Mikomaks

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Mikomaks, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• Синоними
• деца
• С алкохол
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Една капсула може да включва 50 мг 100 мг или 150 мг флуконазол. По избор: лактоза монохидрат, прежелатинизирано нишесте, колоиден силициев диоксид, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат.

Един милилитър от инфузионния разтвор съдържа 2 мг флуконазол. В допълнение, натриев хлорид, инжекционен вода.

Форма освобождаване

Mikomaks произведени под формата на таблетки от 50 мг и 100 мг на блистер №7 и 150 мг №1 №3 или блистер, както и под формата на 100 мл инжекционен разтвор №1.

Фармакологични ефекти

Antimikoznoe (противогъбични).

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Mikomaks лекарство с активната съставка флуконазол, е представител на клас терапевтични средства antimikoznyh atriazolnyh със силен селективен инхибиторен ефект върху синтеза на ергостерол, срещащи се в клетъчните мембрани mikromitcetov (Гъби). Противогъбични Флуконазол механизъм на действие се основава на способността му да инхибира специфично изозим активност гъбична Р-450 система.

Ефективността на лекарството се наблюдава по отношение на опортюнистични микози, включително гъбични инфекции, предизвикани от гъбички: вид кандида (Candida SPP.), Включително техните общи форми, които се появяват във фонов режим имуносупресия- вид cryptococci (Cryptococcus neoformans), Включително вътречерепен infektsiyami- вид Trichophyton (Trichophyton SPP.) И вид mikrosporum (Microsporum SPP). ефективността на флуконазол Той отбеляза, във връзка с ендемична микози, причинена от гъбички: вид koktsidioidov (Coccidiodes immitis), Включително вътречерепен infektsii вид бластомицети (Blastomyces dermatilidis) И вид Histoplasma capsulatums (Histoplasma capsulalum), Включително явяването им имуносупресия.

Има доклади за появата на епизоди суперинфекция, причинени от гъби от рода кандида, които не принадлежат към Albicans видовете Candida (вагинална кандидоза, млечница), Които често проявяват естествена резистентност към флуконазол (По-специално Candida krusei). В такива случаи може да изисква прехвърляне на алтернативни противогъбични терапевтични лекарства.

Флуконазол има висока специфичност за P450 изоензимите система гъбички и минимално въздействие върху изоензими на данни в човешкото тяло. Тъй като единично и многократно използване на 50 мг флуконазол не оказва влияние върху метаболизма антипирин. Ежедневно дневен прием на 50 мг флуконазол в продължение на 28 дни, не е довело до промяна в плазменото ниво на тестостерон мъже или сексуалната Gomonov при жени, които са в детеродна възраст. Използването на флуконазол при дневна доза от 200-400 мг не се придружава от клинично значима промяна в нивото на ендогенни стероиди и съществено влияние и върху хормоналната реакция с въвеждането на здрави мъже ACTH.

Когато се приема през устата, тя претърпява относително бързо и пълно усвояване на флуконазол в храносмилателния тракт. Бионаличността е 90%. Плазмените Cmax, с вътрешен получаване на 150 мг флуконазол гладно, е 90% в сравнение с индикатор е маркиран на / по подобен доза. Успоредно с това, приет от храната не влияе на абсорбцията на лекарството. TCmax варира в рамките на 30-90 минути.

Когато вътрешната и / в прилагането на всички биологични течности на човешкото тяло е фиксирано висока концентрация на флуконазол. В храчките и слюнката съответства на плазменото ниво на неговото съдържание. Плазмената концентрация на флуконазол зависим от дозата. Пациенти с гъбична менингит наблюдава в цереброспиналната течност нива на флуконазол, достигайки 80% от плазмената концентрация. Css от 90% се постига след 4-5 дни на дневна пет единично приложение на флуконазол.

В случая на първия ден болус терапия флуконазол (два пъти нормалното), Css на 90% вече наблюдава на втория ден. Vd е в близост до общо ниво на водата в човешкото тяло. Комуникация с плазмени протеини, направени от 11-12%.

