Koplaviks

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Koplaviks, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Koplaviks 100 мг таблетки съдържат 75 мг от 100 мг на ацетилсалициловата киселина и 97.8 мг клопидогрел хидрогенсулфат (Форма II), който е еквивалентен на 75 мг от клопидогрел.

Списък на помощни връзки

• Компонентите на ядрото са: 68.9 мг манитол, 34 мг макрогол 6000, 144.7 мг от МСС, ниско заместена giproloza 19.6 мг, 3.3 мг хидрогенирано рициново масло, стеаринова киселина, 1.16 мг, 0.63 мг колоиден силициев диоксид, 11.1 мг царевично нишесте.
• Съставът на Opadry розово филмово покритие съдържа: лактоза монохидрат, хипромелоза, титанов диоксид (Е 171), триацетин, и 20 мг багрило червен железен оксид (Е172) и количество следа от карнаубски восък.

Форма освобождаване

Таблетките са с филмово покритие с мембрана, овалната двойно изпъкнала форма, светло розово на цвят и гравиране "С75" и "А100" от всички страни. налични в блистер Таблица 10. Освен това има опаковки № 7, 14, 28, при което таблетките са опаковани в окото опаковане 7 бр №100 Koplaviks.

Фармакологични ефекти

За Лекарството се характеризира с antiagregatsionnoe действие.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Биохимични и физиологични ефекти на kopidogrela на действие

клопидогрел т.нар пролекарство, като активно е един от метаболитите, който се превръща чрез изоензими цитохром Р450 и притежава инхибиторни свойства спрямо агрегирането на тромбоцитите. Механизмът на действие се базира на селективното инхибиране ADP и необратимо свързване с тромбоцитен ADP рецептори и последващо активиране комплекс гликопротеин IIb / IIIa под влиянието ADP, който също инхибира ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация. Поради необратимото свързване нормалната функция на тромбоцитите се намалява със скорост, която съответства на индивидуална ставка на актуализация на броя на тромбоцитите.

дневен прием клопидогрел 75 мг дава първият ден на значително инхибиране на ADP-индуцираната агрегация на тромбоцити (тромбоцити), увеличаване на 3-7 дни. Постигането на равновесие стабилно инхибира тромбоцитната агрегация от 40-60%. Терапевтичният ефект изчезва след 5 дни след спиране на лекарството.

Данните за ефектите върху човешкото тяло на ацетилсалицилова киселина (ASA)

ефект ацетилсалицилова киселина -различно от това клопидогрел и комплементарна (но не се променя) механизмът на своята антитромбоцитен ефект на потискане от необратимо tsiklookigenazy-1, и като следствие - намаляване на секрецията тромбоксан А2 - Той е известен като индуктор на вазоконстрикция и тромбоцитна агрегация. Той констатира, че клопидогрел в състояние да се засили въздействието ацетилсалицилова киселина на колаген-индуцираната тромбоцитна агрегация.

Комбинацията на клопидогрел с АСК

• Това предотвратява развитието на атеротромбоза, включително В тази конструкция места на атеросклеротични лезии като церебрални, коронарни или периферни артерии;
• намаляване на риска инфаркт на миокарда, удар (Предимно при пациенти с предсърдно мъждене, с рискови фактори за сърдечно-съдови усложнения);
• намаляване на общия брой на болничните дни поради сърдечно-съдови заболявания.

Фармакокинетичните характеристики на

• Смукателния процес 75 мг клопидогрел Това се случва достатъчно бързо в червата - с цел да се постигне максимална концентрация в количество 2,2-2,5 нг / мл изисква само на 45 минути. Абсорбцията е приблизително 50%. Докато за максимална концентрация ASA Тя трябва да бъде най-малко 1 час, тъй като тя се поддава на хидролиза и се обръща към салицилова киселина и в 1.5-3 часа Koplaviksa кръв дори в концентрации следи не могат да бъдат открити.
• метаболизъм клопидогрел и интензивно в черния дроб до междинен метаболит - 2-оксо-клопидогрел, и след това превръщане продължава метаболитни пътища 2-85% до използване на естерази да се образува производно неактивен карбоксилна киселина, другите - с помощта на някои изоензими hemoprotein ( TsitohromP450) Дай активен тиол производно на клопидогрел. салицилова киселина за предпочитане се подлага на конюгиране в черния дроб до salitsilurovoy киселина, фенолни и ацил глюкуронид и други вторични метаболити.
• развъждане клопидогрел последно за 120 часа, - около 50% от бъбреците и червата на 46%. елиминационен полуживот ASA Koplaviks в състава е около 2 часа.

