Халоперидол деканоат

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за употреба
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• Синоними
• деца
• С алкохол
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

1 милилитър разтвор съдържа 50 мг халоперидол (70.52 мг халоперидол деканоат) - активна съставка.

Допълнителни компоненти: 15 мг бензилов алкохол и 1 мл сусамово масло.

Форма освобождаване

Компанията "Gedeon Richter"Произвежда халоперидол деканоат (Dean) под формата на интрамускулна (I / m) на инжектиране масло в ампули по 1 мл (50 мг / 1 мл) №5.

Фармакологични ефекти

антипсихотична (Невролептичен).

Фармакодинамика и Фармакокинетика

етер халоперидол и деканова киселина - халоперидол служба на старши свещеник - принадлежи към група психотропно лекарства (невролептици) И е производно на бутирофенон със силно блокиране действие по отношение на централната допамин (допамин) Рецептори. В случая на / M на халоперидол деканоат в бавен хидролиза наблюдавания освобождаване халоперидол и по-нататъшното му влизане в системното кръвообращение.

Поради прякото блокиране на централни рецептори допамин има висока ефективност халоперидол лечение делир и халюцинации (Вероятно се дължи на ефекта на лимбичната и мезокортикална структури). лекарството се характеризира и с неговото въздействие върху базалните ганглии nigrostrialnoy система. при ажитация Той разполага с доста силен успокояващ (седативен) Въздействието, което е важно при лечението на мании и други болестни състояния, свързани с емоционална превъзбуда.

лимбичната активност халоперидол е неговият седативен действие, като лекарството е ефективно като допълнение на болка от хроничен характер.

излагане на наркотици базалните ганглии nigrostrialnoy система води до екстрапирамидни явления (паркинсонизъм, акатизия, дистония).

При лечението на пациенти, ограничени социални наблюдава нормализиране на тяхното социално поведение.

Изразено antidofaminovoe периферно действие халоперидол поради дразнене хеморецептори придружава от образуване гадене/повръщане, облекчаване гастродуденалната сфинктер и увеличаване на освобождаването пролактин в резултат на запушване в аденохипофизата пролактин инхибиращо фактор.

Когато въвеждането на / m плазма Cmax халоперидол наблюдава след 3-9 дни. Свързването с плазмените протеини се осъществява чрез 92%. Т1 / 2 Средната лекарство е 21-ия ден. В случай на редовни месечни инжекции етап плазма насищане се достига по време на 2-4 месеца.

Когато фармакокинетиката на / m инжекции халоперидол зависим от дозата. При дози до 450 мг от пряката връзка между приложената доза и съдържанието на лекарството в кръвна плазма. Терапевтичната ефективност се постига, когато плазмените концентрации на халоперидол - 20-25 г / л. Получаване лесно преминава през кръвно-мозъчната бариера. Получаване се извършва с 60% и 40% от черва бъбреците (1% отделя непроменена).

Показания

Халоперидол деканоат показва, когато:

• терапия хроничен шизофрения и други психози, по-специално в случая на предходната успешно лечение на пациент с халоперидол бързи действия и евентуално прилагане на ефективно невролептик, като леко успокоително действие;
• лечение на други нарушения в поведенческата сфера и умствената дейност, преминаване симптоматично ажитация, които изискват продължително лечение.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано халоперидол деканоат, когато:

• състояния депресия на централната нервна система, които са причинени от алкохол или наркотици;
• в безсъзнание състояние да;
• болестта на Паркинсон;
• персонален свръхчувствителност за халоперидол или компоненти на други лекарства;
• лезии базалните ганглии nigrostrialnoy система;
• в детството.

Относителни противопоказания са:

• хиперплазия на простатата (Простатата), текат задръжка на урина;
• декомпенсирана сърдечносъдово заболяване (В това число разстройства интракардиално проводникова, ангина, увеличаване на QT-интервала или тенденция към него - хипокалемия, едновременна употреба на лекарства, повлияващи увеличението на QT-интервала);
• епилепсия;
• неуспех функции черен дроб/бъбрек;
• закриване глаукома;
• хипертиреоидизъм (С прояви на хипертиреоидизъм);
• дихателна недостатъчност и белодробна сърдечната функция (включително остра инфекциозна болест или COPD);
• алкохолизъм.

