Tsirkadin

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за Tsirkadin (метод и дозиране)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Състав на една таблетка на хипнотичен лекарството включват 2 мг мелатонин- на помощните вещества включват съполимер на метил метакрилат, 40 мг trimetilammonioetilmetakrilata хлорид, 40 мг калциев хидроген фосфат дихидрат, 80 мг лактоза монохидрат, 2 мг силикагел и 4 мг талк и 2 мг магнезиев стеарат.

Форма освобождаване

Лекарството е на разположение под формата на таблетки, които имат бял или почти бели, кръгли, двойно изпъкнали форма.
21 таблетки от нещо, опаковани в блистери, които от своя страна са поставени в картонени кутии, заедно с инструкции за това Tsirkadin.

Фармакологични ефекти

мелатонин - Той е синтетичен аналог хормон, който се произвежда от епифизната жлеза, и има химична структура в близост до серотонин. Физиологични условия насърчават секрецията мелатонин, което увеличава веднага с появата на тъмен период. Секрецията достига своя максимум около 2 до 4 часа и намаляване появят през втората половина на нощта. Известно е, че мелатонин способен да контролира циркадните ритми и да вземат денонощните цикли. мелатонин Той има силен хипнотичен ефект и допринася за бързото заспя.

Този ефект се постига благодарение на факта, че мелатонин Това се отразява на МТ1 рецептора МТ2 и МТ, и тези рецептори играят важна роля в регулацията на циркадните ритми. Доказа, че с възрастта, съдържанието на това вещество в организма се намалява значително, така че Tsirkadin е много популярен сред по-възрастното поколение (над 55 години) и хората, които страдат от първична безсъние.

При получаване на 2 мг на ден Tsirkadina пациенти следобед, тъй като първите дни от получаване на уведомление, че продължителността на съня се увеличава и се подобрява качеството на съня. Много от пациентите също казват, че приема на лекарството при постоянна подобрение не е просто мечта, но активността по време на будност и няма влошаване на реакциите психомоторни през целия ден.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

всмукване

когато получите мелатонин в него се определя, че веществото при възрастни бързо и без проблеми абсорбира в червата, но в напреднала възраст скоростта на абсорбция на лекарството може да се намали с 40-50%.

Ако обхват на дозиране на рецепция мелатонин е от 2 до 8 мг, кинетичните параметри не губят своите линейни динамика характер. Tsirkadina бионаличност е около 15%. Обърнете внимание на факта, че има значителен ефект беше отбелязано по време на изучаването на така наречената"първо преминаване", Оценка на първичния метаболизъм в която достига 80-85%. TCmax определя на около 3 часа. Отбелязва се също, че приемането на храна може да има силно въздействие както върху абсорбцията мелатонин, и плазмените нива на Стах. На едновременно приемане на храна и усвояване на таблетки Tsirkadina мелатонин Той забавя и това не може да доведе само до доста късен TCmax, но по-ниска Cmax.

разпределение

По време на ин витро проучвания е установено, че свързването на активното вещество с плазмените протеини достига 60%. Най-силната връзка мелатонин Той се среща с албумин, HDL (липопротеини с висока плътност) и алфа 1-кисел гликопротеин.

Това доказва, че дългосрочно лечение на натрупване на лекарството се случи. Това се дължи на факта, че Т1 / 2 мелатонин много кратко в човека. След 1 и 3 седмици непрекъснато лечение с лекарството чрез хипнотични 2 часа след приложение на таблетката е проведено (около 23:00) вземане на кръвни проби, в които се определя концентрацията му. Тя беше 431 ± 83.1 стр.

метаболизъм

В експериментални проучвания се предполага, че процесът на метаболизъм мелатонин допринесе изоензими като CYP1A1, CYP1A2 и CYP2C19. Основният метаболит мелатонин Той е активен 6-sulphatoxymelatonin. първо преминаване метаболизъм в черния дроб, и общото отделяне на метаболит завършва приблизително 12 часа след получаване Tsirkadina.

