Сандимун Неорал

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за употреба (Метод и дозата)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• деца
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

• Една капсула лекарство Сандимун Neoral може да съдържа 25 мг, 10 мг, 50 мг или 100 мг циклоспорин. Допълнителен материал: етанол, D, L-токоферол, пропилей гликол, пропилей гликол, глицериди царевично масло, глицерин 85% полиоксил 40, титанов диоксид, желатин.
• В 1 мл разтвор лекарство Сандимун Neoral съдържа 100 мг циклоспорин. Допълнителни вещества: аbsolyutny етанол, D, L-токоферол, триглицериди царевично масло, пропилей гликол, полиоксил 40.

Форма освобождаване

Леки жълти меки капсули продълговата форма означени с буквата "S на триъгълника" и кода под формата на етикети, подходящата доза на лекарството.

• 10 таблетки 10 мг на доза blistere- 6 блистерна опаковка от хартия.
• 5 таблетки дозировка 25 мг, 50 мг или 100 мг за 10 blistere- блистерна опаковка от хартия.

Светложълт или светлокафяво бистър разтвор за орално приемане с характерен вкус масла и етанол.

• 50 мл в стъклен флакон с flakone- един комплект за дозиране на топ хартия.

Фармакологични ефекти

Имунната им система.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

фармакодинамика

Имуносупресивната лекарственото действие, структура е цикличен полипептид, включително 11 аминокиселини. Селективно имуносупресант, който инхибира индукцията kaltsiynevrina лимфоцитите в началните фази на клетъчния цикъл. В резултат на активиране на Т-лимфоцити и антиген-зависима секреция на лимфокини предотвратени. циклоспорин Той действа само върху клетки и това действие временно. не потискат hemogenesis и не променя дейността на фагоцитите разлика цитостатици.

Той повишава функционирането на алогенни сърдечни трансплантации, кожата, панкреаса, бъбреците, тънките черва, костен мозък и бели дробове. Потиска появата на клетъчни отговори срещу алографт, артрит (Причинена от адювант на Фройнд) реакции на свръхчувствителност Забавен тип кожа, алергичен енцефаломиелит, болест "присадка срещу гостоприемник заболяване" (BTPH) и синтез T limfotsitozavisimy антитяло. Лекарството е ефективен при BTPH и трансплантация на органи за превенция и лечение на отхвърляне, както и за лечение на различни автоимунни заболявания.

Разтвор на лекарството - микроемулсия предконцентрат, образува микроемулсия в течната среда (течност, който разтвор се разбърква за орално приложение преди употреба, или в присъствието на течности в стомаха с помощта на капсули). Поради тази намалена вариабилност на фармакокинетичните параметри се създава и зависимостта доза линеен ефект на активните вещества с по-равномерно абсорбция и слаба зависимост на хранене.

Фармакокинетика

При прилагането на лекарството осигурява равномерна експозиция на активното вещество в рамките на един ден, а в целия курс на поддържащо лечение.

Бионаличността варира в различните групи пациенти. Най-високата концентрация започва след настъпва бързо за 2 часа абсорбция.

Активното вещество се разпределя в голяма степен извън кръвния поток. В кръвта, тя е предимно в плазмата и еритроцити. Отговор към плазмени протеини е приблизително 90%.

трансформиран CYP3A4 изоензим, но също така и в червата и бъбреците, с образуването на около 15 производни. Главният път на трансформация не съществува.

Екскретира в жлъчката и не значително с урината под формата на производни. Крайният полуживот на около 6 часа- при пациенти с тежко чернодробно заболяване - около 20 часа.

Показания

Показания свързани с прехвърляне

• Трансплантация на костен мозък: превенция на отхвърляне на костен мозък transplantata- превенция и лечение на заболяване "реакция на присадката срещу приемателя",
• Твърди трансплантацията на органи: предотвратяване на отхвърляне на алографт на черен дроб, бъбреци, бял дроб, сърце, панкреас, сърце и бял дроб отхвърляне на трансплант kompleksa- терапия при предварително третирани друга имуносупресори.

