Ритуксимаб

• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Ритуксимаб, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химични свойства

Ритуксимаб - синтетичен, химерно моноклонално, получен чрез генно инженерство антитяло миши / човешки. в неговия структурен състав на вещество, се отнася до IgG1 капа имуноглобулин. Основа молекула - човешки постоянен сегмент, която е изградена на променливите фрагменти на тежките и леките вериги на миши антитяло.

Средства се състои от две тежки (451 аминокиселина) И 2 светлина (213 аминокиселиниВериги), то молекулна маса = 145 кД.

Фармакологични ефекти

Антитуморно.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Веществото се свързва специфично антиген CD20, който се намира на повърхността на зрели и пре-В-лимфоцити. този вид антиген при липса на про-В-клетки, здравите клетки от различни тъкани, хематопоетични стволови клетки и нормална плазма. DC20 активно участва във всички етапи на съзряването В-лимфоцити, на регулатора на тока калциеви йони чрез полупропусклива клетъчната мембрана. След молекула антиген в контакт с активното вещество, полученото съединение не се изхвърля в извънклетъчното пространство, няма кръв в свободна форма и не internelizuetsya.

антинеопластични ефекти съединение на базата на неговата способност да се свързва с CD-20 антиген на повърхността лимфоцити и индуцира имунологични реакции, които водят до лиза В клетките. лизиране на клетката Това се осъществява чрез два механизма: ADCC и KZTST. В допълнение, ритуксимаб води до апоптозата клетка В-клетъчен лимфом на човешки по линията DHL-4.

Веществото има ефект върху лimfoidnye тимусни клетки от периферна кръв, далак (бялата пулпа) лимфни възли.

Средният брой на В клетките възстановени в първоначалния си ниво от една година, след оттеглянето на наркотици. antihimernye антитела мъж намерено в 1% от пациентите, лекувани с ритуксимаб. В 3 от 356 души могат да наблюдават обективен клиничен отговор към терапията.

След интравенозно вливане на лекарството се наблюдава пропорционално увеличение на максимална концентрация и полуживот на дозата. Има отрицателна корелация със серумни нива на туморния размер на съединение. Ритуксимаб се натрупва в тялото, той може да бъде открит в организма в продължение на 3-6 месеца след последната доза се прилага.

Клиничните проучвания са проведени, които участват пациенти с различна степен на тежест неходжкинов лимфом и се използват различни схеми.

По време на първоначалното лечение, 4 инжекции на седмица в 42% от пациентите в частична ремисия наблюдавани при 6% - пълно. Тялото започва да реагира на лечението със средно 50 дни след началото на употребата на наркотика. Заболяването започва да прогресира до 11.2 месеца. В 23% от пациентите в началото на експеримента са били налице признаци и симптоми на заболяването, както и 64% от тях са изчезнали.

Ако началната терапия и използването на режими на лечение до 8 инжекции на седмица са наблюдавани следните показатели: частична ремисия - 43%, пълна ремисия - 14%, за прогресия на заболяването - след 13.4 месеца. Въпреки това, ако туморна маса е по-голяма от 10 см, или повторно третиране се провежда, те са малко по-ниски от тези фигури.

При пациенти, които са в напреднала възраст не се наблюдава всички промени в честотата и тежестта на страничните ефекти, честотата на ремисия и рецидив.

Показания

Rituximab:

• за лечение фоликуларен или нисък клас В-клетъчни лимфоми nehodzhinovskih;
• когато рецидив или himioustoychivoy В-клетъчен лимфом;
• за лечение на други видове лимфом в комплексната терапия;
• в активна форма ревматоиден артрит, когато всички други възможности за лечение са били неефективни.

Противопоказания

Лекарството не се препоръчва за употреба при пациенти с алергии с ритуксимаб или миши протеин.

странични ефекти

В интервала от време от 12 часа до един ден симптоми може да се развие след първата инфузия характеристика синдром на туморен лизис: хиперкалиемия, хиперурикемия, бъбреците неизправност, хипокалциемия, хиперфосфатемия.

Също така, по време на лечението с опит материал тежки реакции от лигавиците и кожата: peraneoplasticheskaya пемфигус, дерматит, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза.

Има съобщения за фатални инфузионни реакции по време на въвеждането на първата инжекция. Фатален изход е започната хипоксия, инфилтрация на белия дроб, синдром на остър респираторен дистрес, кардиогенен шок и инфаркт на миокарда. Повечето фатални реакции настъпили след първата инфузия.

Съобщава се също случаи на остра бъбречна недостатъчност, което изисква от диализа, често такива странични реакции водят до смърт на пациента.

Ритуксимаб не се препоръчва да се комбинират с цисплатин. С тази комбинация от лекарства значително увеличава риска от развитие на тежка бъбречна недостатъчност.