развъждане

Т1 / 2 Tsirkadina достига 3-3.5 часа. Когато избледняване препарат основна роля те се възпроизвеждат чрез бъбреците (89% от глюкуронидни конюгати gidroksimelatonina и 6-сулфат). Остатъкът от Tsirkadina от човешкото тяло в немодифицирана форма.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Моля, имайте предвид, че Стах на лекарството при жените може да се увеличи 3-4 пъти в сравнение с ценностите, заложени при мъжете.

Поради факта, че процесът на метаболизъм при по-възрастни пациенти (55-68 години) - силно се забавя с възрастта, стойностите на AUC и Стах от тези по-високи (AUC могат да достигнат до 5000 PG час / мл и Smah- 1,200 пг / мл).

Тъй като черният дроб - е основният орган, който участва в метаболизъм Tsirkadina, сериозно чернодробно заболяване може да доведе до рязко нарастване на концентрацията на мелатонин (Ендогенни). Отбеляза, че максималната му концентрация мелатонин плазма достига през деня и при пациенти с цироза на черния дроб трябва да бъде изключително предпазлив в този момент. И при пациенти с цироза на черния дроб Беше установено силно намаляване на 6-хидроксимелатонин екскреция в сравнение с контролната група.

Показания

Препоръчително е да се използва лекарството Tsirkadin:

• с краткотрайно лечение на първичен безсъние, който се характеризира с ниско качество на съня при пациенти в напреднала възраст (55 - 68 години).

Противопоказания

Не използвайте лекарството Tsirkadin:

• при вроден непоносимост към галактоза;
• в присъствието на синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
• вроден лактоза дефицит;
• при автоимунни заболявания;
• при бъбречна недостатъчност;
• при чернодробна недостатъчност;
• при бременност;
• при кърмене (Кърмене период);
• на възраст под 18 години;
• при свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

странични ефекти

По време на приема на лекарството пациенти Tsirkadin могат да изпитат дискомфорт:

Сърдечно-съдовата система:
от приливи и отливи (Периодичен зачервяване на кожата).

От храносмилателната система:
от коремна болка, запек, сухота в устата, нарушения и нарушения в храносмилането, повръщане, повишаване на чревната перисталтика, метеоризъм, свръхпроизводство на слюнчените жлези, халитоза.

За кожата:
от хиперхидроза, екзема, еритема, сърбящ обрив и сърбеж, сухота на кожата, инфекции на ноктите, изпотяване през нощта.

ЦНС:
от раздразнителност, възбудимост, умора, безсъние, патологични сънища, мигрена, психомоторна възбуда, виене на свят, сънливост, настроение променливост, агресивно поведение, тревожност, сълзливост, ранно сутрешно събуждане, повишено либидо, нарушения в паметта, лоша концентрация, лошо качество на съня.

От погледа на органи:
от намаляване на зрителната острота, замъглено зрение, повишена слъзна.

От страна на органа на слуха и лабиринта:
от виене на свят промяна в положението на тялото.

Лабораторни находки:
от левкопения и тромбоцитопения, хипербилирубинемия, хипертриглицеридемия, повишени чернодробни ензими, промени в чернодробната функция лаборатория.

Други:
от умора, наддаване на тегло, мускулни крампи, болки във врата, приапизъм, умора, херпес зостер, оток.

Инструкции за Tsirkadin (метод и дозиране)

Tsirkadin лекарството се приема орално, 1 таблетка с удължено действие, който съдържа 2 мг мелатонин. Инструкциите за употреба Tsirkadina заяви, че е препоръчително да се вземе наркотика в следобедните часове след хранене. Оптималният курс на лечение, съгласно хипнотичен е 3 седмици.

свръх доза

Към днешна дата все още не е имало нито един случай на предозиране на лекарството Tsirkadin. По време на изследователската група на субектите Tsirkadin прилага в доза от 5 мг на ден за около 12 месеца. В резултат на това нито един от обектите не са показали промени и сериозни странични ефекти. Доказано е, че при използване на хипнотичен лекарство Tsirkadin дневна доза в диапазона от 200-300 мг не предизвиква клинично значими странични ефекти.