Пот, роговия слой, епидермиса и дермата е флуконазол концентрации над плазмените стойности. Когато единичната доза от 150 мг флуконазол седмично, концентрацията му в роговия слой на кожата е 23,4 грама / г, и при получаване на подобни дози повторени след 7 дни са 7,1 гр / гр. След 4 месеца терапия с еднократна доза на седмица флуконазол 150 mg, концентрацията му в здрави нокти е 4,05 мг / г, и в заразените ноктите 1,8 грама / г. Шест месеца след преустановяване на концентрацията на лекарството в флуконазол нокти все още могат да бъдат идентифицирани.

Т1 / 2 е около 30 часа. Екскрецията на флуконазол се извършва предимно чрез бъбреците (приблизително 80% в немодифицирана форма). Клирънсът на флуконазол съответства на клирънса креатинин. Не са открити продукти на обмяната на веществата в периферната кръв на лекарството.

Показания

Таблетките и инфузионни mikomaks разтвор показани местоназначението, когато:

• обобщен кандидос, включително дисеминирана кандидоза, кандидемията и други агресивни кандида инфекция тъкани / органи (ендокарда, далак, перитонеална, уринарния тракт, окото, черния дроб, на дихателните пътища и др.), включително пациенти, диагностицирани с злокачествени тумори, имуносупресирани и други условия, предразполагащи към кандидос;
• криптококоза, включително белодробни и кожни форми на инфекцията, както и криптококов менингит, включително наблюдава в имуносупресия (трансплантация на органи, СПИН);
• мукозна кандидоза хранопровода, устата / фаринкса, кандидурия, неинвазивна бронхопулмонална кандидоза, кожна кандидоза, включително пациенти с имуносупресирани и превенция при пациенти СПИН рецидиви орофарингеална;
• Candida баланит;
• вагинална кандидоза при пациенти с рецидив и остра форма, както и тяхната превантивна повторение на гъбични инфекции;
• пациенти с един пасаж злокачествени новообразувания лъч или химиотерапия с цитостатици, поради което увеличава риска от гъбични инфекции (За превенция);
• кожа микози, включително тялото микози, слабините и краката;
• кожна кандидоза;
• онихомикоза и заtrubevidnom зостер;
• ендемична дълбока микоза, включително хистоплазмоза, кокцидиоидомикоза, споротрихоза и паракокцидиомикоза при пациенти с нормална имунитет.

Противопоказания

Mikomaks противопоказан при:

• личен свръхчувствителност към флуконазол, структурно подобни азол съединения или други помощни съставки, таблетки или инфузионен разтвор;
• бременност;
• съчетава рецепция терфенадин (За доза от 400 мг флуконазол в 24 часа), и цизаприд и астемизол (Поради възможно увеличаване QT-интервала и появата на камерна тахикардии);
• кърмене;
• който и да е наследствена непоносимост към захари;
• телесно тегло на пациента до 40 кг, предимно при деца (на таблетки от 100 мг и 150 мг).

С повишено внимание трябва да назначи mikomaks на адрес:

• чернодробна недостатъчност;
• съчетава рецепция терфенадин (За доза от по-малко от 400 мг флуконазол 24 часа);
• бъбречна недостатъчност (Приспособяване е необходим режим на дозиране);
• proaritmogennoe патологии при пациенти с множество рискови фактори (разстройство вода и електролитния баланс, Органичният болест на сърцето, паралелни приемане терапевтични средства, причиняващи аритмия);
• терапия с орални хипогликемични медикаменти, производни сулфанилурейни (Малко под нивото на контрол гликоза Кръв понякога коригира хипогликемична терапия, поради възможното развитие на хипогликемия).