Следните нежелани реакции могат да се появят (наблюдавани по време на самостоятелно лекарство):

• треска, развитието на вторични инфекции, главоболие, болки в гърба, втрисане, астения;
• горещи вълни, увеличите или намалите HELL;
• повръщане, запек, диария, гадене;
• анемия, левкопения, тромбоцитопения;
• неутропения, лимфопения, giperglikemiya-
• подуване около периферията, артралгия, миалгия;
• тревожност, замаяност, ринит и кашлица;
• диспнея, изпотяване, уртикария, сърбеж на кожата;
• ангиоедем, бронхоспазъм, повишена активност на чернодробните ензими.

Доказано е, че въвеждането на 8 дози медикаменти седмично увеличава риска от нежелани реакции.

По време на първата инжекция често възникват:

• температура, втрисане, тръпки по тялото;
• сърбеж, гадене, астения, главоболие, намалява HELL;
• болки в гърлото, студ, повръщане, хипертония, обрив.

Горните симптоми се наблюдават в рамките на 30 минути - 2 часа след интравенозна инфузия и тествани след прекъсването. При тежки случаи показано симптоматична терапия, интравенозно NAT. разтвор, парацетамол и дифенхидрамин.

В могат да възникнат по време на монотерапията хематологични нежелани събития: хипоплазия на костния мозък, късно неутропения, продължителна панцитопения.

Медикаментът води до намаляване имунитет, изтощение В клетките, намаляване на нивото имуноглобулин, лимфопения. В 31% от пациентите лекарствено лечение предизвика развитието на бактериални инфекции, гъбични и вирусни заболявания.

Лица, които са предразположени към появата на аритмии или с ангина по време на администрацията трябва да следи отблизо работата на сърдечния мускул.

Случаи на повторно активиране хепатит В, след третиране агент. Заболяването се открива в рамките на 4 месеца след първата инфузия, или един месец след последната доза ритуксимаб.

Това е съобщено в развитието на увеит, визуална нефрит, системен васкулит, плеврит, серумна болест, артрит.

По време на пост-маркетингово проучване е имало случай на възникване PML.

Ритуксимаб, упътване за употреба (дозировката и метод)

Режим определя лекуващия лекар според етапа на заболяването и вида на тумора.

лечение с ритуксимаб,

Лекарството се прилага интравенозна капкова.

Преди употреба, веществото е необходимо да се разреди в инфузионен сак или бутилка р-то на натриев хлорид 9% или 5% воден разтвор на р-ия гликоза до концентрация от 1 до 4 мг за мл.

Приложен вливане на лекарства в размер на 375 мг на квадратен метър телесна повърхностна площ. Разтворът може да се прилага от 1 до 8 пъти седмично. При изпълнението на една инфузия на всеки 7 дни курс на лечение е един месец.

Infusion процент - 50 мг на час при първото приложение. След това, скоростта може да се увеличава постепенно от 50 мг на час, на всеки 30 минути. Максималната скорост - 400 мг на час. Когато разпенващ инфузии след първоначалното скоростта на въвеждане = 100 мг на час.

свръх доза

В клинична обстановка означава да не се наблюдава предозиране. Максималният размер на вещество, което се прилага на пациента по едно време не трябва да надвишава 500 мг за квадратен метър телесна повърхностна площ.

взаимодействие

ритуксимаб на лекарството не може да се комбинира с други моноклонални антитела, може да предизвика тежки алергични реакции.

Лекарства, които потискат функцията на хематопоезата на костния мозък, повишават риска от миелосупресия.

Инструментът може да се комбинира с доксорубицин, преднизолон, циклофосфамид, винкристин.

условия на продажба

Имам нужда от рецепта.

условия за съхранение

Веществото се съхранява и защитен от пряка слънчева светлина място, с температурни условия на от 2 до 8 градуса по Целзий. Не можем да позволим на замръзване на лекарството.

срок на годност

30 месеца.

Предупреждения

Ефективността и последствията от имунизация По време на лечение с ритуксимаб не е проучена.

Инфузията трябва да се извърши в болница, под надзора на хематолози или онколози, които преди това са имали опит с този инструмент. По време на терапията, особено при първото приложение, е необходимо да се запази Оборудване за реанимация. 12 часа преди началото на лечението трябва да спрете да приемате антихипертензивни медикаменти.

Половин час преди инжектиране е показано премедикация: аналгетици, антипиретици, антихистамини, кортикостероиди посочено.

Лекарството не трябва да се прилага интравенозно или болус.

Ако по време на администрацията на веществото се наблюдава леко до умерено нежелани реакции, скоростта на приложение, за да бъде намалена.

Ако размерът на тумора е над 10 см, или на броя на циркулиращите злокачествени клетки повече от 25 000 на мм3, по време на лечението трябва да бъдат особено внимателни, може да е синдром на туморен лизис. Синдромът може да бъде фатално. Като предпазни мерки трябва внимателно да следи състоянието на пациента, за извършване на лабораторен контрол, следене на бъбречната функция и нивото на електролити в кръвта.

Състави, които съдържат (аналог)