Топирамат

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за употреба на топирамат (Метод и дозата)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

1 портокал таблетка съдържа мембрана черупка 25 или 100 мг топирамат.

Допълнителни компоненти: тежък магнезиев хидроксикарбонат, прежелатинизирано нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат, повидон, магнезиев стеарат.

черупка състав: специален багрило нарича "залез" жълт, титанов диоксид, макрогол, хипромелоза, selekoat.

Форма освобождаване

Топирамат е наличен в таблетна форма. Покрити таблетки, кръгли, двойно изпъкнали, портокал.

На разрез направен почти бял прах.

Фармакологични ефекти

Активното вещество принадлежи към класа на заместени монозахариди сулфат. топираматната антиепилептични дейност.

Активен компонент намалява честотата на специфични потенциали на действие, които са типични за неврони в постоянна деполяризация че надеждно показва зависимост блокиране медикамент ефект за натриевите канали на общото състояние на самите неврони.

По отношение на определени подтипове на GABA-рецепторна активност маркиран потенциране на GABA, модулация на GABAA рецептори се. Активно вещество инхибира активността на каинат, АМРА рецепторите осигурява чувствителност към глутамат, без да влияе на активността на N-метил-D-аспартат.

Горните реакции са зависими от дозата и се показват на нивото на кръвната плазма топирамат от 1 до 200 микрона (с минимална активност в границите от 1-10 цМ).

Освен това, лекарственото средство е способно да инхибира активността на няколко изоензими на карбоанхидраза. в ацетазоламид Този ефект е по-силна от тази на топирамат, и този механизъм не е водеща роля в образуването на антиепилептични ефекта на лекарството.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Абсорбцията е бърза и ефективна. Индикатор бионаличност е 80%. Приемът на храна няма клинично значим ефект. След 2 часа след прилагане регистрира максималната концентрация на активната съставка в кръвната плазма.

Проучванията показват, че около 13-17% от топирамат се свързва с плазмените протеини. След еднократна перорална разпределение на обема на допускане е 0,55-0,8 л / кг в зависимост от пол: мъжки 2 пъти по-висока, отколкото при жените. Топирамат е лесно прониква в кърмата.

Той се метаболизира в реакционната система на черния дроб медикамент от хидролиза, хидроксилиране glyukonirovaniya 6 да образуват метаболити, които не притежават фармакологична активност.

Плазменият клирънс Час след перорално приложение на 20-30 мл / мин. За фармакокинетиката на лекарство линейност характеристика: стабилен плазмен клирънс, но площта под кривата AUC (концентрация-време) се увеличава, тъй като дозата в обхвата от 100 до 400 мг.

При нормална, пълноценна работа на бъбречната система, концентрацията на равновесие настъпва в рамките на 4-8 дни.

Плазменият полуживот след многократно получаване 50 и 100 мг топирамат два пъти на ден е 21 часа. непроменен топирамат и неговите метаболити се екскретират през бъбречната система.

В бъбречна патология и намаляване на клирънса креатинин (По-малко от 60 мл / мин) се отчита намаляване на бъбречното изчистване на активното вещество. хемодиализа Това позволява почти напълно отстраняване на активното вещество от кръвната плазма, ако е необходимо.

Показания

Топирамат се използва за епилепсия.

монотерапия

За възрастни и деца над 3 години. Предписани новодиагностицирана епилепсия.

многомодалността терапия

За възрастни и деца от 3 години на възраст с диагноза тонично-клонични пристъпи (генерализирани и частична форма). Медикаментът може да се използва за облекчаване на пристъпи при пациенти с синдром на Lennox-Gastaut.

Противопоказания

Топирамат не се дава на бременни жени в свръхчувствителност, кърмене. таблетна форма не се използва при педиатрични пациенти (3 години), поради трудности при преглъщане на таблетки.

Относителни противопоказания:

• nefrourolitiaz;
• бъбречна патология и бъбречна;
• хиперкалциурия.

странични ефекти

На нервната система (централна секция):

• дизартрия;
• крайник тремор;
• атаксия;
• афазия;
• емоционална лабилност;
• нистагъм
• парестезии;
• виене на свят;
• извращение на вкусовото възприятие;
• хиперсомния;
• амнезия;
• ненормално мислене;
• нарушения на вниманието.

Храносмилателния тракт:

• гастрит;
• жажда;
• повишено слюноотделяне;
• метеоризъм, Подсилени метеоризъм;
• гадене;
• запек;
• диария синдром;
• гастроезофагеална рефлуксна болест;
• сухота в устата;
• усещане халитоза;
• диспепсия.

Мускулно-скелетната система:

• мускулна скованост;
• мускулни спазми;
• болка в гърдите;
• дискомфорт в крайниците;
• подуване на ставите, зачервяване;
• миалгия;
• мускулни спазми.

Сърдечно-съдова система:

• сърцебиене;
• редки сърцебиене, брадикардия;
• ортостатична хипотония.

Senses:

• Подсилени разкъсване;
• диплопия;
• нарушение на зрителното възприятие;
• късогледство;
• конюнктивален оток;
• очна хипертензия;
• форма закриване глаукома;
• нощна слепота;
• мидриаза.

Органите на слуха:

• глухота;
• дискомфорт в ушите;
• световъртеж (Детска);
• сензорна глухота;
• шум в ушите;
• болка в ушите;
• нарушение на слухови възприятие;
• едностранен глухота.

Дихателна система:

• назална конгестия;
• затруднено дишане;
• ринорея (Детска);
• назален кървене;
• хиперсекреция на параназалните синуси.