Показания не са свързани с трансплантацията

• нефротичен синдром, поради лезии на гломерулите (сегментна и фокусно глумерулосклероза, нефропатия малко промени, мембранозен гломерулонефрит). Лекарството може да се използва за стимулиране и поддържане на ремисия, включително и тези, причинени от глюкокортикостероиди с оглед премахване на последния.
• ендогенен увеит: Vision заплашва активен заден или среден увеит инфекциозен характер с неефективността на традиционното лечение или в случаи на сериозни нежелани yavleniy- увеит, Behcet с повтарящи се пристъпи на възпаление на фона на участието на ретината.
• тежък атопичен дерматит, изискваща системно лечение.
• лечение на тежка ревматоиден артрит в активна форма.
• лечение на тежка псориазис, след отказ или липса на традиционното лечение.

Противопоказания

Свръхчувствителност посредством компоненти.

За указания не са свързани с трансплантацията

Не се препоръчва да се предпише лекарство при пациенти с промени в бъбречната функция (с изключение на страданието нефротичен синдром разстройства с приемлива степен), злокачествени заболявания, неконтролирани хипертония, не подлежи на адекватно лечение на инфекциозни заболявания.

странични ефекти

Повечето от нежеланите лекарствени реакции, причинени от използването на циклоспорин, обратим (при по-ниска доза) и зависим от дозата. Спектърът на такива ефекти еднакви за различни индикации, но тежестта и честотата на страничните ефекти, варира. В лица след трансплантация на органи, поради високи дози и по-голяма продължителност на лечението странични ефекти излезе наяве по-изразен, отколкото при пациенти с други индикации.

С въвеждането на лекарството интравенозно наблюдава наблюдения анафилактични реакции. Лицата, получаващи терапия или медикаментозна комбинация имуносупресивно лечение, включващ циклоспорин, Това увеличава риска от инфекции и паразитни инфекции. Също така е възможно обостряне на вече налични инфекциозни заболявания. Има доказателства за случаи на инфекциозни заболявания с летален изход.

Индивидите получават имуносупресивно лечение с лекарството или комбинирано лечение, включващо циклоспорин, повишен риск от лимфопролиферативни заболявания, лимфоми и злокачествени новообразувания. Честотата на тези тумори се увеличава с интензивността и продължителността на имуноподтискащата терапия.

• Заболявания на пикочо-половите области: бъбречно заболяване.
• Нарушения на кръвообращението: увеличаване на налягането.
• Нарушения на нервната активност: главоболие, треперене, парестезия, конвулсии, дезориентация, объркване, възбуда, бавна реакция, зрителни смущения, нарушения на съня, кома, корова слепота, церебрална атаксия, парези, моторни полиневропатия, Disc нерв око подуване.
• Заболявания на храносмилателната система: гадене, анорексия, коремна болка, повръщане, хиперплазия на венците, диария, черен дроб работа, панкреатит.
• Нарушения на метаболизма: хиперурикемия, хиперлипидемия, хипомагнезиемия, хиперкалиемия, хипергликемия.
• Заболявания на опорно-двигателния апарат: мускулна слабост, миалгия, крампи, миопатия.
• Заболявания на кръвта: микроангиопатична хемолитична анемия, тромбоцитопения, хемолитичен уремичен синдром, анемия.
• Дерматологични реакции: хипертрихоза, обрив.
• Обща реакция: подуване, умора и повишаване на теглото.
• Нарушения на метаболизма: гинекомастия, промените в менструалния цикъл.

Инструкции за употреба (Метод и дозата)

Инструкции за Сандимун Неорал предписва, приемащи лекарството вътре, и дневната доза трябва винаги да бъде разделен на два етапа.

Работата с Сандимун инструмент с Сандимун Неорал

Данните показват, че по време на този преход при поддържане отношения дозировка 1: 1 стойности на концентрация циклоспорин, записани от кръв са сравними. Въпреки това, много от пациентите могат да бъдат открити високи нива на максимална концентрация и разширение на полуразпад. Ако е необходимо, Сандимун Неорал доза се намалява с избора си.

Тъй като преходът може да доведе до повишена експозиция на наркотици, следните правила.
В лица след трансплантацията терапия Сандимун Neoralom трябва да започнем с една и съща дневна доза, която е получена по-рано при прилагането Сандимун. ниво циклоспорин кръв трябва да бъдат проверени в рамките на една седмица след прехода, и серумния креатинин и кръвно налягане през първите два месеца след прехода трябва да бъдат наблюдавани. Ако концентрацията циклоспорин Това е извън терапевтичния обхват или открива промяната в други важни параметри препоръчителна доза съответно коригирани.

