Xenical

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Xenical таблетки ръководство за употреба
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• за деца
• С алкохол
• отслабване
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Колко струва един аптека Xenical?

структура

Състав на една таблетка Xenical (капсули) Включват: 120 мг орлистат (Под формата на пелети - 240 мг), и талк като адювант.

Един пелета съдържа 120 мг орлистат, МСС, Primogel (карбоксиметил Na), повидон К-30, натриев лаурил Na.

При производство на капсули с черупки, използвани индиго, желатин, титанов диоксид.

Форма освобождаване

капсули.

твърди капсули, желатинови капсули, тюркоаз. Отнесен към надписа на тялото "Xenical 120" на капачката - "ROCHE" надпис.

Капсулите са опаковани в блистери от 21 бр., Yn. №21, №42, №84.

Фармакологични ефекти

Фармакодинамика и Фармакокинетика

фармакодинамика

Лекарството по специфичен начин, и обратимо мощно влияния липаза GIT (ензими, помогне на фракции, за да се разтвори и смилане на мазнините). Характеризира се с дълго действие.

Ефект на лекарството се извършва в лумена на стомаха и тънките черва. Терапевтичните ефекти се дължат на способността на орлистат да образува ковалентна връзка с активното място серин липази PZHZH и стомаха.

След инактивирането на ензима не е в състояние да отцепи входящите хранителни мазнини под формата на триглицериди до моноглицериди и неестерифициран (свободен) мастна киселина.

Непреработените триглицериди не се абсорбира в тялото, като по този начин намаляване на прием на калории и намалява телесното тегло.

По този начин, лекарството действа без да се абсорбира в системното кръвообращение.

Според резултатите от анализите за определяне на концентрацията на мазнини в изпражненията, можем да видим, че орлистат ефекти започват да се появяват след 1-2 дни след приема на капсулите.

След отмяната на Xenical концентрация на мазнини в изпражненията се връща до ниво, което е настъпило преди терапията, след 2-3 дни.

Фармакокинетика

Системната експозиция на веществото като минимум в индивиди с нормално телесно тегло и затлъстели индивиди. След единична доза от 120 мг три капсули вещество в немодифицирана форма в плазмата не се открива, като се посочва, че неговата плазмена концентрация не надвишава 5 нг / мл.

При получаване на терапевтични дози от немодифициран Xenical откриване вещество в кръвна плазма Той успя изключително рядко, а съдържанието му е незначително.

Поради лошото усвояване орлистат определи степента на разпределение не е възможно. Ин витро повече от 99% от веществото се свързва с плазмените протеини състояния (предимно връзка с албумин и липопротеини). той може да проникне в минимални концентрации еритроцити.

експерименти с животни показват, че орлистат биотрансформира главно в чревната стена. Проучванията при пациенти със затлъстяване показват, че около 42% от веществото, подложени на системна абсорбция фракция сметки за 2 метаболит - М1 и М3.

Molecule метаболити са отворени б-лактонов пръстен ориентирани и много слабо инхибира липаза (при 1 и 2500 слабите орлистат, съответно). Ниска плазмена концентрация и ниска инхибиторна активност М1 и М3 се оставя да се помисли продукти метаболизъм орлистат като фармакологично неактивни.

И като препарат с нормално тегло и затлъстели индивиди, получени главно чрез елиминиране nevsosavsheysya препарат с чревната съдържание (приблизително 97% от дозата). От тях, 83% - под формата на орлистат непроменен.

Бъбреците отстраняване не повече от 2% от всички структурно свързани орлистат вещества.

Лекарството се елиминира напълно от тялото (в изпражненията и урината) за 3-5 дни. Съотношението на пикочните пътища на затлъстелите хора и хора с нормално тегло, същите.

и орлистат, и продуктите на метаболизма се екскретират в жлъчката.

Показания

Лекарството е предназначено за продължителна употреба при пациенти, които са с наднормено тегло, затлъстяване и пациенти при пациенти с наднормено тегло, свързана с рискови фактори.

Xenical се предписва в комбинация с хипокалорична диета, болен не-инсулин зависим диабет затлъстяване или наднормено тегло - с умерено ограничено нискокалорична диета или хипогликемични средства.

Противопоказания

Ръководството изброява следните противопоказания за използване на Xenical:

• холестатично синдром;
• синдром на малабсорбция;
• непоносимост към всеки от капсулни компоненти.