странични ефекти

хемопоетични система:

• erythropenia;
• преходна левкопения;
• агранулоцитоза;
• левкоцитоза;
• склонност към моноцистоза.

Нервна система:

• безсъние/сънливост (Особено в началото на терапията);
• главоболие;
• тревожност;
• страхове;
• тревожност;
• акатизия;
• вълнение;
• еуфория/депресия;
• нападки епилепсия;
• летаргия;
• формиране парадоксално реакции (задълбочаване халюцинации и психоза);
• късно дистония (Крампи или чести мигащи клепачи, неестествена позиция на тялото или изражението на лицето, неконтролирана огъване на тялото, шията, краката и ръцете);
• екстрапирамидни нарушения, включително късно дискинезия (Нагъването на устните и шумен, надутост, неволеви движения на дъвкателните мускули, краката и ръцете, както и на червей бързи движения на езика);
• невролептичен синдром злокачествено заболяване (тахикардия, бързо или затруднено дишане, аритмия, промяна HELL, хипертермия, хиперхидроза, уринарна инконтиненция, епилептични припадъци, скованост на мускулите, загуба на съзнание).

Урогенитални:

• периферен подпухналост;
• задръжка на урина (Ако съществуващата хиперплазия на простатата);
• болезненост в гърдите;
• хиперпролактинемия;
• намаляване на ефикасност;
• гинекомастия;
• приапизъм;
• разстройство на менструалния цикъл;
• повишено либидо.

Сърдечно-съдова система:

• ортостатична хипотония;
• понижаване на кръвното налягане;
• тахикардия;
• аритмия;
• деформация на електрокардиограмата (QT-интервала увеличение, функции трепкане и Torsades).

Органите на зрението:

• ретинопатия;
• катаракт;
• замъглено зрение.

Храносмилателната система:

• sialoschesis;
• понижение апетит;
• диария/запек;
• сухота в устата;
• гадене/повръщане;
• нарушение на чернодробната функция, докато формация жълтеница.

Метаболизъм:

• хипонатриемия;
• хипогликемия / хипергликемия.

Алергични реакции:

• akneobraznye и макулопапулозен промени в кожата;
• бронхоспазъм;
• фотосенсибилизация;
• ларингоспазъм.

други:

• наддаване на тегло;
• алопеция (Алопеция);
• локални реакции, свързани с инжектирането.

Инструкции за употреба

Инструкции за халоперидол деканоат осигурява само въвеждането / m на лекарството за лечение на само възрастни пациенти.

Провеждане / в инжекции е забранено!

Предпочита Мястото на инжектиране е седалищния региона. По време на инжектиране трябва да се ограничава до единична доза с 3 мл от лекарството, за да се избегне неприятно чувство на ситост в областта на приложение.

Пациентите, подложени на продължителна терапия с използване на перорални антипсихотици (най-вече халоперидол), Промяна в режима на лечение може да се препоръча да прехода към депо инжекция.

Поради значителните лични различия в отговор на лечението, инструкции за халоперидол Дийн предвижда избор на отделни дози от лекарството. Определяне на оптималната доза трябва да бъде под строг медицински контрол с оглед на всички прояви на болестното състояние, тежестта на потока, както и дозите, взети преди антипсихотици (Обичайна орална формулировка халоперидол).

Ранни промени режими препоръчани всеки 4 седмици / m прилага в доза от 10-15 пъти дозата орална халоперидол. Обикновено, такива дози са 25-75 мг (0.5-1.5 мл) на халоперидол деканоат и не трябва да бъде по-висока от 100 мг.

В съответствие с ефекта произведени може да се извърши допълнителни корекции на режим на измерване с поетапно нарастващи дози от 50 мг до установяване на оптималната ефективна доза поддръжка, която в повечето случаи е 20 пъти дневната доза таблетка халоперидол. В случая, когато изборът на режим на дозиране наблюдава възобновяването на проявите на основното заболяване, лечението може да бъде допълнена с перорални форми на лекарството.

