Ezetrol

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Ezetrol, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Kapsulovidnaya таблетка съдържа 10 мг от активното вещество езетимиб.

Допълнителни съставки: кроскармелоза Na, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, стеарат, Mg, лаурил Na, повидон.

Форма освобождаване

налична като капсула бели таблетки Ezetrol. гравирани номер "414" от едната страна. Таблетките са опаковани в блистери 7/10 парчета. картонената кутия може да бъде от 1 до 4 блистери.

Фармакологични ефекти

Активността и ефикасността на лекарството проявява само когато се приема орално. Основният механизъм на действие на активното вещество се различава значително от работния принцип на други лекарства, които действие е насочено към намаляване на холестерол (хиполипидемични съединения: растителни стероли, фибрати, секвестранти на жлъчна киселина, статини).

Активната съставка е локализиран в тънките черва (в kaomke на четката), предотвратяване на по-нататъшно усвояване на холестерол от лумена на храносмилателния тракт. въздействието на принципа се основава на укрепването на отстраняване на холестерол от организма и предотвратява неговото натрупване в система на черния дроб, под формата на запаси. Лекарството не оказва влияние върху процесите на отделяне жлъчни киселини, което го отличава от лекарства, които се свързват жлъчни киселини.

Ezetrol не инхибира процеса на синтез на холестерол в система на черния дроб, което го отличава от статини. Клинични проучвания за 2 седмици, са показали, че активната съставка е в състояние да намали абсорбцията на холестерол в чревния лумен с 54% в сравнение с контролната група, плацебо (18 пациенти са участвали в изследването).

Чрез намаляване на абсорбцията на холестерол от чревния лумен намаляване резерви в черния дроб. Действието на статините е насочена към намаляване на синтезиране на холестерола. Комбинираните ефекти на лекарства от различни групи, дава възможност да се бори ефективно дислипидемия, хиперхолестеролемия, намаляване на производителността на "лошо" холестерол, триглицериди, общия холестерол. Има повишаване на липопротеин с висока плътност.

Високото ниво на холестерол е една от основните причини за атеросклеротични промени в съдове, които причиняват големи сърдечно-съдови заболявания (ангина, хипертонична болест, инфаркт на миокарда) инсулти.

Активното вещество не влияе на абсорбцията прогестерон, жлъчни киселини, мастни киселини, триглицериди, мастноразтворими витамини А и D, етинилестрадиол.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

всмукване

Езетимиб след приемане през устата бързо се абсорбира от чревния лумен и бързо конюгиран в черния дроб до системата езетимиб-глюкуронид - фармакологично активен фенолна глюкуронид. Максималната концентрация на активно вещество, се записва в 4-12 часа и глюкуронидни Cmax преди - след 1-2 часа. Абсолютната бионаличност на лекарството не може да бъде, защото съединение по същество не е разтворим във вода. При получаване на храна (независимо от съдържанието на мазнини) бионаличност на активното вещество не се променя при получаване Ezetrola перорално в доза от 10 мг. Лекарството може да се приема между храненията и по време на хранене.

разпределение

Свързването глюкуронид и езетимиб с плазмените протеини се осъществява от 99.7% и 88-92% съответно.

метаболизъм

Метаболитни процеси са в черния дроб чрез системата спрежение glyukouronidom, както и в тънките черва. Продуктите са получени предимно от жлъчка. В кръвната плазма намерено само езетимиб и глюкуронид бавно се изчиства от кръвта чрез засилване на рециклирането на чернодробна-чревния. Времето на полуживот е 22 часа.

развъждане

След приемане на лекарство през устата в доза от 20 мг общо езетимиб е 93% от нивото на общата радиоактивност. Следи от радиоактивност изчезват напълно след 48 часа. Тъй изпражнения и отделяне на урина след 10 дни 78 и 11% от общото количество активна субстанция.

Фармакокинетика при специални групи пациенти

педиатрия

Абсорбцията на активното вещество при деца съответства поглъщателна способност при възрастни. Подобна ситуация на фармакологични параметри (данни въз основа на измерванията на общата активна съставка). За деца до 10 години, фармакокинетичните параметри не са известни. Клиничният опит в лечението на деца и юноши за ограничаване на употребата на лекарството при пациенти с фамилна форма хомозиготна хиперхолестеролемия и ситостеролемия.

