Nexavar

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Nexavar, инструкция за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• деца
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

червен обвивка мембрана изпъкнала таблетка съдържа 274 мг сорафениб под формата tonzilata, което съответства на 200 мг от чисто активно вещество.

Допълнителни съставки: магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, натриев лаурил сулфат, хипромелоза.

Състав червено мембрана обвивка: титанов диоксид, хипромелоза, Fe оксид червено, макрогол.

Форма освобождаване

наличен в таблетна форма Nexavar. От едната страна на таблетката е гравирана с номер "200", което съответства на доза от активната съставка и от другата страна можете да видите логото на компанията. Червените хапчета опаковани в блистери от 7 парчета. В пакет 1 е направен от картон и ръководи 4 блистера.

Фармакологични ефекти

Активен ингредиент - мулти-киназен инхибитор. Активен компонент може да намали скоростта на пролиферация на ракови, туморни клетки ин витро.

Доказано е, че активното вещество сорафениб инхибира активността на кинази, които са разположени на повърхността на клетката (PDGFR-бета, VEGFR-л-2-3, FLT-3, KIT, RET), Както и инхибира мутанта BRAF, с-CRAF и много други вътреклетъчен киназен. Предполага се, че горепосочените кинази участват в системата за сигнализация onkokletok в процесите апоптозата и ангиогенезата.

За бъбречните клетки и рак на черния дроб клетка сорафениб способни да инхибират активността на тумор.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Средната относителната бионаличност на активното вещество е от 38 до 49%. Периодът на полуразпад е 25-48ch. Повишено натрупване (в 2.5-7 пъти), наблюдавани след многократно приеми сорафениб продължение на една седмица, в сравнение с прием на еднократна доза.

Абсорбция на активния компонент и неговото разпределение

След 3 часа след перорално часова записва максимална концентрация на активното вещество сорафениб. Бионаличност, когато се приема на празен стомах и когато се приема по време на хранене с умерено съдържание на мазнини, е един и същ. Високото съдържание на мазнини на компонента храна намалява бионаличността с 29%. Плазмения протеин се свързва с 99.5%.

Метаболизъм, екскреция

Метаболити образувани чрез окислителни процеси, включващи специфичен изоензим CYP3A4. Реакциите glyukuronirovaniya UGT1A9 участва.

Активни съставки конюгати се разцепват в лумена на храносмилателния тракт поради бактериална активност глюкуронидазата, позволява неконюгиран медикамент напълно абсорбира. неомицин в състояние да намали средния индекс на бионаличност на сорафениб активно вещество от 46%.

8 известни активни метаболити, пет от тях се намират в кръвната плазма. Основният метаболит - пиридин-N-оксид, като активност ин витро. След получаване на медикамент разтвор в доза от 100 мг 96% от лекарството се екскретира в рамките на 2 седмици (77% - от стол и 19% - чрез бъбречната система под формата на глюкурониди). Непромененият активен компонент (51% от дозата) се намира в изпражненията.

Показания

Nexavar лекарство, използвано в онкологията практика:

• чернодробно-клетъчен форма raka-
• метастатичен бъбречно-клетъчен карцином.

Противопоказания

• кърмене-
• свръхчувствителност-
• детеродна.

Лекарството не се използва при деца, медицинска практика, поради липса на достатъчно доказателства, на база на безопасността на Nexavar и ефективността при деца.

Относителни противопоказания:

• кървене история на прекомерно кървене;
• хипертония;
• кожни заболявания;
• инфаркт на миокарда-
• лечение Доцетаксел, иринотекан;
• нестабилна за ангина.

странични ефекти

Сърдечно-съдова система:

• исхемични промени в миокарда;
• кървене;
• увеличаване кръвно налягане;
• Удължаване на ЕКГ;
• хипертонична криза;
• сърдечна недостатъчност (хронична);
• инфаркт на миокарда.

На дихателните пътища:

• пневмония;
• пресипналост;
• пневмония;
• респираторен дистрес синдром (Тежка форма);
• ринорея;
• радиационен пневмонит;
• интерстициална пневмония.

Кожа:

• ексфолиативен дерматит;
• кожен обрив;
• алопеция;
• лющене на кожата;
• кератоакантома (Kartsioma, плоскоклетъчен форма);
• плантарна-палмарна eritrodizesteziya;
• сърбеж по кожата;
• акне;
• епидермална некролиза (Токсична форма);
• фоликулит.

Храносмилателния тракт:

• гастроезофагеална рефлуксна болест;
• гадене;
• увеличаване билирубин;
• запек-
• анорексия;
• сухота в устата;
• стоматит-
• glossodiniya;
• лекарствено-индуцирана хепатит;
• pankreatit-
• гастрит;
• диария синдром;
• холангит;
• холецистит.

Други реакции:

• обратима задна синдром енцефалопатия;
• сензорна периферна невропатия;
• шум в ушите;
• депресия-
• рабдомиолиза;
• артралгия;
• миалгия;
• нефротичен синдром;
• протеинурия;
• бъбречна недостатъчност;
• гинекомастия;
• еректилна дисфункция;
• хипертиреоидизъм;
• уртикария-
• хипотиреоидизъм;
• ангиоедем;
• хипофосфатемия;
• хипокалиемия;
• преходно повишаване на AST, ALT;
• анафилаксия;
• дехидрация;
• присъединяването вторична инфекция;
• умора;
• синдром грип;
• астения;
• болка (главоболие, болки в костите, болка в епигастриума, и т.н.);
• загуба на тегло.