странични ефекти

Понякога, когато се прилагат mikomaks наблюдават:

• обща слабост;
• анафилактични реакции;
• безпокойство;
• синдром на Лайъл;
• мускулна слабост;
• неутропения;
• треска;
• хипокалиемия;
• синдром на Стивънс-Джонсън;
• левкопения;
• конвулсии;
• хиперхолестеролемия;
• парестезия;
• тромбоцитопения;
• треперене;
• миалгия;
• запек;
• агранулоцитоза;
• световъртеж;
• хипертриглицеридемия;
• безсъние/сънливост;
• трептене / вентрикуларно сърцебиене;
• главоболие топкаи;
• бъбречна недостатъчност;
• виене на свят;
• кожен обрив/сърбеж;
• чернодробна недостатъчност;
• промени във вкуса;
• алопеция;
• гадене / повръщане;
• хиперхидроза;
• диария/метеоризъм;
• увеличаване на QT-интервала;
• коремна болка;
• ангиоедем;
• некроза на черния дроб.

Mikomaks, упътване за употреба (дозировката и метод)

Употреба Базите mikomaks включва орално приложение на таблетките наркотици и / в разтвор на инфузия (с разтворител при скорост от не повече от 20 мг на минута). Превод на пациент с една дозирана форма в друга не изисква промени в режим на дозиране.

При възрастни пациенти

когато се лекуват криптококов менингит и други криптококовите инфекции, първия ден, обикновено се прилага 400 мг mikomaks след това се практикува еднократно приложение на 200-400 мг на 24 часа. На продължителността на лечението се отразява на клиничната ефикасност на лекарството, потвърждението на микологичния изследвания. криптококов менингит Тя обикновено могат да бъдат лекувани в продължение на най-малко 6-8 седмици. За профилактика при пациенти с СПИН рецидиви криптококов менингит, след приключване на първоначалното терапевтичен курс е предписано 200 мг mikomaks 24 час в продължение на дълъг път.

при кандидос орално/и фаринкса Това показва една единствена ежедневно приложение на 100 мг флуконазол за 7-14 дни. Пациенти с тежка понижен имунитет може да изисква по-дълъг курс на лечение.

за терапия дисеминирана кандидоза, кандидемията и други инвазивна кандидоза обикновено се прилага на първия ден до 400 мг mikomaks, след преминаване към използването на 200 мг за 24 часа. Когато незадоволително разрешение клинична ефикасност повишаване на дневната доза до 400 мг. В случай на Candida инфекции застрашаващо живота може да се увеличи като единична дневна доза от 800 мг. Продължителност на лечението се определя в съответствие с наблюдаваната клинична ефикасност.

при кандидос (с изключение места генитална кандидоза), Включително кожна кандидоза, неинвазивни бронхопулмонални лезии, езофагит, кандидурия, мукозна кандидоза черупки и така нататък. целесъобразно да бъдат ежедневно приложение на 100 мг флуконазол в рамките на 14-30 дни.

Профилактика при пациенти с СПИН възможно повторение орофарингеална Тя изисква седмично приложение на 150 мг mikomaks, след пълното затваряне на първичния курс на лечение.

вагинална кандидоза (млечница) Могат да бъдат третирани mikomaks веднъж получени доза 150 мг. За да се намали честотата на пристъпите трябва да вземе подобно доза от лекарството веднъж месечно (като алтернатива можете да използвате свещи, съдържащи флуконазол). Продължителността на лечението се определя индивидуално и обикновено варира между 4-12 месеца. Лечение Някои жени могат да изискват по-честото използване на наркотици или допълнителна цел на свещи с флуконазол.

В терапия кандидос баланит често е достатъчна за еднократна mikomaks 150 мг.

предотвратяване кандидос, даден на риска от образуване гъбични инфекции, извършва в единични дози от 50-400 мг. На висок риск генерализирана инфекция, например, при пациенти с очаква продължителен или тежка неутропения, Той препоръчва използването на доза от 400 мг, който се прилага за няколко дни преди очакваното неутропения. Когато количеството на неутрофилите повече от 1000 / мм3 продължи да получава mikomaks за още 7 дни.