Показания

Предотвратяване на атеротромботични събития при пациенти с остър коронарен синдром (ACS)

• да не са наблюдавани ЕКГ-елевация на ST, инсталиран нестабилна ангина, отлага инфаркт на миокарда (Зъби Q отсъства), стентът е монтиран на пункция коронарна интервенция;
• Ако ЕКГ е елевация ST (за остра инфаркт на миокарда) И възможно фармакотерапия и извършване тромболиза.

Предотвратяване на атеротромботични и тромбоемболични събития (след инсулт, предсърдно мъждене, предсърдно мъждене)

• се прилага при пациенти дори с присъствието на един рисков фактор на съдови усложнения;
• ниска вероятност от кървене и невъзможността за използване антикоагуланти.

Противопоказания

• тежка степен чернодробна недостатъчност - Повече от 9 точки по Child-Pugh;
• тежка степен на бъбречна недостатъчност с намаляване на клирънса креатинин 30 мл / мин или по-малко;
• остро кървене, например, интракраниален кръвоизлив;
• бронхиална астма или синдром й индуцирана салицилати, нестероидни противовъзпалителни средства;
• синдром ринит, повтарящ се полипоза носните проходи, параназалните синуси;
• мастоцитоза;
• нарушение на галактоза толерантност, лактазна недостатъчност, синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза;
• бременни и кърмещи пациенти;
• безопасността и ефикасността не са установени при деца;
• свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството вещества, и нестероидни противовъзпалителни средства.

Цел и използване с повишено внимание

• умерено чернодробно увреждане - 7-9 точки по Child-Pugh;
• лека до умерена тежест на бъбречна недостатъчност;
• чувствителност към кървене (Пациенти с язва на стомаха и 12 язва на дванадесетопръстника, подложиха стомашно-чревно кървене, има симптоми на заболявания на горния стомашно-чревен тракт);
• Пациентите, които са претърпели травма, сърдечни инвазивни процедури, хирургия (5-7 дни клопидогрел следва да се отмени);
• преходни исхемични атаки, исхемичен мозъчен инсулт;
• терапия нестероидни противовъзпалителни средства, селективни инхибитори на СОХ-2, варфарин, хепарин, инхибитори на гликопротеин IIb и Ша, селективни инхибитори на обратното захващане на молекули серотонин, тромболитични лекарства;
• хиперурикемия;
• подагра;
• пациенти с генетично определен намалена активност CYP2D9 изоензим.

странични ефекти

• От кръвта: намаляване броя на тромбоцитите, неутрофилите в периферната циркулация, тежко тромбоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, неутропения, еозинофилия, продължително кървене, апластична или хемолитична анемия, агранулоцитоза, панцитопения, bitsitopeniya, придобит хемофилия, тромбоцитопенична пурпура.
• От страна на централната и периферната НС: главоболие, замаяност, парестезия, световъртеж, променят възприятието на вкус.
• От страна на изслушването: шум, или загуба на слуха.
• От страна на храносмилателния тракт: стомаха и червата кървене, лошо храносмилане, коремна болка, диария, гадене, метеоризъм, гастрит, запек, повръщане, язва, колит, гастрит, езофагит, дуоденит, панкреатит, стоматит, язва или езофагеална перфорация, stomachalgia, enterobrosia.
• На черния дроб, жлъчните пътища: хепатит, остра чернодробна недостатъчност, повишена активност на "чернодробни ензими", хепатоцелуларен чернодробно увреждане.
• Кожа: обрив, сърбеж, екзема, makulezno папулозен, ексфолиативен, еритематозен обрив, уртикария, булозен дерматит (еритема мултиформе, токсична некролиза епидермис синдром на Стивънс-Джонсън,), Остра exanthematous пустулоза, лихен планус.
• Имунен отговор: анафилактични реакции, развитие серумна болест, кръстосани реакции с други свръхчувствителност тиенопиридин (Пример: тиклопидин, прасугрел), Повишено хранителни алергии, анафилактичен шок.
• Нарушенията на ума: объркване и халюцинации.
• CCC: васкулит, понижаване на кръвното налягане, Henoch-Schonlein, синдром Kounisa.
• Органи на дихателната система, медиастинума и гръдния кош: бронхоспазъм, еозинофилна пневмония, интерстициален пневмонит, некардиогенен развитие на белодробен оток.
• Мускулно-скелетната система: артралгия, артрит, миалгия.
• Бъбреците и пикочните пътища: гломерулопатия, гломерулонефрит, остри функционални разстройства, бъбречна недостатъчност.
• Репродуктивна система: гинекомастия.
• Метаболизъм: хипогликемия, подагра.
• Общо: треска.

Koplaviks, упътване за употреба (дозировката и метод)

Приемайте таблетките през устата Koplaviks вътре, веднъж на ден, независимо от диетата и храненето.

