Azaleptin: инструкции за употреба

Azaleptin - е антипсихотично лекарство, невролептици, предоставяща централната и периферната антихолинергично, antiserotoninovoe, adrenoblokiruyuschee и антихистамин действие, притежава силен седативни ефекти и myshechnorasslablyayuschim, повишаване аналгетични и сънотворни ефекти на лекарствата.

Той принадлежи към групата на "атипични" невролептици, поради факта, че определен профил на свързване към рецептори на допамин (афинитет за D4-рецептори на допамин, както и слаб блокиране D5-, D2-, D1-, D3- рецептор), не предизвиква общо инхибиране , екстрапирамидални разстройства и има по-малко въздействие върху увеличава секрецията на пролактин. Azaleptin има висока ефективност при лечение на продуктивни разстройства (шизофрения и мания синдром), резистентни на терапия други невролептици. Приемането на този препарат трябва да се извършва под строг контрол на лекуващия лекар, поради тежките потенциалните странични ефекти на клетъчния състав на кръвта (гранулоцитопения), сърдечно-съдовата система (миокардит и прогресивна кардиомиопатия) и развитието на злокачествени тумори.

Фармакологично действие и фармакокинетиката

Активна съставка на лекарството е клозапин Azaleptin - dibenzodiazepina трицикличен производно съединение подобен в химическа структура с трициклични антидепресанти (rispoleptom, оланзапин и кветиапин) и бензодиазепинови транквилизатори. Метаболизъм на клозапин в черния дроб до norklozapina (N-dezmetilklozapina) и бензодиазепини, които всички притежават фармакологични свойства като изходното съединение, което води изразен антипсихотично и анксиолитична активност Azaleptinum.

Механизмът на действие на това фармацевтично лекарство въз основа на различна степен на блокиращи различни рецепторни подвидове ЦНС: допамин (контролирани блокиране D₂  и по-малко изразен ефект на D₁, D₃, D₄, D₅), Мускаринов (М 1, 2, 3, 5), серотонин (5-НТ_2А, 5-НТ_1А, 5-НТ_1С), Н₁- хистамин и _1-, _2- Adreno - рецептори и GABA рецептори, а също така трябва да агонизъм М₄-рецептори. За разлика от типичните антидепресанти Azaleptin има едновременни агонистични ефекти върху допамин D2-рецептори в областта на мозъка мезокортикалната с забележимо инхибиране на допаминергична активност в мезолимбичната път, което води до ниско съотношение на екстрапирамидални разстройства (20%) и липсата на тардивна дискинезия.

Тя притежава силна антипсихотично, умерена и антиманийно tritsiklikpodobnoy антидепресантна активност в съчетание с ясно изразен против безпокойство, седативни хипнотични и дейности.

Показания Azaleptinum

Показания за Azaleptinum са тежки остри и хронични форми на шизофрения, мания, маркирани ажитация с психопатия, поведенчески и емоционални разстройства, нарушения на съня, както и други психотични състояния (включително в детската психиатрия), но само, ако няма терапевтичен ефект при лечение на класическите невролептици или тяхното непоносимост.

Дозиране и режим на дозиране

Azaleptin наличен в таблетки, имащи в състава си 100 мг от клозапин и пълнители (лактоза монохидрат, картофено нишесте и калциев стеарат) от 50 таблетки в опаковката.

Той посочи за тежки психични разстройства, развитието на сериозни странични ефекти (повече екстрапирамидни или общ синдром потискане) при лечението на конвенционални антипсихотици, както и отсъствието на ефективността на лечението с най-малко две класическите невролептици, които са приети в sredneterapevticheskih доза е дълъг, но не подобрява субективната и / или клинично състояние на пациента. Също така, използването на това лекарство трябва да се провежда при постоянна динамично наблюдение на лекуващия лекар със задължително проследяване на лабораторните параметри на периферна кръв (обща и пълна кръвна картина), ЕКГ - научни изследвания и друга необходима проверка на пациента с цел избягване на нежелани реакции Azaleptinum.

Azaleptinum доза определя индивидуално - еднократна доза от 50 до 200 мг, и дневната доза не трябва да надвишава 200-400 мг. Таблетките се приемат през устата, след хранене преди лягане веднъж или 2-3 пъти на ден.

Лечението започва с 25-50 милиграма постепенно увеличаване на 25-50 мг на ден за седем - четиринадесет дни преди sredneterapevticheskih доза от 200 -300 мг.

При тежки форми на шизофрения, халюцинации, халюцинации, халюцинации и katatono- katatono- gebefrennyh състояния и маниакално-депресивна психоза дневна доза увеличи до 300-600 милиграма.

Поддържащи грижи и лечение на пациенти с мозъчно-съдови разстройства, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност и хронична сърдечна недостатъчност се прилага в дневна доза от 25 до 200 милиграма.

За да се предотврати развитието на "изтегляне" Azaleptinum като безсъние, хиперактивност, силно главоболие и кататония намалите дозата постепенно в продължение на седем - четиринадесетдневен.