странични ефекти

Установено е, че най-често (честота 1/10) страничните ефекти на лекарството взаимодействат с стомашно-чревния тракт. Тяхната причина е фармакологичното действие орлистат, предотвратяване на абсорбцията чрез консумацията на хранителни мазнини.

Тези странични ефекти се проявяват под формата на:

• задължително (спешно) призоваваме да се пречиствам;
• обгазяване (flatulentsiya) евакуиране количество чревни съдържание;
• диария;
• Масленият освобождаване от ануса;
• метеоризъм;
• стеаторея;
• повишена честота на дефекация;
• дискомфорт и / или болка в областта на корема.

Честотата на тези симптоми се увеличава с увеличаване на съдържанието на мазнини в храната. Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от такива реакции и са обучени как да вземат наркотици, за да се сведе до минимум или да ги премахне.

При лечение на Ksenikalom много важно, колкото е възможно да се съобразят с възложената му диета и със специална грижа, за да контролира съдържанието на мазнини в храната.

Използването на диета с ниско съдържание на мазнини намалява риска от заболявания на стомашно-чревния тракт и по този начин помага да се контролира и регулира потреблението на мастни храни.

В повечето случаи, изброени по-горе нежелани реакции са леки и са преходни. Те възникват най-вече през първите три месеца от лечението, както и почти всички пациенти са имали не повече от един епизод на такива реакции.

Малко по-малко (с честота от 1/100, <1/10) фиксировались:

• дискомфорт и / или болка в ректума;
• подуване на корема;
• "Soft" стол;
• фекална инконтиненция;
• повреди смоли и / или зъби.

Други нежелани реакции:

• много чести - грип, инфекции на горните дихателни пътища, главоболие;
• чест - инфекции на долните дихателни пътища, безпокойство, дисменорея, инфекция на пикочните пътища, слабост.

Пациенти с не-инсулин зависим диабет честотата и естеството на нежеланите лекарствени реакции са сравними с тези при пациенти с наднормено тегло и затлъстяване, но без сaharnogo диабет. Единствените нови нежелани реакции са били хипогликемично състояние и подуване на корема.

хипогликемично състояние имаше повече от 2% от пациентите на пациенти диабет. Тяхната честота в сравнение с плацебо - 1% (същата причина, най-вероятно е подобряването на компенсация на въглехидратния метаболизъм).

Четири години клинични проучвания са показали, че профилът на безопасност на Xenical не се различава от тази, получена в една и две годишно проучване. Общата честота на нежелани ефекти върху стомашно-чревния тракт за период от четири години, употребата на наркотика е намален всяка година.

Постмаркетингово

Към днешна дата, има описани случаи на реакции на свръхчувствителност, които бяха основните клинични прояви уртикария, бронхоспазъм, сърбеж, кожен обрив, ангиоедем, анафилаксия.

В редки случаи, записаното увеличение на активността на алкалната фосфатаза и трансаминази и булозен обрив. Индивидуални (евентуално тежки) случаи на болестта са описани хепатит на фона на лечение с лекарство (или патофизиологични механизми на развитие, причинно-следствена връзка с използването на Xenical не са установени).

Приложение на лекарството в комбинация с антикоагуланти Това е довело до намаление протромбиновото и промяна кръвоспиращи параметри.

Други нежелани реакции, фиксирани по време на постмаркетингови наблюдения:

• оксалат нефропатия;
• дивертикулит;
• холелитиаза;
• панкреатит;
• ректално кървене.

Докато приемате лекарството с антиепилептични лекарства че е имало случаи на припадъци.

Xenical таблетки ръководство за употреба

Дългосрочното лечение на пациенти с наднормено тегло / затлъстяване (включително пациенти с предразполагащи фактори затлъстяване) се провежда при използване на 120 мг всяка от основните хранения. Капсулата се приема по време на или в рамките на един час (но не по-късно!) След хранене.

пациенти с не-инсулин зависим диабет лекарство се прилага в стандартна доза - 1 капсула на всяко хранене. Ако консумираната храна без мазнина или пациентът пропусне хранене, Xenical не е необходимо да бъдат предприети.

Как да приемате лекарството, за да отслабнете?

Като допълнение към лечението, пациентът трябва да се хранят балансирано, нискокалорична диета, която kalorazh под формата на мазнини не надвишава 30%. Дневната доза на белтъчини, мазнини и въглехидрати трябва да бъдат разпределени в три основни рецепция. Диетата трябва да е плодове и зеленчуци доминират.

Инструкциите за употреба на Xenical показва, че увеличаването на препоръчваната доза (360 мг / ден.) Не се подобри неговия терапевтичен ефект.

