Brilinta

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за Brilintu (метод и дозиране)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

В едно Brilinta таблетка съдържа 90 мг от активното вещество ticagrelor + манитол, натриева карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, титанов диоксид, макрогол 400, калциев хидроген фосфат, giproloza, хипромелоза, талк, жълт железен оксид оцветител.

Форма освобождаване

Лекарство, произведени под формата на жълти кръгли двойноизпъкнали таблетки. От една страна има гравиран "90 / T". Таблетките се продават в блистерни опаковки от 14 броя в картонени опаковки от 4 блистера.

Фармакологични ефекти

Antiagregatnoe.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

ticagrelor Той принадлежи към химичния клас циклопентил триазоло пиримидини, е селективен антагонист P2Y12 рецептор ADP. предотвратява вещество ADP-активиран агрегация тромбоцитите. Лекарството взаимодейства с аденозин рецептор P2Y12 тромбоцитите и блокира предаването на сигнала.

При пациенти със стабилна заболяване на коронарната артерия сърце на фона на лечение с подобрение в състоянието на пациента идва бързо. PAT намалена с около 40% след половин час след получаване означава в дозировка от 180 мг. След 3 часа, цифрата нараства до максималната си стойност. Действието на лекарството продължава 8 часа.

Ако анулирате ticagrelor преди операцията (по-малко от 96 часа), рискът от кървене е по-висока, отколкото при клопидогрел.

По време на клинични проучвания е доказано, че в сравнение с клопидогрел, Това беше най-ефективната терапия ticagrelor (180 мг дневно). Терапевтичният ефект е бързо и продължава за годишното време на лечението. Лечението с Brilinta намалява честотата Комбинираната първичната крайна точка, в сравнение с лечението клопидогрел. Този ефект се поддържа, както при пациенти с нестабилна ангина без да се увеличават ST сегмент, и хора с инфаркт на миокарда с нарастването ST сегмент.

Фармакокинетика в препарат линейна. Плазмената концентрация на активното вещество и на неговите активни метаболит Дозировка пропорционална на 1260 мг.

Когато се приема орално, ticagrelor резорбира бързо. Максималната концентрация на веществото в кръвна плазма Това се достига след 1.5 часа и Ттах на активния метаболит AR-C124910XX - 2.5 часа. Бионаличността на наркотици достига 37%. Едновременното приемане на мазна храна води до намаляване на концентрацията на активния метаболит и AUC на ticagrelor. Въпреки това, клиничната значимост на тези показатели не са.

себе си ticagrelor и неговия активен метаболит са почти изцяло свързан с плазмените протеини кръв.

метаболизъм активно вещество, като се използва ензим CYP3A4 в чернодробната тъкан. Получава се лекарство в немодифицирана форма или под формата на метаболити в жлъчката, полуживотът на 7 до 8,5 часа.

фармакокинетично показатели при по-възрастните и жените са малко по-различни от другите групи пациенти. Въпреки това, е необходимо коригиране на дозата.

При пациенти с тежка и умерена чернодробна недостатъчност прилагане на медикаменти противопоказано.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност кръвни нива на активния метаболит и активно съединение на по-малко от около 20%, отколкото в здрави хора.

Показания

Brilinta лекарство е предписано в комбинация с ацетилсалицилова киселина като превантивна мярка атеротромботична събития при възрастни с нестабилна ангина, инфаркт на миокарда, след аортокоронарен байпас с имплантант и перкутанна коронарна интервенция.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано да получите:

• при алергии на всеки от компонентите на средството;
• ако историята на вътречерепно кървене;
• с активното ненормално кървене;
• лица с умерена и тежка чернодробна недостатъчност;
• деца, бременни и кърмещи жени;
• като се вземат CYP3A4 ензим (нефазодон, атазанавир, кетоконазол, ритонавир, кларитромицин).

странични ефекти

За тази подготовка най-честите нежелани реакции - задух, кожата синини, кървене от носа.