Противопоказания за назначаването Azaleptinum

Това лекарство не се прилага:

1. по време на бременност и кърмене;
2. при деца под пет годишна възраст;
3. при повишена индивидуална чувствителност към клозапин или помощни компоненти Azaleptinum;
4. миастения;
5. гранулоцитопения или агранулоцитоза с анамнеза (с изключение на развитие на подобни заболявания, дължащи се на по-рано проведено химиотерапия);
6. когато коматозни състояния;
7. интоксикация лекарства, развитието на алкохол или други токсични психози;
8. при епилепсия и припадъците (включително хипертермично гърчове при деца в историята).

Предпазни мерки Azaleptin предписва на пациенти с мозъчно-съдови заболявания, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност и хронична сърдечна недостатъчност и присъединяване инфекциозни заболявания, особено при заболявания грипоподобно ТОРС, ОРИ с повишена температура, хрема, кашлица и / или болки в гърлото.

Странични ефекти Azaleptinum

Лонг, неконтролируема употреба на наркотици, неспазване на препоръчаната доза и честотата на приемане може да се появи при пациенти:

Сърдечно-съдовата система: Артериалната и / или ортостатична хипотония и замаяност, тахикардия, аритмия. В редки случаи - се срине с депресия или спиране на дишането, ЕКГ промени, развитие на кардиомиопатия, миокардит и перикардит.
От храносмилателната система: сухота в устата или хиперсаливация, повръщане, киселини, гадене, коремен дискомфорт, запек, повишаване на чернодробните ензими и холестаза.
Метаболитни нарушения: хипергликемия и увеличаване на теглото с образуването на затлъстяване, гинекомастия.
От хемопоиза система: агранулоцитоза и гранулоцитопения, еозинофилия и левкоцитоза е неизвестен характер (в първата седмица на лечение).
ЦНС: сънливост, тежка умора, замаяност, силно главоболие, екстрапирамидни симптоми (лека тежест), ригидност, тремор, акатизия или невролептичен малигнен синдром.
Алергични реакции: под формата на кожен обрив, пигментация, уртикария, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит и фоточувствителност.

Също така е възможно нарушение на настаняване, развитие на хипертермия, уриниране разстройства, терморегулацията и изпотяване.

Заявление Azaleptinum по време на бременност и кърмене

Azaleptin - високо ефективен антипсихотик, седативни, хипнотични, antitrevozhny и антиманиакални лекарства, които причиняват промени в периферната кръв и ортостатична хипотония разстройства цереброваскуларни и тенденция към развитието и прогресирането на миокардит, перикардит и кардиомиопатии. Той активно прониква през фето-плацентарната бариера и не изключва вероятността от тератогенни ефекти върху плода с развитието на фето - и embriopaty, особено при прием на лекарството по време на първия триместър на бременността.

При назначаването на Azaleptinum кърмене дете Може да забележите намаляване на смучене дейност, тревожност или нарушения на съня, припадъци или функционални нарушения на сърдечно-съдовата система под формата на аритмия, тахикардия и хипотония.

Приложение Azaleptinum деца

Azaleptinum противопоказано предназначена за деца на възраст под пет. Той се използва в детската психиатрия в остра и хронична шизофрения, отбелязани поведенчески и емоционални разстройства, нарушения на съня и маниакално-депресивен синдром в юношеските си години, са изложени на риск от самоубийство, брояч на агресия и враждебност. Поради възможния риск от странични ефекти, липсата на пълна безопасност и ефикасност на клозапин при деца и юноши (под 16 години), назначаването му трябва да се провежда под надзора на възрастен (родители или медицински персонал).

взаимодействие на пациентите с Azaleptinum едновременно с други лекарства:

1. Тъй като етанол и етанол-съдържащи препарати, инхибитори на МАО ilekarstvennymi средства, които имат изразен инхибиращ ефект на ЦНС, се амплифицира земно ускорение и потискане на прояви на ЦНС.
2. С лекарства на бензодиазепините или преди terapiibenzodiazepinami - увеличава риска от развитие и прогресия на артериална хипотония iortostaticheskoy, collaptoid състояние потисничество и ostanovkoydyhaniya.
3. Тъй като карбамазепин, хлорамфеникол, ко-тримоксазол, сулфонамиди, пеницилинамин, пиразолоновите аналгетици и други лекарства причиняват mielodepressiu увеличи инхибиращо действие настъпва екстрамедуларна мозъка.
4. С литиев терапия - epipristupov увеличи риска от злокачествен невролептичен синдром, объркване, и дискинезии.
5. Тъй като хепарин дигоксин, фенитоин или с други лекарства, които са високо свързване към протеини - може би увеличаване на концентрацията на тези лекарства в кръвната плазма.
6. Еритромицин и циметидин - Azaleptinum увеличаване на концентрацията в кръвта.
7. Тъй като фенитоин и карбамазепин - намалява концентрация Azaleptinum в кръвта.

аналози Azaleptinum

Azaleptinum аналози са Azaleprol, leponeks, клозапин, Klozasten. Azoleptin също е на разположение под формата на гранули за деца.

Цени за Azaleptin

Azaleptin 25 mg 50 хапчета - от 450R.

Azaleptin 100 mg 50 хапчета - от 1200r.