при кожа микози, тялото, включително микоза, ингвиналната област и спиране на препоръчваната седмична единична доза, равна на 150 мг прилагат в продължение на 2-4 седмици. Някои кел педис може да изисква продължително лечение (до 6 седмици).

терапия онихомикоза Това се извършва с помощта на един седмична доза от 150 мг. Лечението продължава до пълна подмяна на инфектираната върху здравето. Обикновено този процес, в резултат на индивидуалните характеристики и възраст, тя отнема от 3 до 6 месеца, а понякога и до 12 месеца (за лечение на нокътя на палеца на крака). могат да продължат своето деформирано състояние след пълна подмяна на нокътната плочка.

когато се лекуват кел лишей, единична седмична доза обикновено е 300 мг, взети в рамките на 2 седмици. Някои пациенти, приемащи едновременно достатъчно 300-400 мг mikomaks, а други могат да изискват трикратен прием 300mg. Като алтернатива на използването на терапевтичен режим практика, заемащи 2-4 седмици с получаване на 50 мг mikomaks 24 часа.

при ендемична дълбока микоза продължително лечение се извършва (около 2 години) с използване на 200-400 мг mikomaks 24 часа. Продължителността на лечението за всеки отделен пациент и може да варира: за 3-17 месеца от лечението хистоплазмоза- 2-17 месеца от лечението паракокцидиомикоза- 1-16 месеца за лечение споротрихоза- 11-24 месеца за лечение кокцидиоидомикоза.

за деца

Продължителност на употреба по педиатрия mikomaks също зависи от микоцидна и клиничната ефикасност. Децата не трябва да се прилагат дневни дози от лекарството в излишък на тези при възрастни пациенти за лечение на други инфекции. В детството mikomaks доза, изчислена на килограм тегло на детето и се препоръчва да се приема по 1 път в рамките на 24 часа.

По време на терапията мукозна кандидоза прилага ежедневно с 3 мг / кг. На първия ден от лечението, за да се постигне бързо равновесна концентрация, препоръчва използването на шок флуконазол доза 6 мг / кг.

когато се лекуват криптококов гъбична инфекция и генерализирано кандидоза, в зависимост от наблюдавания тежестта на заболяването, е препоръчително да се вземе ден 6-12 мг / кг.

Предотвратяване на дете гъбични инфекции с понижен имунитет, с риска от възникването им, свързани с неутропения, които могат да възникнат в резултат на химиотерапия с цитостатици или радиотерапия, провежда в дневна доза от 3-12 мг / кг (съгласие с продължителността и тежестта на индуцирани неутропения).

За пациенти в напреднала възраст

Възрастни пациенти с нормална бъбречна функция не изисква mikomaks корекция на дозата.

При пациенти с бъбречна недостатъчност

Единно заявление mikomaks пациенти от всички възрасти с CC е по-голяма от 50 мл / мин не изисква промени дозирането му. Курсова терапия пациенти от всички възрасти с увредена бъбречна функция извършва с първоначалното прилагане болус в 50-400 мг (в зависимост от наблюдаваните микотични инфекции). Впоследствие, с CC 11-50 мл / мин прилага флуконазол доза е 50% от препоръчва лекарствената форма, използвана за лечение на гъбични инфекции. Пациентите, подложени на редовната процедура хемодиализа, Това показва разпределението в конвенционални дози mikomaks прилагат след всяка диализна сесия.

свръх доза

В предозиране може да възникне mikomaks халюцинации и параноични прояви.

Показани симптоматично лечение, включващо почистване GI и задържане Ускорено диуреза. Когато 3-часова процедура хемодиализа тяхната плазма показва приблизително 50% флуконазол.

взаимодействие

Комбинирано приложение на антикоагуланти, кумаринови производни (Например, варфарин) Може да доведе до увеличаване на протромбиновото време, което изисква постоянно наблюдение на показателя.