свръх доза

Известно е, че нито една доза 0,8 грама Xenical или състава множествена доза 0,4 г 3 стр. / Ден за 15 дни не предизвиква значителни странични ефекти.

Освен това, има опит за лечение на затлъстяване, като се използва доза от 720 мг / ден. за шест месеца. Терапията не е бил свързан със значително повишаване на честотата на нежеланите лекарствени реакции.

В случай на предозиране Ksenikalom нежелани симптоми или отсъства, или не са различни от тези, наблюдавани с терапевтична доза.

При тежко предозиране, пациентът трябва да се държат под наблюдение в продължение на 24 часа.

Проведени върху животни и хора изследвания са показали, че който и да е свързана с фармакологичните свойства орлистат системни ефекти трябва да бъдат бързо обратими.

взаимодействие

Проучвания за лекарствени взаимодействия показват, че орлистат Тя не реагира с Atorvastatitom, алкохол, дигоксин, амитриптилин, biguanidami, флуоксетин, фенитоин, фибрати, лосартан, орални контрацептиви, варфарин, правастатин, фентермин, нифедипин (Депо или GITS) сибутрамин.

Въпреки това, ако съпътстваща терапия антикоагуланти в орална дозирана форма (по-специално, варфарин) Необходимо е да се наблюдават показателите на INR.

Заедно с допускане орлистат абсорбция намалява (според Wikipedia, 30%) мастноразтворими витамини ( -каротин, -токоферол, витамин К).

Пациентите, които са имали среща мултивитамини трябва да се вземат най-малко след 2 часа след приема на капсулите, или преди лягане.

орлистат намалява плазмените концентрации на циклоспорин, В тази връзка, докато приемат лекарства в комбинация често се препоръчва да се определи концентрацията на последната в плазмата.

орлистат около една трета намалява системната експозиция амиодарон и Dezetilamiodarona по време на приема на капсули амиодарон в орална дозирана форма. Въпреки това, тъй като амиодарон има доста сложен farmakonetiku, не е било възможно да се установи, че клиничното значение на това явление.

приемане орлистат за дългосрочна терапия Аmiodaronom, вероятно да доведе до намаляване на последните (проучвания са проведени) ефективност.

От изследвания фармакокинетични взаимодействия орлистат в с акарбоза не се провежда, е препоръчително да се избегне използването на тези лекарства в комбинация.

Когато се прилага едновременно с лекарството антиконвулсанти са възникнали случаи на припадъци.

Причинно-следствена връзка с лечението на това явление не е установена. Въпреки това, вие трябва внимателно проследяване на пациентите за възможни промени в състоянието на тежестта и / или честотата на пристъпите.

условия на продажба

Предписание.

условия за съхранение

Капсулите трябва да се съхраняват при температура под 25 ° С

срок на годност

Три години.

Предупреждения

Ефикасността и безопасността на лекарството при пациенти с функционални разстройства на бъбреците и / или черния дроб, както и в напреднала възраст не са изследвани.

Средства ефективен дългосрочен контрол на телесното тегло, ако е необходимо: Xenical насърчава загуба на тегло и на ново равнище, а също така предотвратява възвръщане на теглото.

Лечение води до подобряване на профила на предразполагащи фактори и патологии, свързани със затлъстяването, включително инсулин-зависим захарен, хиперхолестеролемия, Хипертония, хиперинсулинемия, нарушен глюкозен толеранс, и намалява количеството на висцерална мазнини.

Средства за използване на загуба на тегло в комбинация с сулфонилурея, метформин и / или инсулин при пациенти с не-инсулин зависим диабет BMI, ако те са с наднормено тегло или затлъстяване, а също и в комбинация с умерено ограничен калории диета може да се подобри още повече компенсирането на въглехидратния метаболизъм и намаляване на необходимостта от антидиабетни лекарства.

По време на проучването за четиригодишен установено, че по-голямата част от пациентите концентрацията Бета-каротин, както и витамини А, D, E, K Той остана остана в границите на нормата. За да се осигури адекватно снабдяване на всички основни хранителни вещества? лечението може да бъде допълнена с мултивитамини.

Потвърди, че допълнителните рискове, свързани с токсичност, репродуктивна токсичност, канцерогенност, генотоксичност и профил на безопасност на лекарството, не. Проучванията при животни също не са показали тератогенни ефекти.

Тъй като са идентифицирани тератогенни ефекти на лекарството при експериментални животни, може да се предположи, че е малко вероятно при хората.

аналози на Xenical