пациенти в напреднала възраст

Лица на възраст над 65 години, общата концентрация на активно вещество в плазмата е по-висока, отколкото при младите хора е почти 2 пъти. Holesterinsnizhayuschego остротата на ефекта на младите и възрастните хора са сравними. Подобна е картината може да се види на профил сигурността Ezetrola.

Пациенти с чернодробна система патология

Един приемане медикамент в доза от 10 мг на пациенти с чернодробна недостатъчност леко води до увеличаване на средната площ под AUC за общото активно вещество 1,7 пъти в сравнение с контролната група от здрави доброволци. В патологията на умерена тежест (резултати Child-Pugh по скала 7-9), получаващи 10 мг на лекарството в продължение на 2 седмици довело до увеличаване на общата AUC за активното вещество 4 пъти в сравнение с контролната група (в 1-ва и 14- ия ден от изследването). В леко тежестта на заболяването се изисква избор на черния дроб дозата.

Ezetrol не се препоръчва при пациенти с тежко или умерено система чернодробна патология в дози, превишаващи 10 мг, поради липсата на данни за безопасност.

Пациенти с бъбречно увреждане

При тежки индекс бъбречно заболяване AUC се увеличава с половината в сравнение с контролната група от здрави доброволци (вярно за дози от 10 мг). Тези показатели не са клинично значими. В бъбречна патология избор на отделните дози от активните вещества се изисква.

сексуалната идентичност
При жените концентрацията на езетимиб активно вещество в кръвта е по-висока, отколкото при мъжете (разлика от по-малко от 20%). Holesterinsnizhayuschy ефект е един и същ, така че режим на корекция не се извършва в зависимост от пола.

Показания

• Фамилна хиперхолестеролемия е хомозиготна форма. Във връзка с статинови лекарства, може да намали общия серумен и "лош" холестерол. може да се използва допълнителен LDL-афереза.
• Основно хиперхолестеролемия. Лечението се провежда във връзка със статини (HMG-CoA редуктаза). Възможна монотерапия (в допълнение към диета holesterinsnizhayuschey) при пациенти с фамилна и не-фамилна форма хиперхолестеролемия.
• Хомозиготна форма ситостеролемия (Или fitosterolemiya, който се характеризира с увеличение на растителни стероли в кръвта при висока / нормални нива на холестерол и триглицериди в достатъчна степен). Пациенти с фамилна форма хомозиготни ситостеролемия Езетимиб намалява нивото кампестерол и ситостерол.

Противопоказания

• Едновременно фибрат терапия (липса на данни за ефикасността и безопасността на комбинирана употреба);
• индивидуален giperchuvstvitelnost-
• умерено / тежко чернодробно система патология (7-9 или повече точки по десетобалната система Чайлд-Pugh).

Пациентите, които получават циклоспорин, езетимиб прилага с повишено внимание.

странични ефекти

В комбинация с монотерапия статин и получаване на 10 мг медикамент за 8-14 седмици при 3366 пациенти показва добра поносимост езетимиб. Нежеланите реакции са лесни, обратимо.

монотерапия: болка в епигастриума, главоболие, диария синдром.

Комбинацията със статин: миалгия, повишени нива на AST и ALT, гадене, диария синдром, запек, болка в епигастриума, умора, главоболие, подуване на корема. Чрез увеличаване на ензимната активност на чернодробните пациенти не са споменати влошаване samochuvstviya- холестазия Не е регистрирано. Най-често пациентите съобщават следните нежелани реакции:

• pankreatit-
• тромбоцитопения (Намаляване на тромбоцитите);
• кожни обриви;
• ангионевротичен otok-
• рабдомиолиза;
• миопатия;
• парестезии;
• гадене;
• хепатит;
• увеличена СРК.

Ezetrol, упътване за употреба (дозировката и метод)

Таблетите са предназначени за прием през устата, независимо от храненето по всяко време на деня. При монотерапия и се прилага едновременно със статини Ezetrola 10 мг на ден.

За пациенти в напреднала възраст, избор на дозата се извършва поотделно.

при чернодробна недостатъчност (В обхвата на Childe-Pugh отбележи 5-6) коригиране на дозата не се извършва.

Когато степента на чернодробна дисфункция на системата (по скалата на Childe-Pugh отбележи повече от 9) терапия Ezetrolom е противопоказано.

В патологията на режима на лечение система бъбречна не се променя.

Ако едновременното лечение секвестранти на мастни киселини (FFA) медикамент се прилага през 4 часа след получаване или на SLC в продължение на 2 часа преди използването им.