Други реакции:

• метаболитна ацидоза;
• умора;
• подуване на лицето;
• тревожност;
• загуба на тегло;
• раздразнителност;
• полидипсия;
• уртикария;
• нефролитиаза;
• астения;
• треска (в педиатрията);
• синдром грип;
• затруднено уриниране;
• промени в лабораторните стойности;
• общ оток;
• алергичен дерматит;
• крайниците застудяване.

Инструкции за употреба на топирамат (Метод и дозата)

Таблетки за орално Hour (независимо от храната).

относно употребата на топирамат в Базите монотерапия

При прехода към лечението е важно да се вземе предвид, че ако се отмени предишното противогърчови лекарства epipripadki могат да станат по-чести. Ако е възможно, едновременното лечение повдига постепенно от съображения за безопасност, намаляване на дозата на всеки 2 седмици в 1/3.

Анулиране на лекарствени средства, които действат като индуктори на чернодробните ензими, може да доведе до рязко нарастване на активната съставка концентрация на топирамат, което изисква намаляване на дозата на индивидуален модел.

Възрастните пациенти прилагани по време на първата седмица до 25 мг топирамат 1 път на ден (време рецепция - преди лягане). След всеки 1-2 седмици количество лекарство се увеличава с 25-50 мг (дневна доза взети на 2 часа).

При регистриране на прояви на непоносимост, препоръчани по-постепенно увеличаване на дозата или увеличаване на времевия слот. избор на дозата се извършва с помощта на клиничен ефект.

Най-често се използва монотерапия с доза от 100 мг на ден (максимум - 500 мг). Когато огнеупорни форми на епилепсия с някои пациенти трябва да 1 г / ден.

Деца от 3 години определи 0,5-1 мг / кг на ден през първата седмица на лечение преди лягане. На всеки 1-2 седмици на дозиране се увеличава при 0,5-1 мг / ден (2 час на ден). При регистриране на прояви на непоносимост препоръчва увеличаване на интервал от време и гладка увеличение.

Допустимото обхвата на дози от 3-6 мг / кг дневно в педиатрията. Когато наскоро идентифициран парциални пристъпи максимална дневна доза е 500 мг.

Инструкции за употреба на топирамат в комбинация

Началната доза за възрастни 50 мг през нощта един път на ден през първата седмица. Освен това, количеството на лекарството се увеличава постепенно всеки 1-2 седмици до 25-50 мг за постигане на желаните резултати. Средната дневна целеви 200-400 мг на часова 2. Може да увеличи до максимална доза - 1600 мг. В някои случаи, ефектът е възможно да се постигне, когато правите време на наркотици 1 на ден.

Комбинирана терапия при педиатрични пациенти (3 години)

Общата дневна доза препоръчана от производителя, 5-9 мг / кг в продължение на 2 час. Дозировка започва с избора на 25 мг през нощта. Освен това, всеки 1-2 седмици количество лекарство се увеличава с 1.3 мг / кг. Към 30 мг / кг на лекарството се понася добре.

В хемодиализа назначен допълнителна доза топирамат, равна на дневната (2 час). Отмени лекарството се извършва постепенно, свеждане до минимум на риска от подновените атаки.

свръх доза

Регистрирани увеличава тежестта на описаните по-горе нежелани странични реакции. ефективно навременна стомашна промивка, провеждане posindromnoy терапия.

Остатъци лекарствен агент могат да бъдат получени чрез хемодиализа.

взаимодействие

карбамазепин и фенитоин Топирамат намалява нивото в кръвта, поради индуциране на специфични ензими, които участват в метаболизъм наркотици.

В някои случаи записва увеличение фенитоин нива в кръвта. Регистрирани намаление на AUC дигоксин с едновременно лечение с топирамат.

орални контрацептиви, съставена етинилестрадиол и норетиндрон, променят тяхното разчистване (от норетиндрон леко се увеличава, от Етинилестрадиол се увеличили значително). Което може да означава намаляване на ефективността на орални контрацептиви.

Няма клинично значими лекарствени взаимодействия с метформин не е описано, обаче, топирамат намалява клирънс и Cmax и AUC параметри повишени Метформин 18 и 25%.

Лекарства, които предразполагат към образуването на нефролитиаза, когато се комбинира с използването на топирамат увеличава риска образуването на камъни в бъбречната система.

условия на продажба

Предписание.

условия за съхранение

Температура - до 25 градуса. Препоръчителна да се предпази от светлина.

срок на годност

2 години.

Предупреждения

Неприемливо внезапното спиране на топирамат, поради високия риск от подновения epipripadkov. Клинични проучвания са показали, безопасността на постепенното премахване на лекарството по схемата: мг седмични интервали 50-100 при лечението на епилепсия при възрастни. При педиатрични пациенти дозата на лекарството е намалена в рамките на 2-8 седмици.

Ако е необходимо, бързото изтегляне на лекарството по медицински причини, изисква прилагането на подходящ контрол върху общото състояние на пациента. Скоростта на излъчване на активното вещество чрез бъбречната система, зависи единствено от бъбречната функция и не зависи от възрастова група на пациента.

При избора на дозата е необходимо да се фокусира върху клиничната картина и ефикасността на медикамента за оценка на тежестта на нежеланите реакции и степента на контрол на припадъци. Пациенти с бъбречни заболявания за създаване на стабилна концентрация на активното вещество в плазмата изисква по-дълго време.

аналози на топирамат