Режимът на лечение за възрастни и възрастни пациенти с нормални нива на активност изоензим CYP2C19

• при остър коронарен синдром (ACS) терапия започва веднага след като първите симптоми. Първо, с помощта на отделни състави зареждане дози - 300 мг на клопидогрел и 75-325 мг ASA.
• Пациентите в напреднала възраст, подложени на остра инфаркт на миокарда, като ЕКГ ST-елевация на лечението се извършва без начална натоварваща доза клопидогрел и лечение Koplaviksom извършва най-малко 4 седмици. Като цяло, по време на лечението се определя индивидуално, като максимумът в клинични проучвания - 12 месеца.
• при предсърдно мъждене Той препоръчва отделните натоварващи дози на клопидогрел и АСК при 75 мг и 100 мг, съответно, след терапия Koplaviksom - хапчета веднъж дневно.

Режимът на лечение на пациенти с намалени нива на активност CYP2C19 изозим

Поради намалена антитромбоцитен ефект на клопидогрел се прилага на тези пациенти, по-високи дози на клопидогрел. Започвайки с товара от 600 мг на клопидогрел, наричан препоръчителна дневна доза е 150 мг.

Внимание! Има изследвания, които да ви помогнат да се идентифицират CYP2C19 генотипа и в съответствие с тях, за да се развива по най-оптималния терапевтичен стратегия.

свръх доза

Клиничната картина на получаване предозиране на клопидогрел

Увеличаването на времето кървене и следващи усложнения при по-висока вероятност от кървене.

взети мерки: противоотрова Тя не съществува, трансфузия на тромбоцити и други стандартни техники, когато се появи кървене.

Клиничната картина получаване свръхдоза ACK

При умерено предозиране (започвайки с плазмени концентрации над 300 мг / л) възниква замаяност, главоболие, шум в ушите, има объркване и диспепсия разстройства. Децата - могат да бъдат тежки хипогликемия и потенциално фатално отравяне.

В тежка интоксикация имат сериозни аномалии на алкално-киселинното равновесие: Първо, хипервентилация и респираторна алкалоза, нататък - респираторна ацидоза в резултат на инхибиращия ефект на дихателния център респираторна алкалоза, и в кръвта - метаболитна ацидоза. появят симптоми хипертермия, обилно потене, което води до дехидрация, безпокойство, конвулсии, халюцинации и хипогликемия. Поради инхибирането на нервната система може да се развие кома, колапс и пълното спиране на дишането.

Предприетите мерки за лечение на:

• хоспитализация;
• предизвикване на повръщане, в случай на повреда - стомашна промивка;
• абсорбиращ въглен или друго адсорбенти, както и солени лаксативи;
• за алкализиране на принудителен бързото отделяне на урина и салицилати предписват / капе 250 милимола натриев бикарбонат в продължение на 3 часа с постоянен контрол на рН на урината;
• Препоръчва се на пациентите в тежко състояние хемодиализа или peritoneoclysis;
• симптоматично лечение на други прояви на токсичност.

взаимодействие

• Едновременно лечение с индиректни антикоагуланти (Орално) или Varfaronom Това може да повиши вероятността от кървене поради независими ефекта на всяко лекарство на хемостаза, защото - като комбинация нежелателно.
• Не се препоръчва едновременно лечение и Koplaviksom напроксен, както и нестероидни противовъзпалителни средства, СОХ-2 инхибитори, тъй като това води до увеличаване на скритата загуба на кръв през стомашно-чревния тракт.
• Систематичното прилагане на ибупрофен, води до инхибиране на антитромбоцитна ефект на ASA (ниска доза), докато неправилна приемане ибупрофен - няма такова клинично значим ефект.
• С лекарства селективен серотонин повторно поглъщане молекули нарушение наблюдава активиране на тромбоцитите и увеличаване на вероятността от кървене.
• ASA може да инхибира действието на урикозурични лекарства, които стимулират отделянето на пикочна киселина, като например: benzbromaron, пробенецид, sulfinpirazona.
• едновременното лечение метотрексат при доза от 20 мг / седмица намалява бъбречния клирънс, и на свой ред - усилва миелотоксична ефект.
• метамизол намалява антитромбоцитен ефект на ASA.
• салицилати с ацетазоламид използва внимателно, тъй като тяхната комбинация увеличава вероятността от метаболитна ацидоза.
• Системното използване на етанол-съдържащи продукти, например, хронична употреба на големи количества алкохол в комбинация с ASA увеличава риска от кървене.

условия на продажба

Правилно свързване Koplaviks, един лекар трябва да издаде рецепта.

условия за съхранение

Температурата трябва да се поддържа: до 25 ° С

Деца и домашни любимци не трябва да имат достъп до лекарства.

срок на годност

Той може да се съхранява до 2 години.

Предупреждения

Лекарят трябва да информира пациента за увеличен риск от кървене и продължителност.

Преди всяка операция, използването на нови лекарства, зъболекар, пациентите трябва да бъдат информирани за лечение Koplaviksom.

аналози Koplaviksa