Проучването на лекарството след нежелани реакции са били идентифицирани:

• диспнея, включително през нощта, по време на NAT. товар върби на почивка;
• кръвотечение от носа, кървене GI;
• натъртвания, подкожно кървене, подкожно хематом, петехии;
• посиняване на мястото на пункцията, мястото на инжектиране, където са инсталирани катетър.

Рядко показва:

• плюе кръв;
• главоболие, виене на свят, интракраниален кръвоизлив, хеморагичен инсулт, мозъчен кръвоизлив;
• кожни обриви и сърбеж;
• вътреочното, конюнктивален кръвоизлив;
• гастрит, кървене от венците;
• хематурия, кръв в урината;
• гадене, диария, повръщане, болка в епигастричен, стомашно разстройство;
• вагинално кървене, метрорагия.

В много редки случаи, в някои случаи, които наблюдаваме:

• травматично кървене, hemarthrosis, повишаване нивото на креатинин в кръвта;
• запек, парестезия, световъртеж;
• кървенето ухото;
• объркване;
• хиперурикемия.

Всяко клинично значими разлики между честотата и естеството на кървене по време на приема клопидогрел или ticagrelor Той е бил идентифициран. Въпреки това, вътречерепно кървене често се наблюдава при лечение на ticagrelor.

диспнея, обикновено се случва в кратък период от време, има ниска или умерена интензивност и не изисква таблетки анулиране.

Пациенти с астма, диспнея Тя се развива все повече и има по-голяма степен на тежест. Ето защо, при назначаване на лекарството при пациенти астма Бъдете особено внимателни.

Приблизително 8% от пациентите, използващи лекарството, повишаващ концентрацията креатинин с 50%, а една четвърт от пациентите - 30%. Най-силния спад в концентрацията на почти 50% се наблюдава при по-възрастните хора над 75 години.

Инструкции за Brilintu (метод и дозиране)

Лекарството се приема през устата, независимо от храната.

Инструкции за употреба Brilinty

Лечението се инициира с дози от 180 мг (2 таблетки Brilinta 90 мг). След това, с втория ден да вземе едно хапче 2 пъти на ден.

Освен това, ако няма преки противопоказания, се насърчават да определят ацетилсалицилова киселина.

Поддържаща доза аспирин Тя е от 75 до 150 мг, в зависимост от препоръките на лекаря.

Максималната дневна доза от лекарството Brilinta е 180 мг.

Курсът на лечение обикновено е една година.

Пациенти с Остър коронарен синдром внезапно спиране на лекарството може да увеличи риска от развитие на инфаркт на миокарда или сърдечно-съдова смърт.

По същата причина не е възможно да пропуснете следващия прием на наркотици. Ако пациентката е забравила да вземе хапче, следното може да бъде взето само в определеното време.

Ако е необходимо, отидете на наркотици-аналози на Brilintu препоръчително да се консултирате с лекар. Пациентите, които са приемали дълго време клопидогрел, може да скочи ticagrelor. Процесът на превод от прасугрел на това лекарство не е проучена.

свръх доза

По време на клиничните проучвания лекарството се понася добре, дори в единични дози от 900 мг. В случай на предозиране може да се развие диспнея, вентрикуларна асистолия на сърцето, стомашно-чревна токсичност (Увеличава с увеличаване на дозата).

В случай на предозиране се препоръчва да се следи за състоянието на пациента, ако е необходимо, да направи ЕКГ.

специфичен противоотрова лекарството не е. диализа, Много е вероятно, че са неефективни. Терапия - симптоматично.

взаимодействие

ticagrelor субстрат ензима CYP3A4 и Р-гликопротеин и инхибитор на същия ензим.

