Теофилин

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Теофилин, инструкции за употреба
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• Синоними
• деца
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Една таблетка на препарата като активен ингредиент може да включва 100, 200 или 300 мг теофилин. Пакетът съдържа 20, 30 или 50 таблетки.

Форма освобождаване

компания Валента Pharmaceuticals Теофилин продукт, получен под формата на таблетки със забавено освобождаване.

Фармакологични ефекти

Бронхоразширяващ.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

дериват пурини - теофилин Това е бронходилататор. Лекарството инхибира фосфодиестераза, което води до повишаване на натрупването в тъканите цАМФ, Тя помага за заключване пуринови рецептори, понижава транспорт калциеви йони чрез канали на клетъчната мембрана, намалява контрактилитета гладката мускулатура. По релаксация на бронхиалните мускули и плавателни съдове на органите на кръвообращението (особено в бъбреците съдове, кожата и мозъчни) изложби vazodilatiruyuschee периферен ефект, увеличава притока на кръв в бъбреците, има диуретичен умерени ефекти. е стабилизатор на мастни клетъчни мембрани, но също инхибира освобождаването на медиатори на алергични реакции.

подобрява чистота на лигавицата, подобрява diafragmentalnoe дъх, повишава функционалността на междуребрие и дихателните мускули, стимулира дихателния център. Съдържанието на въглероден диоксид от кръвта намалява и нормализира притока на кислород. В контекста на хипокалиемия подобрява вентилация.

се увеличава коронарния кръвен поток, стимулира сърдечния мускул, Това увеличава силата и честотата на контракциите, намалява необходимостта от кислород. понижава съдово съпротивление и налягането в белите дробове белодробна циркулация. Разширява жлъчните пътища (екстрахепатални). предотвратява съвкупност тромбоцитите, чрез потискане на процеса на активиране простагландин E2-алфа и тромбоцитите. се увеличава еритроцитите устойчивост на деформация, влияе положително на реологични параметри на кръв. Инхибира процеси на образуване кръвни съсиреци, и нормализира микроциркулацията.

Поради забавено освобождаване на активната съставка, плазмената концентрация на терапевтичен теофилин наблюдава след 3-5 часа и продължава в продължение на 10-12 часа, по този начин, по време на приема на лекарството два пъти на ден, за да се гарантира нейното продължение ефективна концентрация в кръвта.

Той има доста добра абсорбция от стомашно-чревния тракт и бионаличност около 88-100%. Комуникацията с плазмените протеини около 60%. TCmax варира в 6 часа. прониква плацентарната бариера и Тя се определя в млякото кърмеща майка.

90% от претърпява лекарствени метаболизъм в черния дроб в някаква част цитохром Р450 ензими (Най-значително CYP1A2), с освобождаването на основните метаболити 3-метилксантин и 1,3-dimetilmochevoy киселина.

Метаболитите на лекарството, и 7-13% (при деца до 50%) непроменен вещество се отделя чрез бъбреците. При новородени, поради непълно метаболизъм, повечето от лекарството се появява под формата на кофеин.

В не Т1 / 2 пациенти е 6-12 часа, докато се намали до 4-5 часа в nikotinozavisimyh хора. при алкохолизъм, чернодробни и бъбречни патологии Т1 / 2-дълго. при CHF, респираторни и чернодробна недостатъчност, тежък треска, вирусни инфекции, както и на възраст под 12 месеца и над 55-годишна възраст, Общият клирънс понижена.

Показания

бронхиална обструкция, разви по различни причини:

• бронхиална астма (Астма физически стрес като избор на лекарството, както и в други форми на астма като допълнително лекарство);
• обструктивен бронхит хроничен курс;
• емфизема;
• белодробна сърдечна;
• белодробна хипертония;
• оточна синдром поради бъбречна болест (в комбинираното лечение);
• сънна апнея.

Противопоказания

• гастрит (Висока киселинност);
• периоди на обостряне пептична язва GI;
• Стомашно-чревен кръвоизлив;
• епилепсия;
• артериална хипо- или хипертония тежка;
• хеморагична обида;
• тежък тахиаритмии;
• кръвоизлив в ретината;
• възраст до 12 години (neprolongirovannogo форми до 3 години);
• свръхчувствителност към теофилин, както и други производни ксантин (Теобромин, пентоксифилин, кофеин).

предпазни мерки:

• тежко протичане коронарна недостатъчност, включително ангина и остра фаза инфаркт на миокарда;
• обструктивна хипертрофична кардиомиопатия;
• атеросклероза плавателни съдове;
• Хронична сърдечна недостатъчност;
• общ камерна екстрасистолия удара;
• увеличава конвулсивно готовност;
• бъбречна недостатъчност или на черния дроб;
• стомашно-чревна язва заболяване (Диагностицира в миналото);
• скорошно стомашно-чревно кървене;
• дълго хипертермия;
• тиреотоксикоза или хипотиреоидизъм;
• гастроезофагеална рефлуксна болест;
• ДПХ;
• периодите на кърмене и бременност;
• възрастни хора или деца.

странични ефекти

ЦНС:

• вълнение;
• виене на свят;
• тревожност;
• главоболие-
• раздразнителност;
• безсъние;
• треперене.