При пациенти с указания за употреба, които не са свързани с трансплантация, терапия Neoralom Сандимун се препоръчва да се започне със същата доза, което се използва при лечението на Сандимун. контролира съдържанието креатинин серум и кръвното налягане трябва да бъде два, четири и осем седмици след преминаването към ново лекарство. Ако тези показатели са значително покачват, дозата трябва да бъде намалена с 25-50%. Ако се увеличава серумния съдържание с повече от 50%, дозата трябва да се намали наполовина. В случай на признаци на токсични ефекти или с ниска ефикасност трябва да се провери основната концентрация на активната съставка.

Следните обхвати на дозиране трябва да се разглеждат само като насоки. Контрол на концентрацията на активното съединение трябва да се извършва чрез методи, признат метод радиоимуноанализ като се използва моноклонални антитела.

трансплантация

Когато трансплантиране на органи твърдо вещество терапия Neoralom Сандимун трябва да започне преди операцията (12 часа) при доза от 10-15 мг / кг, разделена на две дози. По време на 7-15 дни след лекарството за трансплантация е предписано всеки ден по един и същи доза, след което бавно се намалява (при ниво на контрол циклоспорин) Да се ​​доближава до поддържаща доза от 2-6 мг / кг дневно, разделена на две дози.

Sandimmun Neoral приема в комбинация с други имуносупресори, включително глюкокортикостероиди, както и принадлежащо към комбинирания три компонента (глюкокортикостероиди азатиоприн, Sandimmun Neoral) или кватернерна (кортикостероиди, азатиоприн, Сандимун Неорал, моноклонални препарати или поликлонални антитела) Лечение. Система за четири компонент се използва при пациенти с висока вероятност за отхвърляне. В случай на лекарството в състава на многокомпонентен Схемите на дозиране се понижава първоначално до 3-6 мг / кг на ден (две дози) или промени в процеса на лечение.

В трансплантация на костен мозък начална доза трябва да се използва в деня преди интервенцията. Почти винаги се предпочита интравенозно приложение, и препоръчителна доза е 3-5 мг / кг телесно тегло на ден. Инфузия приложение на същата доза се продължава в продължение на 2 седмици след интервенцията, и след това продължава поддържащо лечение с перорален препарат в дневна доза от около 12.5 мг / кг. Поддържащо лечение се извършва за най-малко 3 месеца (за предпочитане шест месеца), и след това бавно се намали дозата над една година след трансплантацията.

В присъствието на заболявания на храносмилателната система, което води до намаляване на абсорбцията, може да бъде необходимо да се увеличи дозата на Сандимун Neoral, или в някои случаи използването на интравенозна Сандимун.
След завършване на прилагане Сандимун При някои пациенти може да се появят симптомите на реакция "трансплантат срещу гостоприемник" наблюдава спад след възобновяване на лечението. С цел за лечение на състоянието на лек хроничен формата препоръчва Сандимун Неорал в малки дози.

Показания не са свързани с трансплантацията

при ендогенен увеит за стимулиране на лекарство като ремисия в начална дневна доза от 5 мг / кг орално активен, докато симптомите на възпаление и възстановяване на зрителната острота. При тежки случаи дозата може да бъде увеличена до 7 мг / кг дневно в продължение на кратък период от време.

Ако само един от контрол Сандимун Neoralom не е възможно, за да се постигне ремисия или за лечение на възпалително атака може да добави система глюкокортикостероиди.

Когато поддържащата терапия доза трябва внимателно да се намали за да се постигне най-ниската терапевтична доза не повече от 5 мг / кг на ден.

при нефротичен синдром стимулиране ремисия Предложената дневна доза за възрастни е 5 мг / кг, а за деца на 6 мг / кг, докато се поддържа нормална работа на бъбреците, не се взема предвид протеинурия. Индивидите с увредена бъбречна функция началната доза не трябва да надвишава 2,5 мг / кг на ден.

При използване на Сандимун Неорал задоволителен ефект не може да се постигне, е препоръчително да се смесват с орални кортикостероиди в малки дози. Ако след 3 месеца лечение не успяха да постигнат значително подобрение, лекарството, което искате да отмените.

Дозировката трябва да бъде избран индивидуално, като се вземат предвид наличието на протеинурия и концентрация на креатинина, но е забранено да се превишава дозата за възрастни на 5 мг / кг на ден, и деца - 6 мг / кг на ден.

За поддържаща терапия дозата трябва да се намали постепенно до най-ниската ефективна.