Нарушения на метаболизма и ефикасността на лекарствата се влияе от:

• инхибитори на CYP3A4 (кетоконазол, нефазодон, кларитромицин, Ритонавир, атазанавир) Долен съдържание ticagrelor и неговия активен метаболит в кръвта;
• умерени инхибитори ензима CYP3A4 (дилтиазем, ампренавир, еритромицин, апрепитант флуконазол) Концентрация се повишава ticagrelor с 69% и намалява Con-нето на активния метаболит с 40%, обаче, оставя се да съвместното прилагане на лекарството;
• индуктори на CYP3A (рифампицин, фенитоин, дексаметазон, фенобарбитал, карбамазепин) Намаляване на количеството на лекарството в кръвта и неговата ефективност.

Лекарството може да се комбинира с хепарин, ацетилсалицилова киселина, еноксапарин, Desmopressinom.

Поради ограничения на Brilinty съвместен данни рецепция верапамил, циклоспорин, хинидин и друг мощен инхибитори на Р-гликопротеин, в същото време на терапията тези средства се препоръчва с повишено внимание.

Лекарството се отразява на лекарства метаболизма на които настъпва под влиянието на система цитохром CYP3A4.

Клинично значими промени в комбинация означава в орални контрацептиви (левоноргестрел, етинилестрадиол) Не се среща.

Когато се комбинира с таблетка данни симвастатин или Lovastatinom, плазмена концентрация на лекарството се увеличава значително и увеличава вероятността от нежелани странични ефекти. Не се препоръчва да се дозирана формулировки от 40 мг, ако пациентът се лекува паралелно ticagrelor.

Лекарството може да се комбинира с варфарин, толбутамид и други инхибитори ензим CYP2C9.

инструментът не може да се комбинира с субстрати на CYP3A4 с нисък терапевтичен индекс (цизаприд, алкалоиди на моравото рогче), Тъй като лекарството може значително да се подобри тяхната плазмена концентрация.

когато се комбинира Р-гликопротеин Зависимите средства като дигоксин или циклоспорин с Brilintoy изисква подходящ контрол на плазмени концентрации на лекарството.

Поради възможността фармакодинамично лекарствени взаимодействия с средства, влияещи на хомеостаза, тази комбинация с повишено внимание.

Комбинираният прием на лекарства, селективни инхибитори на обратното захващане серотонин (циталопрам, пароксетин, сертралин) Може да доведе до кървене.

условия на продажба

Предписание.

условия за съхранение

При температура не по-висока от 30 градуса се пази от деца.

срок на годност

3 години.

Предупреждения

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при лица с висок риск от кървене, трябва внимателно да се проучи отношението риск-полза.

Също така са изложени на риск са:

• пациенти, които наскоро са получили наранявания, след операции, скорошно кървене от GI;
• вземащите други средства, не се комбинира с ticagrelor (Виж лекарствени взаимодействия.);
• Пациенти с повишен риск от брадикардия.

По време на изследването е установено, че при пациенти, лекувани с ацетилсалицилова киселина и наркотици Brilinta леко повишен риск от голям и малък кръвоизлив, но вероятността за животозастрашаващо, фатални кръвоизливи на дадено лице не е бил променен. не трябва да се увеличи дозата ASA до 300 мг или повече.

Преди операцията, пациентът трябва да уведомите лекаря, че приемат лекарството. Ако е необходимо, трябва да спра да пия хапчета в продължение на 7 дни преди планираната операция.

Механизмът на развитие на диспнея при пациенти, получаващи Brilinta таблетки все още не са напълно изяснени. Недостиг на въздух, като правило, има средна или слаба, и се извършва в хода на лечението. Ако ситуацията е сложна, задух става все по-ясно изразен и продължава, след няколко седмици на лечение, е необходимо извършването на допълнителни изследвания, а вероятно и на мястото на медицината.

Пациентите могат да повишат нивото на пикочна киселина. В тази връзка, ако пациентът е имал предходни urarthritis или хиперурикемия, предпише това лекарство не е ли препоръчително.

Ако по време на лечението при хора еволюира нежелани странични реакции като замайване или объркване, е препоръчително да се въздържат от шофиране.

аналози Brilinty