Сърдечно-съдова система:

• тахикардия (Също така се наблюдава в плода при използване на теофилин до III триместър);
• сърцебиене;
• аритмия;
• cardialgia;
• BP понижаване;
• по-чести атаки ангина.

храносмилателните органи:

• stomachalgia;
• диария;
• киселини в стомаха;
• гадене;
• гастроезофагеална рефлуксна болест;
• повръщане;
• акутно заболяване на пептична язва;
• намален апетит (В случай на продължителна употреба).

Алергични реакции:

• треска;
• обрив и сърбеж на кожата.

други:

• тахипнея;
• болка в гърдите;
• зачервяване на лицето;
• хематурия;
• албуминурия;
• хипогликемия;
• повишено изпотяване;
• повишена диуреза.

Обикновено, при по-ниски дози от теофилин на странични ефекти са намалени.

Теофилин, инструкции за употреба

Инструкции за използване на дългодействащ теофилин изисква индивидуален избор на дози от лекарството.

Първоначалната Средната орална дневна доза, равна на 400 мг. При добра поносимост на дадена доза на пациента, може да бъде увеличаване еднократно с около 25%. Увеличаването на дозата се препоръчва на всеки 2-3 дни, за да се постигне най-добър терапевтичен ефект.

Без провеждане на контрол върху съдържанието теофилин кръв може да получи максималната дневна доза е: 18 мг / кг за възрастта 12-16 години и 13 мг / кг, след 16-годишна възраст.

В случаите, когато прилагането на горните дози неефективни (изисква увеличаване на дозата) или причините токсични симптоми, По-нататъшното лечение трябва да се извършва под постоянния контрол на съдържанието теофилин в кръвта. най-доброто терапевтични дози предвид доза от 10-20 мкг / мл. по-ниско съдържание теофилин неефективни и не води до значително засилване на действието му, а рискът от нежелани реакции се увеличава значително.

свръх доза

С предозиране на теофилин видян: загуба на апетит, диария, stomachalgia, гадене, повръщане, преминава в (евентуално с кръв), кървене GI. камерна аритмия, зачервяване на лицето, тахипнея, тахикардия. безсъние, безпокойство, възбуда мотор, треперене, фотофобия конвулсии. В случай на тежко предозиране може да се развие епилептични припадъци (Особено при деца) хипоксия, объркване, хипергликемия, метаболитна ацидоза, хипокалиемия, некроза скелетните мускули, понижаване на кръвното налягане, бъбречна недостатъчност с миоглобинурия.

Препоръчителната лечението е да се премахне с наркотици, стомашна промивка, слабително, активен въглен, Чревна използване електролити и полиетилен гликол. също така е показано форсирана диуреза, plasmasorption, hemosorbtion, Възможно е, но неефективни, държейки хемодиализа, назначаване на симптоматична терапия. В случай на силен гадене и повръщане венозно заndansetrona или Мetoklopramida. при конвулсии необходимо да се гарантира и контролира дихателните пътища, и да прекара кислородна терапия. Поставете изрязаната интравенозно приложение на 0.1-0.3 мг / кг диазепам, но не повече от 10 мг.

взаимодействие

луфт теофилин намалява с едновременната употреба на макролиди, алопуринол, орални контрацептиви, циметидин, линкомицин и изопреналин, пропранолол.

успоредно с рецепция бета-блокери, особено неселективен, може да доведе до свиване на бронхите, че ще намали ефекта брохноразширяващи теофилин, както е възможно и се ефективност бета-блокери.

Теофилин ефекти се усилват 2-адренергични стимуланти, фуроземид и кофеин.

аминоглютетимид увеличава екскреция теофилин, което може да намали неговата ефективност.

едновременно приемане ацикловир или дисулфирам увеличава нивата на кръвната теофилин, като по този начин увеличаване на възможните странични ефекти.

Взаимодействия с фелодипин, дилтиазем, верапамил, нифедипин, Обикновено умерено или леко промяна на съдържанието теофилин в кръвта, но не засягат брохноразширяващи ефект (случаи на амплификация на нежелани реакции, докато са вземали е описан нифедипин или верапамил).

Едновременното приложение на теофилин и литиеви соли може да намали тяхната ефективност.

съчетава рецепция фенитоин и концентрации на теофилин и намалена ефикасност на двете лекарства.

Терапевтичният ефект на теофилин се намалява при получаване фенобарбитал, изониазид, рифампицин, sulfinpirazona и карбамазепин.

Значително увеличение на съдържанието на теофилин в кръвта предизвиква паралелен прием еноксацин или други флуорохинолони.

условия на продажба

Теофилин рецепта лекарство, пропуснати.

условия за съхранение

температура на съхранение Теофилин не трябва да бъде по-висока от 25 ° С

срок на годност

Дълго-действащо Таблетките могат да се съхраняват в продължение на 3 години.

Предупреждения

По време на лечението, пациентите не трябва да злоупотребяват съдържащи кофеин напитки или храна.

е необходима ревизия на дозата за: болните деца и възрастни хора в vozrasta- чернодробни и бъбречни патологии, сърдечно-съдовата система- пациенти за непушачи.

Дългодействащ таблетки не се използват в аварийни условия, и също така изискват наблюдение в кръвта на активната съставка.

аналози