Пропафенон

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Пропафенон, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• Бременност и кърмене
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

В един таблетка Пропафенон, съдържаща 150 мг пропафенон.

Спомагателни са: МСС, лактоза монохидрат, натриев лаурил сулфат, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, талк, повидон, Opadry White Y-1-7000.

1 мл разтвор / в приложение съдържа 3.5 мг пропафенон.

Форма освобождаване

Пропафенон се предлага в таблетки от бели, кръгли, двойно изпъкнали, филмирани и има риск от една от страните. Те са опаковани в бутилки от тъмно стъкло на масата 40., които са запечатани в картонени кутии.

наличен в 10 мл ампули Пропафенон разтвор. В картон пакет 2 е блистери от 5 ампули.

Фармакологични ефекти

Препаратът притежава антиаритмично действие на базата на преките мембрана и за местна упойка ефекти върху кардиомиоцитите. Освен това, m-антихолинергично характерни за това, слабо adrenoblokiruyuschee действие (съответства на приблизително 1/40 нивото на активност пропранолол) И способността да блокира мембрана натриеви канали.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Данните за фармакодинамика

Прилагане на пропафенон като клас IC антиаритмично лекарство е свързано с неговата способност да блокира бързо натриевите канали и да доведе до зависимо от дозата намаляване на скоростта на деполяризация, инхибиране на началната фаза на потенциала на действие (0) и амплитудата на контрактилните влакна и камерни Purkinje влакна и инхибират сърдечна автоматичност. В този случай:

• Е удължен с времето на синоатриалния възел и предсърдията и провеждането на Purkinje влакна - се забавя;
• PQ интервал удължава и разширява QRS комплекс и интервали AH и HV;
• на фона на забавяне на скоростта на, удължава ефективно рефрактерния период на AV възлова точка, предсърдията допълнителни греди и в по-малка степен - вентрикулите;
• промяна на QT интервала е незначително.

Освен това, има отрицателен инотропен ефект, обикновено се проявява с намаляване на изтласкване на лявата камера с 40%. Други електрофизиологични ефекти са най-силно изразени в исхемична състояние на миокарда, а от нормалното.

Действие пропафенон започва след 0.5 часа, дължащи се приема и продължава в продължение на 8-12 часа.

Данните за фармакокинетиката на

В резултат на прием на лекарството се абсорбира повече от 95%, има нелинейна увеличаване на бионаличността с увеличаване на дозата: увеличаване на единична доза от 150 мг до 300 води до увеличение от 5 до 12% бионаличност, 450 мг - около 40-50%. Максималната концентрация варира от 500-1500 г / л и се наблюдава след 2-3 часа. Възможност да премине през ВВВ или плацентарната бариера незначително. Обемът на разпределение е 3-4 л. Свързването с плазмените протеини и протеини на вътрешните органи, например черен дроб, бял дроб се извършва при 85-97%. Метаболизмът се извършва почти изцяло.

Бяха установени и описани единадесет метаболити пропафенон, метаболитно активни са N-depropilpropafenon и 5 gidroksipropafenon. Окислителния метаболизъм зависи от цитохром с генетично детерминирана активност. Полуживотът -. 6.2 ч отделя чрез бъбреците, и през червата като метаболити.

Показания

• надкамерна или камерна удара;
• Слабо развитите страни пароксизмална нарушения ритъм, включително трепкане, аурикулотерапия трептене;
• синдром WPW (Wolff-Parkinson-White);
• атриовентрикуларен тахикардия (Използвани за лечение и профилактика);
• като превантивна мярка продължително мономорфна камерна тахикардия.

Противопоказания

• е противопоказан при свръхчувствителност към съставките на състава;
• при отравяне дигоксин;
• остра и хронична рефракторна недостатъчна сърдечната функция, и декомпенсирано;
• при кардиогенен шок, изключение - хипотония, причинен тахикардия;
• при хипотония и брадикардия;
• различните разстройства intraatrial проводникова;
• SA блок, бедрен блок, интравентрикуларно bifastsikulyarnaya, AV ниво II-III (пейсмейкър без употреба);
• синдроми като "болния синусов възел", "тахикардия-брадикардия";
• предявен инфаркт на миокарда;
• Специални групи: кърмещи жени, деца и юноши под 18-годишна възраст.

Използването с повишено внимание

• хронична обструктивна (COPD), белодробна болест;
• тежък psevdoparaliticheskaya и други видове миастения гравис;
• сърдечна недостатъчност с фракция на изтласкване на 30%;
• кардиомиопатия;
• използването на пейсмейкър;
• чернодробен холестазия или недостатъчност;
• бъбречна недостатъчност;
• комбинация с други антиаритмично Лекарства имат подобен ефект върху електрофизиологични свойства на сърцето;
• Възрастова група: пациенти на възраст над 70 години.