Обичайната честота на инжекциите / м - веднъж на всеки 28 дни, но поради големите разлики в личните отговор на лекарството може да се наложи да бъдат по-честа употреба.

пациенти умствена изостаналост, и пациенти в напреднала възраст препоръчват начално приложение на ниски дози от халоперидол деканоат (главно 12,5-25 мг) odnorazovo 4 седмици, последвано от увеличаване на тяхната сила, упражнявана съгласно.

свръх доза

Използването на терапия халоперидол депо инжекция в сравнение с приемането на неговите орални форми, свързани с по-малък риск от възможно предозиране. Въпреки симптоми предозиране не зависи от дозирана форма на лекарството, в случай на спазване прояви, свързани с прекомерни дози халоперидол, Тя трябва да вземе по-дълъг инжекция ефект предвид.

В случай на предозиране халоперидол Ние наблюдавахме по-ясно изразен проява на фармакологичното действие на лекарството и неговите странични ефекти. Най-опасните симптоми включват екстрапирамидни нарушения, седативен ефект и понижение HELL. Екстрапирамидни нарушения се характеризират с твърдост на мускулите и треперене локализирани или като цяло. Повишено кръвно налягане Това се случва много по-често, отколкото го плъзнете. В редки случаи, може да изпитате коматозно състояние с артериална хипотония и потискане на дишането, е в състояние да се движи в подобно на шок. Тя може да се проследяват увеличение на QT-интервала, за да се образува камерни аритмии.

противоотрова за халоперидол Непознат. В случай на кома състояния, проходимостта на дихателните пътища на пациента се осигурява от ендотрахеална или орофарингеален сонда, потискане на дихателната функция на пациента може да е необходимо да превежда IVL. Всички процедури за лечение са придружени от мониториране на жизнените функции на организма и мониториране на ЕКГ, докато абсолютната нормализиране на показанията. терапия тежки аритмии за провеждане на подходящи действия антиаритмични лекарства. когато са изразени хипотония и сърдечен арест Това е показано в / в изотоничен разтвор, концентрира албумин и плазма, както и норепинефрин или допамин като вазопресори (заявка епинефрин неприемливо, поради факта, че неговото взаимодействие с халоперидол Тя може да доведе до значително повишено кръвно налягане и изискват спешна корекция). при екстрапирамидни нарушения тежък характер практикува в продължение на няколко седмици въведение антихолинергична паркинсон лекарства (след премахването на възможно възобновяване на симптомите).

взаимодействие

Едновременното с прилагането на барбитурати, трицикличен антидепресанти, етанол, опиат аналгетици, сънотворни наркотици и анестетици общи действия увеличава тежестта на своите поразителни ефекти върху централната нервна система.

Комбинирано лечение с бупропион намалява епилептичен праг, което води до повишен риск от образуване припадъци.

халоперидол Това повишава ефективността на периферната М-holinoblokatorov и много антихипертензивни медикаменти (Намалява guanetidina действие поради изместване си от алфа-адренергичните неврони и неврони забавят своите данни улавяне).

Лекарството намалява въздействието антиконвулсанти дължи на спада прага на припадъците.

Взаимодействия с МАО-инхибитори и трициклични антидепресанти инхибира тяхното метаболизъм, докато има увеличение по отношение на взаимното токсичност и седация.

халоперидол намалява ефекта от вазоконстриктор епинефрин, допамин, норепинефрин, фенилефрин и ефедрин (Блокиране на алфа-адренергичните рецептори може да доведе до нарушаване на действието епинефрин и да доведе до парадоксална понижаване на кръвното налягане).

Комбинирано лечение използвайки антикоагуланти променят техните ефекти в посока на намаляване или увеличаване.

Едновременната употреба на антипаркинсоновия ефект за намаляване на тяхното антагонистично действащи по пътя на централната нервна система допаминергичните.

въведение халоперидол намалява ефективността на бромокриптин, което може да наложи корекция режим на дозиране.

Едновременното лечение с амфетамини Това води до намаляване антипсихотична въздействие халоперидол и да се намали психостимуланти мерки амфетамини поради блокиране на алфа-адренорецепторите.