Nexavar, инструкция за употреба (дозировката и метод)

Медикаментът е предназначен за прием през устата по време на хранене. Производителят препоръчва приемане на таблетката, заедно с хранителни продукти, които съдържат умерени количества мазнини. Таблетките трябва да пият вода.

Средната дневна доза - 4 таблетки от 200 мг, отговарящи на обща доза от 800 мг от сорафениб активно вещество. Лечението продължава докато записва ясна клинична ефикасност на лекарството, или преди първите симптоми изразени токсични ефекти.

При регистриране на нежелани реакции, намаляване на дозата от медикамент (до 200-400 мг на ден). Когато изрази нежелани събития, наркотици Nexavar е временно спрян. В патологията на бъбречната система изисква параметри на мониторинга вода и електролитния баланс.

свръх доза

Високите концентрации на сорафениб могат да предизвикат кожни реакции, синдром диария, повишени тежестта на реакциите, описани в "страничен ефект".

Няма специфичен антидот е на разположение. Своевременното лечение се извършва в зависимост от клиничните прояви на отравяне.

взаимодействие

Субстрати специфична група на цитохром Р450 ензими

Декстрометорфан, мидазолам и омепразол, които са субстрати изоензимите CYP2D6, CYP3A4, CYP2C19, по време на едновременно лечение с сорафениб в продължение на 4 седмици не води до колебания експозиции горе лекарства. Това е доказателство, че Nexavar не е в състояние да индуцира и инхибират цитохром Р450 изоензими група.

Едновременната употреба на паклитаксел Наблюдаваното увеличение излагане на активен метаболит 6-ОН паклитаксел образуваната използване CYP2C8. Това е доказателство, че активната съставка ин виво не Nexavar инхибира CYP2C8.

субстрати на CYP3A4

варфарин заедно със сорафениб, няма значим ефект върху средната INR и УС в сравнение с плацебо групата. Все пак, това не отрича необходимостта от редовно следи индекса на INR при всички пациенти, които са едновременно приемащи Nexavar и варфарин.

инхибитори на CYP3A4

Клинично значими лекарствени взаимодействия с Nexavar CYP3A4 инхибитори са били идентифицирани.

индуктори на CYP3A4

Лекарства, способен да индуцира активността на CYP3A4 (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, Екстракт от жълт кантарион) се увеличи метаболизъм Nexavar, намаляване на нивото на концентрация на сорафениб активно вещество в човешкото тяло. Индикатор AUC на активно вещество, се намалява с 37%, когато дълго и съпътстваща терапия Nexavar и рифампицин.

Други антинеопластични агенти

Лекарствата не се отразява фармакокинетичните параметри оксалиплатин, цисплатин, гемцитабин, циклофосфамид.

Карбоплатин / Паклитаксел

Три дни интервал между приеми на лекарства позволява да се избегне взаимодействие на активните вещества, без да се променя фармакокинетиката.

капецитабин

Не са наблюдавани значими промени в експозицията на Nexavar не се наблюдава, обаче, степента на излагане на 5-флуороурацил (един от продуктите на обмяната на веществата капецитабин) Се увеличава с 0-52%, на капецитабин и експозицията се увеличава с 15-50%. Клиничното значение на тези осцилации наркотици експонати все още неизвестни.

Иринотекан / доксорубицин

Там се увеличи със скорост AUC доксорубицин 21% при едновременно лечение с сорафениб. Активният метаболит иринотекан SN-38 метаболизъм с участието на UGT1A1, КАС иринотекан се увеличава с 26-42%, а AUCSN-38 се е увеличил с 67-120%. Клиничното значение на тези наблюдения не е известен.

доцетаксел

При спазване на AUC на интервал от три дни параметри и Стах доцетаксел увеличи с 36-80% и 16-32%, съответно. съчетание доцетаксел Nexavar и изисква повишено внимание едновременно лечение, ако е необходимо.

неомицин

Антибактериален, несистемно лекарство, използвано за премахване на флората на храносмилателния тракт, е способно да редуцира излагането на активното вещество чрез въздействие върху Nexavar ентерохепаталния кръговрат на сорафениб активната съставка. 5-дневна терапия неомицин Това намалява средния индекс на бионаличност на сорафениб с 46%. Клиничното значение на тези промени не е известно. Ефект на различни антибиотици, все още не е изяснен, но се предполага, че техният ефект ще зависи от способността да инхибират активността глюкуронидазата.

условия на продажба

Nexavar може да се купи в аптеката, като представи форма лекарско предписание.

условия за съхранение

Транспорт и съхранение на Nexavar таблетки изискват температура съответствие - до 25 градуса.

срок на годност

Лекарствата могат да се съхраняват в продължение на 3 години без загуба на ефективност.

Предупреждения

Nexavar терапия се провежда под наблюдението на специалист, който има богат опит в лечението на противоракови лекарства. Препоръчителни регулярни анализи и контрол на показателите за състоянието на периферна кръв (тромбоцити, WBC). Когато нежелан кожата, токсични реакции по време на лечението се препоръчва симптоматично лечение местно дестинация. При липса на ефект от изострят симптомите и Nexavar е временно спрян.

Доста често записан хипертонични кризи по време на лечението със сорафениб. Хипертония носеше лека до умерена и лечими стандарт антихипертензивно лечение. Лекарството може да доведе до кървене. Рядко записва силно кървене (в лицето на едновременно лечение варфарин). при миокарден и / или исхемия медикаменти преобръщане.

аналози