Едновременната употреба на някои азоли с терфенадин, поради увеличаване на ЕКГ QT-интервала, Това е довело до появата на сериозни смущения на сърдечния ритъм, включително с завъртане тахикардия. Изследвания са установили, няма увеличение на флуконазол QT-интервала при получаване на дневна доза от 200 мг. Приложението на флуконазол в доза 400-800 мг граници доведе до значително повишаване на серумните нива терфенадин. Във връзка с това, комбинираното използване на терфенадин и флуконазол в дози, по-малко от 400 мг изисква внимателно наблюдение, и лекарството е противопоказан при дози над 400 мг.

Ако едновременното приложение на флуконазол и астемизол, както и други терапевтични средства, метаболизирани изоензими цитохром Р450, е възможно увеличение на серумните концентрации и следователно, комбинация от лекарства изисква постоянно наблюдение на тяхната плазма съдържание и своевременно коригиране на дозата с такава промяна.

хидрохлоротиазид в състояние на увеличаване на нивото на флуконазол плазма с 40%, обаче такива комбинирани препарати не трябва да се променят дозирани mikomaks.

Комбинираното използване с перорални mikomaks хипогликемични лекарствени субстанции, производни сулфанилурейни (глипизид, глибенкламид, толбутамид и така нататък.), увеличение на съдържанието на плазма и t1 / 2. Поради тази причина, като комбинация от терапевтични средства трябва да се вземе предвид вероятността от образуването на хипогликемия и внимателно наблюдение на нивото на гликоза в кръвта. В някои случаи може да се наложи да промените режима на дозиране, получена хипогликемични лекарства.

Флуконазол повишава нивото на приемания плазма заедно мидазолам, които могат да причинят психотични симптоми. Ефектът на това взаимодействие е по-изразена в случая на орално прилагане мидазолам, спрямо I / приложение на лекарството и могат да изискват намаляване на дозата.

Паралелно задача и флуконазол фенитоин Това е довело до клинично значимо повишение на серумните нива на последния. Съвместната назначаването на тези лекарства трябва да се следи концентрацията на плазмата фенитоин и навременни корекции в режим на измерване.

съчетава рецепция рифампицин понижава плазмената съдържание флуконазол от 25% и намалява неговата Т1 / 2 от около 20%, което изисква увеличаване на дози mikomaks.

Едновременното приложение на флуконазол и рифабутин Това води до повишаване на серумните нива на рифабутин, които могат да бъдат причина за увеит. Следователно, комбинираното използване на тези терапевтични средства изисква постоянно наблюдение.

Има съобщения за развитие на нежелани сърдечни инциденти (включително торсадовите Pointes), Които се водят от едновременен прием на флуконазол и цизаприд. Контролирани изследвания са показали значително увеличаване на серумните нива цизаприд и да се увеличи QT-интервала с единична дневна доза от 200 мг флуконазол и паралелно четирикратно дневен прием на 20 мг цизаприд. Благодарение на този ефект на взаимодействието на тези лекарства е противопоказано им едновременно приемане.

Пациенти с трансплантация на бъбрек едновременната употреба циклоспорин и дневна доза от 200 мг флуконазол доведе до леко повишаване на съдържанието на плазма циклоспорин. В същото време при пациенти с трансплантиран костен мозък, третира с флуконазол в дневна доза от 100 мг, серум циклоспорин не се променя. Поради тази причина, в случай на нужда и едновременни mikomaks кандидатстване циклоспорин, Тя трябва да осъществява постоянен мониторинг на плазмената концентрация на последния.

Флуконазол може да се увеличи серумния теофилин. mikomaks нанасяне 200 мг над 14 дни води до намаляване на средната серумна клирънс теофилин 18%. В тази връзка, пациентите, получаващи теофилин високи дози, както и пациенти с вероятността за образуване на теофилин отравяне, изисква постоянно наблюдение за ранно откриване на симптоми на предозиране, теофилин.

