Метотрексат

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за използване на метотрексат (Метод и дозата)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• деца
• С алкохол
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Най- разтвор съдържаща се метотрексат в количество от 10 мг в 1 мл, в концентрат за инжектиране 100 мг ml- 1 допълнителни компоненти: натриев хидроксид, вода за инжектиране, натриев хлорид.

таблетки съдържа метотрексат в количество от 2.5 мг, 10 мг-5 и под формата на допълнителни материали - целулоза, царевично нишесте, силициев диоксид, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат.

Форма освобождаване

таблетки флакони: 2.5 5 и 10 мг.

Ампулите и флаконите от 1, 5 и 10 мл.

концентрирам във флакони от 5, 10 и 50 мл.

Фармакологични ефекти

антиметаболити група, чийто аналог е фолиева киселина. Тя показва противотуморен ефект и допълнително има имуносупресивен ефект.

Лекарството забавя поправка на ДНК и неговия синтез, инхибира митоза на клетките. Чрез въздействието на метотрексат са най-чувствителни тъкани, които са способни на висока пролиферация: туморна тъкан, ембрионални стволови клетки, костен мозък, епитела на лигавицата.

С разпространението на злокачествени тъканни клетки, което води в нормална сам по себе си, метотрексат води до нарушения на растежа злокачествени заболявания без да се уврежда здравите тъкани.

В терапия ревматоиден артрит ефект, вероятно свързана с механизъм имуносупресия. Метотрексат при ревматоиден артрит за намаляване на възпалението и симптомите, причинени от него - подуване, болка, скованост.

когато се лекуват псориазис Метотрексат действа върху кератиноцити плаки, които са се увеличили скорост на растеж в сравнение с нормалната пролиферацията на клетките на кожата.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Максималната концентрация на метотрексат в кръвта настъпва в рамките на 30-60 минути. При пациенти с левкемия може да бъде колебания до 3 часа.

Плазмата се свързва с албумин. Заедно с прием салицилати, хлорамфеникол, сулфонамиди, тетрациклини, фенитоин може да бъде конкурентна изместване.

Метотрексат кръвно-мозъчната бариера не прониква, за тази цел трябва да се прилага интратекално.

Периодът на полуразпад от около 6-7 часа метотрексат в случай на висока доза - се увеличава до 17 часа.
Добави главно (90%) от бъбреците през деня. Около 10% се екскретира в жлъчката.

В случай на тежки заболявания на бъбреците екскреция продължително.

Метотрексат може да се натрупват в черния дроб, бъбреците и далака под формата на метаболитни продукти.

Показания

• трофобластна тумор;
• neuroleukemia;
• неходжкинов лимфом, включително лимфосаркома;
• рязък левкемия (Лимфобластна и миелобластна);
• остеогеничен саркома и меките тъкани;
• рак на кожата, рак на белия дроб, рак на млечната жлеза, плоскоклетъчен карцином, рак на гениталиите (мъжки и женски), рак на пикочния мехур, рак на хранопровода, рак на бъбреците, медулобластом, ретинобластома;
• тежък стадий на гъбата микози, псориазис;
• артрит псориатичен и ревматоиден, системен лупус еритематозис, дерматомиозит, анкилозиращ спондилит.

Противопоказания

• тежко чернодробно и бъбречно увреждане;
• алкохолизъм;
• сериозни инфекциозни заболявания (туберкулоза, ХИВ инфекция);
• патология на кръвотворната система в историята;
• ваксини с живи ваксини;
• стомашно-чревни язви и устната история;
• като големи дози от лекарството с ацетилсалицилова киселина;
• кърмене и бременност;
• собствен начин на мислене.

Метотрексат се прилага внимателно при пациенти с увреждания на бъбреците и черния дроб прекалена пълнота, потискане на костния мозък хематопоеза, диабет, заявление преди третиране на хепатотоксични лекарства, инфекциозни заболявания на бактериални, вирусни, гъбични произход, когато асцит, перитонеална и плеврални изливи, дехидратация, херпес зостер, предишен контакт с пациент херпес симплекс, когато морбили, варицела, strongiloidoze, амебиаза- в присъствието на подагра или урати nefrourolitiaza, инфекции и възпалителни процеси на устната лигавица, язвен колит, язви, повръщане, диария, стомашно-чревна обструкция, aciduria, астения, химиотерапия или лъчетерапия преди лечение, пациенти в напреднала възраст и деца.