когато се лекуват ревматоиден артрит В първия месец от лечението се препоръчва доза от 3 мг / кг на ден в 2 отделни дози. С малко доза ефект може да се увеличава бавно, но не трябва да бъде повече от 5 мг / кг на ден. За да бъде най-ефективно може да отнеме до 12-седмично лечение с Сандимун Neoralom.

За поддържаща терапия на дозата се регулира индивидуално въз основа на поносимостта.
Лекарството може да се прилага с ниска доза глюкокортикостероиди и нестероидни противовъзпалителни агенти. Sandimmun Neoral се оставя да се комбинира с седем-дневен курс метотрексат в малки дози, при пациенти с отговор на терапия самостоятелно метотрексат. Sandimmun Neoral първоначална доза е 2.5 мг / кг на ден, като дозата може да се увеличи до максимум допустимото ниво.

В псориазис, дозата трябва да бъде избран поотделно. За стимулиране на ремисия Препоръчителната начална доза, равна на 2.5 мг / кг на ден. В отсъствието на признаци на подобрение, след един месец на лечението, дневната доза може да се увеличава бавно, но не трябва да надвишава 5 мг / кг. Лечението трябва да се спре, ако задоволителен клиничен крайна точка не е идентифициран след 6 седмици на лечение, доза от 5 мг / кг телесно тегло на ден.

За поддържаща терапия доза съответства индивидуално към най-ниската ефективна ниво, но не по-висока от 5 мг / кг на ден.

при атопичен дерматит дозиране, избран поотделно. Препоръчителната начална доза - 2.5-5 мг / кг на ден. При тежки случаи, бърз и адекватен контрол на болестта може да се проведе при използване на 5 мг / кг на ден. При достигане на приемливо доза отговор трябва да бъде постепенно намалена или елиминирана продукт. цикъл поведение повторно лечение позволи появата на рецидив.

Допълнителни указания за дозиране при лечение на ендогенен псориазис, атопичен дерматит и увеит

Тъй като лекарството може да наруши функционирането на бъбреците, е необходимо да се създаде надеждна първоначална концентрация креатинин плазма, най-малко два пъти преди лечението. ниво креатинин Той препоръчва да се контролира при две седмични интервали през първите 15 седмици от лечението. Ако в бъдеще съдържанието креатинин остава един и същ, измерването трябва да се извършва ежемесечно. Ако нивото на креатинин увеличава и остава повишени над една трета от оригиналните стойности, е необходимо да се намали дозата на 25-50%. Ако намаляване на дозата не води до понижаване на нивото на креатинин в рамките на месец, медикаментозно лечение трябва да бъде завършена.

Такова прекратяване на лечението трябва да бъде появата на неконтролирано нарастване на налягането по време на обработващия агент.

Инструкции за използване на средства под формата на разтвор

При първоначално приложение:

• отваряне на пластмасовия капак;
• напълно се отделят на втулката;
• черен щепсел трябва да се отстранява и изхвърля;
• избута тръбата със светлина в запушалката на бутилката;
• мерителна спринцовка пусната в бяла капачка;
• комутируема завършва обем спринцовка разтвор равна на предписаната доза;
• Премахване на всички големи мехури, преместване на буталото напред-назад няколко пъти, преди да я извадете от спринцовката и флакона. Наличието на много малки мехурчета не е от значение и не влияе на дозата;
• след употреба, за да почистите външната страна на измервателната спринцовка и я сложи в неговия случай;
• затворете бутилката.

Непосредствено преди употреба на разтвора трябва да се вземат от флакон мерителната спринцовка, прехвърля се в чаша и разбъркайте с ябълков или портокалов сок. И препоръчва напитка микс добре разтвора. За отглеждане, която не трябва да се използва сок от грейпфрут.

свръх доза

Признаци на предозиране не са изключени развитието на обратими нарушения на бъбречната функция, повръщане, главоболие, виене на свят, тахикардия.

Лечение на предозиране: симптоматична терапия, селективен антидот не съществува. По време на първите 2 часа след приема на лекарството може да бъде получена от организъм от стомашна промивка.

взаимодействие

съдържание лекарства, понижаващи циклоспорин: карбамазепин, барбитурати, фенитоин, сулфадимидин, Нафцилин, Октреотид, рифампицин, Пробукол, орлистат, тиклопидин, Terbinafine, сулфинпиразон, Бозентан и означава, съдържащи жълт кантарион.

