води до намаляване на AUC антивирусно средство е приблизително 90%. Едновременното приложение на лекарства е противопоказано.

Не се препоръчва да се комбинират антивирусни медикаменти за таблети жълт кантарион.

Противопоказно за комбиниране с лекарството фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал.

едновременно приемане индуктори на микрозомален чернодробните ензими и лекарства значително намалява ефективността на антивирусна терапия.

Това увеличава концентрацията на веществото дигоксин в кръвта. Следователно се препоръчва да се използва минималната доза на активните антиаритмични средства за контрол на нивото в плазмата.

Ако паралелно с приемното устройство на пациента се золпидем, трябва да се коригира дозата на хапчета за сън.

кетоконазол и итраконазол повиши плазмените нива на лекарството, и обратно. Ако е необходимо, споделящи двете лекарства не трябва да се предписва дозата антимикотици над 200 мг.

Има случаи, когато едновременната употреба вориконазол, позаконазол с телапревир е довело до развитието на камерна тахикардия и удължаване на интервала QT. Трудно е да се предскаже и двете лекарства да повлияят метаболизма на взаимно и човешкото тяло като цяло. Комбинирайте лекарства не се препоръчва.

Когато се комбинира с лекарство амлодипин бионаличността на последните се увеличава с почти 3 пъти. Необходимо е да се коригира дозата и следи внимателно състоянието на пациента.

Едновременното лечение с лекарства, и ритонавир (атазанавир) може да намали бионаличността на телапревир от 20% и увеличаване на същия индекс ш атазанавир 17%. През препоръчва да се следи времето за концентрация на терапия билирубин в кръвта.

Лекарството намалява ефективността ефавиренц и се увеличава TDF.

Не комбинирайте с лекарството силденафил или варденафил. С най-голямо внимание взето тадалафил.

условия на продажба

Може да се наложи рецепта.

Предупреждения

Специална формула грижи се използва при клинично значима брадикардия, удължаване на интервала QT, със сърдечна недостатъчност, с хипомагнезиемия или хипокалиемия, при пациенти с чернодробна недостатъчност.

Ако получите нежелани реакции по време на лечението, поради които е необходимо да се спре приема на таблетките, след което ще продължи медикаментозното лечение не е подходящо.

По време на лечението да се контролира нивото на калий, калций и магнезий в кръвта.

Както е клинично показано, и 4 и 12 седмици на лечение могат да се извършват тестове за вирусен товар. Ако резултатите от изследваното лекарство не разполага с положителен ефект върху хода на заболяването, лечението трябва да се прекъсва.

Преди да започнете приема на лекарството трябва да се прави с пълна кръвна картина WBC, определи нивото на електролитите в кръвта, серумния креатинин, пикочна киселина и TSH.

Няма достатъчно данни за употребата на веществото, при лечението на пациенти, които са били подложени на трансплантация на органи или са на път да се превърне донори. В тази група на лечение с лекарство не се извършва.

По време на комбинираната терапия с лекарството в кръвта може да се увеличи концентрацията TSH, това показва рецидив или първичен развитие хипотиреоидизъм.

Лекарството има почти никакъв ефект върху способността за шофиране на автомобил patsinetov. Имайте предвид обаче, че случаите на загуба на съзнание са били докладвани и ретинопатия.

деца

Изследване на ефективността и безопасността на лекарствата, не са провеждани при деца.

Бременност и кърмене

Точно преди началото на лечението трябва да направите тест за бременност. По-добре е да не се планират бебето в продължение на 6 месеца след лечението.

Лекарството се отразява на ефективността на хормонални контрацептиви, използването бариерни методи за контрацепция. Хапчета могат да бъдат възобновени след 2 месеца след лечението.

Кърменето трябва да се спре.

Състави, които съдържат (аналог)