странични ефекти

• кръвоносна система: Частта на системата може да се развие брадикардия, AV-дисоциация, камерна и надкамерна тахиаритмии, ангина, влошаване на сърдечната недостатъчност, AV-и SA-блокада регресия интравентрикуларен проводимост, високи дози може да предизвика ортостатична хипотония.
• храносмилателната система: Частта от промяната на системата в вкус е регистрирана, и на външния вид на сухота на горчивина в устата, гадене, епигастрална тежестта, загуба на апетит, запек, diareya- в редки случаи - функциите на черния дроб, холестазия и холестатична жълтеница.
• CNSГлавоболие, golovokruzhenie- рядкост - и причиняване на един спокоен замъглено зрение, сплит (диплопия), Припадъци.
• имунната система: Обрив на кожата и / или сърбеж, обрив, лупус-подобен синдром, зачервяване на кожата, уртикария.
• лабораторните находки: Агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, откриване на антинуклеарни антитела.
• Наред с другото: бронхоспазъм, слабост, хеморагични кожни обриви.

Пропафенон, упътване за употреба (дозировката и метод)

Таблетките трябва да се вътре след обедното хранене, гълтане цяло и с вода.

режим на дозиране

• Тя трябва да се определя индивидуално и коригирана от Вашия лекар.
• Стандартен режим: 150 мг на всеки 8 часа (съответно 450 мг / ден).
• Повишаването на дозата трябва да се извършва постепенно, за предпочитане на всеки 3-4 дни с максимална дневна доза - 600 мг в 2 отделни дози, или 900 мг за 3 дози.
• При разширяване на комплекса QRS или QT интервал от повече от 20%, удължение PQ интервал - повече от 50% увеличение на честотата или тежестта на аритмия - е необходимо да се намали прекъсват терапията на дозата или време.
• При пациенти над 70-годишна възраст или с тегло под 70 кг дозата трябва да бъде намалена, като първата доза трябва да се извършва в болнична среда и под контрола на параметрите на ЕКГ и кръвното налягане.
• Пациенти с увредена бъбречна функция и креатининов клирънс по-малко от 10% от дозата трябва да бъде 20-30% от стандартната начална доза (приблизително 50%).
• Пациенти с чернодробна недостатъчност, когато бионаличност повече от 70% е възможно натрупване на лекарството и метаболитите в тъканите на тялото, поради намаляване препоръчителна доза и редовни лабораторни параметри и техния контрол.

Б / в капково

Началната доза е 500 мг / кг, при необходимост, дозата може да бъде увеличена до 1-2 мг / кг. Трябва да се инжектира бавно - 3-6 мин с мониториране на ЕКГ. Интервалът между инжекциите I и II трябва да бъде поне 90-120 минути. Ако пациентът има тежка аритмия, то трябва да се прилага на капки в изотоничен разтвор на 5% гликоза. Стандартна поддържаща доза - 0,3 мг на 1 кг на час.

свръх доза

Наблюдаваните симптоми

Пациентите може да изпитат гадене, сухота в устата, постоянно понижаване на кръвното налягане, мидриаза, повръщане, сънливост, екстрапирамидални разстройства, объркване, както и получаване на предозиране (доза акутно приложение на 2 пъти дневно) може да доведе до брадикардия, удължаване на QT интервала, intraatrial разстройства или интравентрикуларно проводимост, SA-, AV-блокада вентрикуларна тахиаритмии, mnogomorfnoy пристъп на камерна тахикардия, асистолия, кома, конвулсии, делир, белодробен оток.

Описание на метода на лечение

Стомашна промивка, дефибрилация, администрация диазепам, добутамин, ако е необходимо - механична вентилация, както и гръдна компресия. Той констатира, че хемодиализа в този случай, тя е неефективна.

взаимодействие

• C лидокаин Това е противопоказано, тъй като усилва кардиодепресивен ефект.
• C пропранолол, Антикоагуланти на непряко действие, циклоспорин има увеличение на плазмените концентрации.
• C варфарин - укрепване ефекти на последната чрез блокиране на метаболизма.
• C -блокери или тritsiklicheskimi антидепресанти засилено антиаритмичен ефект.
• С местна анестетици - да увеличи риска от засягане на ЦНС.
• C циметидин и хинидин, лекарства, които инхибират метаболизма на плазмените концентрации пропафенон увеличава с 20%, и рифампицин - намалява.
• C амиодарон повишен риск от тахикардия от типа "пирует".
• С лекарства натискане на SA или AV възли, има отрицателен инотропен ефект на по-висок риск от странични ефекти.
• С лекарства, които потискат кръв на костния мозък, което повишава риска от миелосупресия.
• Комбинирана терапия с антикоагуланти и хипогликемични средства изисква внимателно клинични и лабораторни наблюдения.

условия на продажба

Предписване на лекарства.

условия за съхранение

Drug необходима защита от светлинните лъчи и температурата на 15-25 ° С Освен това, сайтът трябва да бъде недостъпна за малолетни и непълнолетни лица.

срок на годност

Не повече от 3 години.

Предупреждения

Условия за започване на лечението:

• постоянен контрол на показателите за ЕКГ и кръвта на електролитния баланс (по-специално калиев концентрация);
• условията на болницата, тъй като са с повишен риск за действие proaritmogennoe;
• периодична проверка на чернодробните трансаминази.

Бременност и кърмене

Специално аз триместър да се прилага само в случай на превишаване на очакваната полза за тялото на майката, на потенциалните рискове за бъдещата плода.

аналози на пропафенон