Лекарства, които повишават концентрацията на циклоспорин: номер антибиотици, макролиди, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, Вориконазол, никардипин, дилтиазем, верапамил, орални контрацептиви, метоклопрамид, даназол, алопуринол, метилпреднизолон, амиодарон, колхицин, фолиева киселина, Иматиниб, инхибитори на протеази Нефазодон.

Той трябва да се внимава, когато се използват заедно със съединения с нефротоксични свойства, например, амфотерицин В, аминогликозиди, ципрофлоксацин, триметоприм, ванкомицин, нестероидно противовъзпалително средство, метотрексат, мелфалан, блокери на хистамин Н2-рецептори.

Вие също трябва да се избегне едновременното използване циклоспорин с такролимус, защото това може да доведе до повишен риск от нефротоксичност.

комбинирана употреба нифедипин и циклоспорин Това води до по-силна хиперплазия на венците, отколкото при самостоятелно терапия циклоспорин.

комбинирана употреба диклофенак и циклоспорин значително увеличава бионаличността на първия с възможно развитие на бъбречна работа.

циклоспорин Той понижава положение на превозното средство Колхицин, дигоксин, преднизолон, статини и етопозид.

циклоспорин може да стимулира токсични ефекти колхицин (развитие невропатия или миопатия), Особено при пациенти с увредена бъбречна функция.

увеличаване на креатинин наблюдавано при споделяне Iverolimusa или сиролимус с големи дози циклоспорин под формата на микроемулсия. Освен това, комбинирано използване на циклоспорин с сиролимус или еверолимус Това води до значително повишаване на тяхната концентрация в кръвта.

Трябва да се внимава, когато се използва циклоспорин с калий-съхраняващи агенти или калиеви добавки, тъй като той не изключва развитието на силна хиперкалиемия.

Когато използвате и двата циклоспорин и репаглинид може да се увеличи в концентрацията на последния и увеличен риск от кръв хипогликемия.

Когато се комбинира с нефротоксични лекарства и лекарства, които увеличават концентрацията на циклоспорин изисква наблюдение на бъбречната функция.

сок от грейпфрут увеличава бионаличността на формулировката на активното вещество.

условия на продажба

Предписание.

условия за съхранение

Да се ​​пази от деца. Капсулите се съхраняват при температура от 25 ° С Разтворът се съхранява при 30 ° С

срок на годност

3 години.

Предупреждения

Лекарството трябва да се използва само на експерти, които имат опита на клиничната имуносупресивно лечение и имат способността да се измери налягането, физическа проверка и контрол на нивото креатинин в кръвта. Надзор на лицата, които са претърпели трансплантация на орган и получаване на лекарства, трябва да се извършва в съоръжения, предоставени от специално обучен персонал, лабораторни и други необходими ресурси.

При прилагането на циклоспорин увеличава риска лимфоми и други злокачествени заболявания. Повишен риск зависи от степента и продължителността имуносупресия.

Като се има предвид риска от рак на кожата, с тези, приемащи циклоспорин, трябва да се избягва продължителното излагане на пряка слънчева светлина, UV радиация и фотохимиотерапия.

приложение имуносупресори предразполага към появата на различни гъбични, бактериални, вирусни и паразитни инфекции. Поради това е необходимо да се приложи система на ефективни методи за превенция и лечение, особено при продължително използване многокомпонентен имуносупресивно лечение.

През първите няколко седмици от лечението, Сандимун Neoralom не изключва появата на чести и опасни усложнения - повишено съдържание креатинин и урея. Тези промени са обратими и са зависими от дозата, нормализирани чрез намаляване на дозата.

Пациентите в напреднала възраст трябва внимателно да следи бъбречната функция.

В терапевтични средства изисква редовен контрол на налягането. С увеличаване на налягането, трябва да се предприеме антихипертензивна терапия.

Лекарството повишава секрецията от тялото магнезиев, може да доведе до значително хипомагнезиемия. Във връзка с този факт в peritransplantatsionnom период не се препоръчват да се следи нивото на магнезиев в кръвта. Ако е необходимо, вземат наркотици магнезий.

Препоръчително е да се контролира съдържанието пикочна киселина в кръвта, особено при хора с предишното хиперурикемия.

По време на периода на лечение с ваксинирането може да има по-ниска effektivnost- също трябва да се избягва употребата на живи атенюирани ваксини.

аналози