Комбинирайте среща с метилдопа Това увеличава риска от психични разстройства (Включително дезориентация в пространството, затруднено и забавяне на умствените процеси).

антихистамини лекарства първо поколение, както и антихолинергици и антипаркинсонови лекарства могат да увеличат ефективността на М-антихолинергично и понижаване антипсихотичен ефект халоперидол, което може да изисква преразглеждане на режима на дозиране.

съчетание халоперидол с наркотици литий (Особено в големи дози) може да доведе до развитието на екстрапирамидни прояви и появата на енцефалопатия (Защото вече необратим невроинтоксикация).

Комбинираното използване на агенти, които причиняват екстрапирамидни нарушения, Тя повишава тяхната сила и честота.

Продължителност на лечението барбитурати и други индуктори на микрозомален окисление, както и карбамазепин понижава плазмената съдържание халоперидол.

Едновременното с назначаването флуоксетин Това увеличава възможността за образуване на странични ефекти от централната нервна система, по-голяма степен екстрапирамидни нарушения.

Пиенето на големи количества силно кафе или чай намалява ефективността на халоперидол.

условия на продажба

Придобиване на халоперидол деканоат е възможно само след представяне на специална рецепта.

условия за съхранение

ампули на 15-30 ° С за съхранение температурен диапазон

срок на годност

Ампули от лекарството съхраняват в продължение на 5 години.

Предупреждения

Халоперидол Decanoate масло, произведено под формата на разтвор за инжектиране предназначени единствено за / M, поради тази причина, да извършват проверки на място / в инжектирането строго забранено!

са докладвани няколко случая внезапна смърт в психиатрични пациенти, получаващи лечение с антипсихотици.

Когато чувствителност на пациента да увеличаване на QT-интервала (Хипокалемия, увеличава QT-интервала синдром, прилагане на лекарства е удължен QT интервал) по време на периода на лечение трябва да се внимава поради риск от увеличаване на този индекс.

За да се идентифицират необичайни странични ефекти на лечението се препоръчва да се започне с формата на таблетка халоперидол и едва по-късно се премине към инжектиране на лекарството.

Благодарение на чернодробния метаболизъм на наркотици, в случай на неговото приложение за лечение на пациенти с аномалии на черния дроб, трябва да обърнат специално внимание на тях. Когато дългосрочна терапия чернодробна функция трябва да се следи непрекъснато, както и мониторинг на кръвната картина.

Халоперидол деканоат в някои случаи води до появата конвулсии, което доведе до препоръки към неговото разумно използване при лечението на пациенти, страдащи епилепсия и други болестни състояния, предразполагащи към конвулсии (Например, премахването на алкохол, черепен нараняване и така нататък.).

В случай на едновременна диагностика на пациент психоза и депресия, както и доминирането на стагнацията Халоперидол деканоат прилага заедно с антидепресанти.

Поради факта, че тироксин увеличава токсичност халоперидол, лечение на пациенти със симптоми хипертиреоидизъм Това е възможно само по време на адекватно лечение.

В случай на паралелно поведение антипаркинсонови лечение след края на лечението с халоперидол деканоат, че е необходимо да се излива в продължение на няколко седмици, се дължи на по-бързо митническо освобождаване antiparkinsonicheskih наркотици.

Благодарение на високото възможността фоточувствителност трябва да се защитят откритите части на кожата от въздействието на UV.

По време на лечението, пациентът трябва да бъдат внимателни, да изпълнява тежка физическа манипулация и приемане на горещи вани, поради възможен топлинен удар, разработване поради инхибиране на периферната и централната хипоталамо терморегулацията.

В началото на терапията, особено при високи дози халоперидол деканоат, го наблюдаваха успокоително въздействие на различни нива на, изявявайки се с намаляване на вниманието и е утежнено вземане на алкохолни напитки.

По време на лечението не трябва да се OTC "кашлица" лекарство, тъй като това може да доведе до повишаване на антихолинергични ефекти и развитие топлинен удар.

Поради възможността за образуване "оттегляне", Халоперидол деканоат трябва постепенно.

аналози