свръх доза

В медицинската литература, няколко случаи на предозиране на лекарството. Повечето от тях не са били придружени от сериозни симптоми, или са с кратък живот скучно характер. Ако отравяне терапия, насочена към облекчаване на основните симптоми.

взаимодействие

Предклиничните изследвания показват, че активното вещество е в състояние да индуцира Р450 ензими, които участват в процеса на метаболизъм наркотици. Между Ezetrolom и лекарства, които се метаболизират под влиянието на N-ацетилтрансфераза и цитохроми 2D6, Р450 1А2, 3А4, 2S9, 2S8, без клинично значими лекарствени взаимодействия са идентифицирани.

На едновременно приемане на лекарството не оказва влияние върху фармакокинетичните параметри дигоксин, Deksatrometorfana, дапсон, толбутамид, глипизид, варфарин, мидазолам.

циметидин Това не променя параметрите на бионаличността на езетимиб.

антиациди

Медикаменти намаляват поглъщателна способност на активното вещество, без да променят неговата бионаличност. Намалена абсорбция не се счита за клинично значение.

холестирамин

Ако едновременно индикатор приемане на общата средна AUC езетимиб (с глюкуронид) се намалява с 55%. Допълнителен ефект за намаляване на "лошо" холестерол може да бъде по-слабо изразен в реакцията.

циклоспорин

След бъбречна трансплантация получаване на 10 мг от езетимиб доведе до по-висок индекс AUC 3.4 пъти. В един случай, увеличение с 12-кратно е регистрирано. Получаване 20 мг в продължение на 8 дни, заедно с циклоспорин 100 mg доведе до увеличаване на AUC с 15% в 12 здрави доброволци (контролна група са пациенти, лекувани с циклоспорин 100 мг на ден като монотерапия).

фибрати

Едновременната употреба на гемфиброзил или фенофибрат Това може да доведе до общо увеличение Ezetrola ниво от 1,5 и 1,7 пъти, съответно. Въпреки това, тези колебания не са клинично значими. Ефикасността и безопасността на комбинацията от Ezetrol + фибрати не са установени. Фибратите са способни за повишаване отделянето на холестерол в жлъчката, че може да предизвика развитието на холелитиаза. Предклиничните проучвания при кучета са показали, че лекарството повишава нивото на холестерола в жлъчния мехур. Неизвестна Fidler дали информацията, за да може човек, но не се препоръчва да се комбинират Езетимиб и фибрати.

статини

Няма клинично значими лекарствени взаимодействия с Ezetrola ловастатин, аторвастатин, флувастатин, симвастатин, правастатин и розувастатин Ние не са наблюдавани.

условия на продажба

Купи Ezetrol може да бъде в аптеката, като представи форма рецепта от лекар.

условия за съхранение

Транспорт и съхранение на таблетки изискват специален режим на температура - до 30 градуса.

срок на годност

2 години.

Предупреждения

Преди назначаването пациенти Ezetrola трябва да отидете на диета, понижаваща липидите, които трябва да се спазват по време на курса на лечение. Ако лекуващият лекар в схемата на лечение включва статин, е препоръчително да разгледа внимателно препоръките в инструкцията на определен статин (аторвастатин, розувастатин и други).

чернодробните ензими

Контролирани клинични проучвания показват, че едновременното лечение със статини Ezetrola повишаване на чернодробните ензими (три-кратен излишък на горната граница на нормата). Ако лекарството се назначава заедно със статин, се препоръчва да се определи Закона за показатели ALT и билирубин в началото на терапията, за по-нататъшно сравнение и наблюдение.

скелетните мускули

Честотата на рабдомиолиза и миопатия срещу прилагане на езетимиб в клинични проучвания не по-големи от това, в сравнение с контролната група (статин / плацебо). Въпреки това, е известно, че рабдомиолиза и миопатия - честите нежелани реакции, произтичащи от използването на липидо-понижаващи лекарства, статини.

Чернодробна система недостатъчност

Ezetrol не се препоръчва в доза по-голяма от 10 мг при пациенти с умерено чернодробно увреждане и тежка степен.

Фибратите и циклоспорин

Не се препоръчва комбиниран с фибрати Ezetrolom поради липса на данни за безопасност и ефикасност на комбинираната терапия. приложение циклоспорин Тя изисква контрол върху нивото на концентрация по време на приема езетимиб.

аналози Ezetrola