Страничните ефекти на метотрексат

хемопоетични система: анемия, тромбоцитопения, левкопения, панцитопения- много рядко - тежко увреждане на костите mozga- функция мегалобластна анемия.

Централна нервна система: умора, сънливост, промени в настроението, главоболие, депресия, безсъние, объркване soznaniya- рядко - когнитивно увреждане, парестезии и болки в крайниците, метален вкус в устата, парализа и епилептични припадъци, симптоми менингизъм.

Органи на дразнене, конюктивит.

Дихателна система: пневмония (Симптомите включват суха кашлица, задух, повишена температура), плеврален излив, алвеолит- рядко - бронхиална астма или фибротично белодробно заболяване, сгъстяване плеврални чаршафи, белодробен оток.

Храносмилателната система: гадене, възпаление и язва на лигавицата на устата, стоматит, стомашно разстройство, повръщане, анорексия, повишени трансаминази, диария и фиброза цироза, стеатоза.

Отделителната система: язви и възпаление на пикочния мехур, нарушена пикочния мехур и бъбреците, олигурия и анурия, електролитен дисбаланс.

Кожа: сърбеж, еритема, алопеция, фоточувствителност васкулит, херпес зостер, херпетиформен vysypaniya- рядко - епидермална некролиза. Под влияние на ултравиолетовите лъчи може да се увеличи на пигментацията на ноктите, фурункулоза, hydradenitis, остър паронихия.

Мускулно-скелетната система: болка в мускулите и ставите, остеопороза.

сърцето и съдовата система: кървене, васкулит, перикарден излив polost- рядко - сърдечна тампонада.

Имунната система: фарингит, намаляване immuniteta- рядко - сепсис, увеличение на ревматоидни възли, анафилактични реакции.

Репродуктивна система: възпаление и язви vlagalischa- много редки - импотентност, менструални смущения, вагинално течение, намаляват желанието.

Други нежелани реакции, които могат да се появят: треска, неразположение, втрисане, рядко - лоши zazhivlyaemost рани. В случай на интрамускулно приложение може да бъде тъканно увреждане на мястото на инжектиране (абсцес, унищожаване) кисти и полипи, лимфом. С неизвестна честота може да възникне метаболитни разстройства, диабет.

В случай на интратекално приложение на метотрексат може да възникне остро арахноидит (Главоболие, схващане на врата, треска). В бъдеще може да има пареза и plegia, нарушаване на малкомозъчна функции. Хронични отговори интратекално приложение могат да бъдат левкоенцефалопатия проявената объркване, конвулсии, деменция, кома, рядко - летален изход.

Инструкции за използване на метотрексат (Метод и дозата)

Може би въвеждането на метотрексат - Ebewe интрамускулно, интраартериално, интравенозно или интратекално. таблетки не ги дъвчете, рецепция преди хранене.

Инструкции за Метотрексат предупреждава, че избор на дозата и режимите на лечение на всяко конкретно заболяване трябва да се извършва в строго съответствие със специалната литература.

В случай на трофобластна болест прилага ежедневно до 30 мг от интрамускулна инжекция в продължение на 5 дни. Курсове се повтарят след 1 седмица, докато доза от 400 мг.

лимфоми и левкемия включва интравенозно приложение на 200-500 мг на 1 m2 веднъж месечно.

neuroleukemia: Интратекално прилага 12 пъти в 7 дни при доза от 12 мг на m2.

Деца назначават следните дози:

• под 1 година до 6 мг;
• възраст 1 година - 8 мг;
• до 2 години се използват 10 мг;
• се прилага в продължение на 3 години 12 мг.

метотрексат ревматоиден артрит прилага от доза 7,5 мг, 1 път на седмица. Според показания, повишаване на дозата, но не повече от 20 мг на седмица.

при псориазис приложената доза до 25 мг на седмица, интрамускулно или интравенозно.

при гъба авиум 50 мг прилагат веднъж седмично или 2 дози интрамускулно.