Високи дози от флуконазол (над 400 мг) е клинично значимо увеличение плазма съдържание зидовудин, поради понижаване на неговото превръщане в основният метаболит, който може да доведе до влошаване на странични ефекти зидовудин. При прилагането на пациентите такива комбинирани препарати изисква редовното наблюдение на неговото състояние за образуване, свързани с зидовудин нежелани странични ефекти.

Флуконазол повишава серумната концентрация такролимус, което може да доведе до клинични явления на токсичност (хипергликемия, нефротоксичност, хиперкалиемия). Това може да изисква по-ниски дози съвместно получи такролимус.

Паралелни получават 50 мг флуконазол и орални контрацептиви намерено няма значителни промени в серумни концентрации левоноргестрел и етинилестрадиол. При получаване на доза от 200 мг споменати увеличава с 24% AUC левоноргестрел и 40% AUC етинилестрадиол. Поради това значителен ефект върху противозачатъчните ефикасността на флуконазол орално контрацептиви не се очакват.

Mikomaks проучвания за взаимодействие не показват значително намаляване на абсорбцията на флуконазол паралелно брашно, прилагане циметидин или извършване на облъчване на цялото тяло преди трансплантация на костен мозък.

Лекуващият лекар, назначаване mikomaks трябва да вземе предвид възможното развитие на другите му взаимодействия, както и комбинацията от изследователски mikomaks с други терапевтични средства са били провеждани.

условия на продажба

достъпни и без решение на лекаря рецепта и вливане при представяне на такива Mikomaks хапчета.

условия за съхранение

температура на съхранение Таблетките не трябва да надвишава 25 ° С, и да бъде в диапазона 10-25 ° С в продължение на инфузионен разтвор.

срок на годност

И двете форми mikomaks да се съхраняват в продължение на 3 години.

Предупреждения

Всички по-горе индикации за използването на терапевтични медицински MycoMAX изискват продължаване на терапията с неговата употреба, докато в пълна степен опрощаване, потвърдено от клинични и лабораторни параметри. Преждевременно прекъсване на mikomaks често води до повтори. На всички етапи на лечението е необходимо да се контрол бъбречна функция/черен дроб пациента и да следите за това хематологичните показатели.

В редки случаи, флуконазол при смяна на терапия наблюдава токсичен характер на черния дроб, което може да доведе до смърт. Подобни промени се наблюдават предимно при пациенти с тежки съпътстващи заболявания. открит хепатотоксични ефекти на флуконазол не значително в зависимост от прилагането на общата дневна доза, продължителността на лечение, възрастта и пола на пациента. Като правило, хепатотоксични ефекти препарат е обратима с изчезването на симптомите след лечението. Ако имате опит в използването на каквито и да било mikomaks чернодробни нарушения/бъбречна функция трябва да спрете терапията.

пациенти с СПИН по-податливи на образуване на тежки кожни прояви на използването на различни терапевтични средства. В случаи на обрив при пациенти с повърхностни гъбични инфекции, свързана с mikomaks, лечението трябва да се прекрати. При определяне на обриви при пациенти с системни инвазивни гъбични инфекции Необходимо е да се следи внимателно за неговото развитие и да отмени откриване mikomaks булозни прояви или еритема мултиформе.

Лекарят трябва да бъде наясно с вероятното развитие по време на лечение mikomaks увеличаване на QT-интервала и завъртане на камерна тахикардия, случайни бележки по време на флуконазол терапия наркотици. Този ефект е в повечето случаи се наблюдават при пациенти с тежка сърдечно заболяване и множество рискови фактори, включително нарушения на метаболизма сол, миопатия и паралелно получаване на терапевтични средства, действащи на сърдечния ритъм.

Инфузионни mikomaks да се смесва с едно от следните решения: гликоза (20%) - двойник- калиев хлорид гликоза- Хартман- натриев бикарбонат (4.2%) натриев хлорид (0.9%).

аналози