Възможно реакция с предозиране може да бъде развитието на силна сънливост, но тъй като клирънсът на активното вещество варира в рамките на 12 часа, симптом напълно ще изчезне в рамките на 10-12 часа след прием на хапчета за сън вътре. Не се изисква специален лечение на предозиране.

взаимодействие

Доказано е, че при получаване Tsirkadina лекарство при концентрации, които значително надвишава терапевтичната доза мелатонин е в състояние да индуцира CYP3A ин витро. Към днешна дата, експертите все още не са идентифицирани, че клиничното значение на този факт и затова посъветва в развитието на индукцията на симптомите, за да обсъди с Вашия лекар по въпроса за намаляване на дозите на лекарства, които се прилагат в същото време с хапчета за сън.

Дори и при високи концентрации мелатонин не характеристика на индукция на ензими CYP1A ин витро група. Така, взаимодействието с други активни вещества, вероятно, но минимално.

Със специално внимание, като се има предвид хипнотичен трябва пациенти, които вече са използвали такова лекарство към терапевтичната схема като флувоксамин, тъй като той е имал по време на едновременното приложение може да доведе до силно повишаване на концентрацията мелатонин. Това определено беше по време на експеримента, че флувоксамин може да доведе до увеличаване на AUC на 15-17 пъти, а кръвното Стах от 10-12 пъти. Този ефект се постига чрез метод за инхибиране на метаболизма на мелатонин такива изоензими цитохром, както P450 (CYP) - CYP1A2 и CYP2C19.

Също така, трябва да се подхожда с внимание, и на пациентите, които се 5- или 8-метоксипсорален. Това вещество може също да предизвика увеличение на концентрацията на мелатонин в резултат на инхибиране на процеса на обмяната на веществата.
повишаване на нивото мелатонин в кръвната плазма може комбинирано използване на циметидин (CYP2D инхибитор), който също има ефект върху процеса на инхибиране.

Моля, имайте предвид, че пушене Мелатонинът намалява концентрации поради стимулиране на CYP1A2.
Освен това, консултирайте се с вашия здравна компания трябва пациенти, които приемат естрогени (контрацептиви или хормонална заместителна терапия), които също водят до повишаване на концентрацията на мелатонин.

Причината за значително подобряване на мелатонин експозицията може да бъде инхибитори на CYP1A2 (хинолони).
Намаляване на концентрацията на активното вещество в кръвната плазма може индуктори на CYP1A2 (карбамазепин, рифампицин).

Изследвания върху взаимодействието и инхибитори Tsirkadina простагландини, бензодиазепини, агонисти, антагонисти, както и антидепресанти, триптофан и етанол Все още не се е осъществило, но редица примери са дадени в съвременната научна литература, свързана с въздействието на тези вещества върху секрецията мелатонин.

Специалистите съветват по време на курса на лечение на успокоително напълно да се откаже от използването на алкохол, тъй като при съвместното приемане значително намалява ефективността на лекарството.

Tsirkadin може значително да се увеличи в бензодиазепин седативен ефект и не-бензодиазепинови хипнотични лекарства. По-добре е да се откаже от съвместен прием и Tsirkadina залеплон, золпидем и зопиклон, от комбинацията на тези лекарства може да доведе до прогресивно заболяване като внимание и памет, и координация.

Увеличаване на усещането за спокойствие и да причини сериозни трудности при изпълнението на някои задачи могат да бъдат комбинирани Tsirkadina среща с лекарства, които влияят на централната нервна система (Тиоридазин, имипрамин).

Също така трябва да се откаже от едновременното приложение с НСПВС.

условия на продажба

Лекарството се освобождава само в аптеките по лекарско предписание.

условия за съхранение

Tsirkadin лекарство трябва да се съхранява в максималния обсег на децата и юношите се поставят при температура под 25 ° С.

срок на годност

Tsirkadin лекарство има доста голям рок рафт, който е 5 години.

аналози Tsirkadina