свръх доза

Основните симптоми на предозиране са признаци на система за потискане на костния мозък. Противоотрова е калциев фолинат, който се въвежда не по-късно от 60 минути, но дозата трябва да бъде равна на или по-високи дози метотрексат. При тежки случаи, използването на урината алкализиране и хидратиране на тялото.

В случай на излишък доза интратекално, заедно с въвеждането на антидот осигури бързо оттичане на гръбначно-мозъчната течност.

взаимодействие

Когато злоупотреба с алкохол и като хепатотоксични средства, повишава токсичните ефекти на метотрексат върху черния дроб.

Едновременно лечение с leflunamidom конвертира панцитопения и случаи хепатотоксичност.

хлорамфеникол, тетрациклин когато се прилага орално намали абсорбцията на метотрексат.

ципрофлоксацин, гликопептиди, пеницилини, контур диуретици, фенилбутазон намаляване на клирънса на лекарството в бъбрека, което повишава неговата концентрация в кръвта и увеличава токсичността на хематопоеза.

Също метотрексат увеличава токсичността докато използването на салицилати и нестероидни противовъзпалителни средства.

хлорамфеникол, сулфонамиди, пириметамин да има отрицателен ефект върху костния мозък, така че комбинираното приемане с метотрексат изостря хематологични нарушения.

триметоприм и сулфаметоксазол, които причиняват фолат дефицит, както и понижаващи липидите лекарства и перорални антикоагуланти може да потенцира токсични ефекти на метотрексат.

Трябва да се избягва по време на лечение на висока консумация на кафе, чай и сладки напитки с кофеин, защото това може да намали клирънс на теофилин.

Заедно с клирънс допускане цитостатично метотрексат се намалява.

Комбинация с радиотерапия Това увеличава шанса на тъканна некроза.

Метотрексат инхибира имунния отговор към ваксинации, и в случай на прилагане на живи ваксини са склонни тежки реакции антигенен характер.

приемане амиодарон Тя допринася за появата на язви на кожата.

С въвеждането на ацикловир и едновременното използване на интратекално метотрексат повишен риск от неврологични заболявания.

условия на продажба

Предписание.

условия за съхранение

Препаратът се съхранява, поддържане на температурните условия на 15-25 ° С, в затворен тъмно място и далеч от деца.

срок на годност

3 години.

Предупреждения

Лекарството се дава само онколог с опит химиотерапия.

Пациентът трябва да бъде посъветван на риска от развитие на тежки нежелани реакции под формата на токсични лезии, които могат да доведат до смърт.

В случай на течна пациент в кухините (плеврални и перитонеални) е необходимо преди лечението да се отстрани течността.

Ако се появят симптоми стоматит, доказателства от синдром на токсичен шок, е необходимо да се прекрати временно лечение с метотрексат, тъй като рискът се увеличава язви и перфорация на червата.

Преди започване на лечението изисква внимателно проучване на лабораторните показатели на кръвта (подробен клиничен и биохимичен анализ), функционални тестове в бъбреците, рентгенови лъчи на гръдната кухина.

Когато метотрексат пациент да остане под лекарско наблюдение за навременно откриване на усложнения.

По време на лечението на пациента се извършва месечно проучване, включващо:

• проверка на устната кухина;
• пълна кръвна
• тестовете за чернодробна функция;
• Урината и бъбречна функция;
• изследване на дихателната система.

1 седмица преди операцията терапия с метотрексат трябва да се анулира и повторното назначаване на 2 седмици.

Лекарството повишава риска от рак на лимфоми, включително, когато се приема в ниски дози.

Преди започване на лечението, за да се изключи бременност.

Пациенти в репродуктивна възраст трябва да бъде уведомена за негативните ефекти на метотрексат върху репродуктивната система и да се препоръча употребата на контрацепция по време на лечението.

Интратекално метотрексат възможни усложнения, застрашаващи живота, така че, когато се изисква от първите признаци на нежелани реакции отстраняване на лекарството.

Лекарството не е смесен с други вещества в един флакон.

В случай на контакт с кожата или лигавицата, трябва незабавно да се измие с вода.

По време на лечението трябва да бъдат с повишено внимание при извършване на което необходимостта от повишено внимание и бързи реакции.

аналози метотрексат