Прокаин

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Прокаин, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• Предупреждения
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

2- (Диетиламино) етил-4-аминобензоат

Настоящите състави под формата на хидрохлорид.

химични свойства

Това вещество - е аналгетик с умерена активност. Средства, включени в списъка на важните и животоспасяващи лекарства. Прокаин е синтезиран през 1898 г. като заместител на широко разпространеното в момента на кокаин. Молекулното тегло на съединението = 236.3 грама на мол. Лекарството има голяма широта на терапевтично действие.

Физичните свойства на веществото - бял кристален прах или безцветни кристали, без мирис и вкус. Средства разтворим във вода и алкохоли. Лекарството се появи слаба база свойства. прокаин и новокаин - са едно и също вещество. новокаин - търговското наименование на съединението.

Средства се произвеждат в различни дозирани форми: прах за инжекционен разтвор, под формата на р-ра инжектиране на различни дози (5%, или 2.5%). Прокаин е включена с различни мехлеми за локално приложение или ректални супозитории.

Фармакологични ефекти

Местна упойка.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Агент блокира преминаването на нервните импулси през натриев канал блокиращи им калций и изместват от стимулиращи рецептори върху вътрешната повърхност на полу-пропускащата мембрана. Средства води до промяна в потенциала на действие в мембраните на нервните клетки, без да се засяга покой потенциал. Прави впечатление, че Новокаин можете да променяте потенциал на действие импулси друга форма на дейност. Веществото намалява възбудимостта на периферни холинергични системи, инхибира образуването и отделянето на специфичен невротрансмитер ацетилхолин, има ganglioblokiruyuschim ефект облекчава спазми на гладката мускулатура.

Прокаин лекарство за системна употреба има някои антиаритмичен ефект. Активното вещество намалява възбудимостта на миокарда, увеличава ефективното рефрактерния период, намалява автоматичността на сърдечния мускул, оказва влияние върху действието на моторни области в кората на главния мозък.

Интравенозно лекарство води до понижаване на кръвното налягане, премахване на шок, облекчаване на болката, нормализиране на сърдечната честота и сърдечния ритъм. При използване на високи дози може да се развие нарушения на нервно-мускулното провеждане, конвулсии. Лекарството се елиминира бързо от системната циркулация и има кратък аналгетично действие. Също така означава, имащ способността да инхибира polisinapticheskie рефлекси.

Транслигавичният лекарства практически не се абсорбира, но абсорбира добре, когато се инжектира. Степента и скоростта на абсорбция зависи от приложената доза, мястото на приложение, васкуларизация и скоростта на кръвния поток. Метаболизма средства настъпва в черния дроб чрез ензимна хидролиза от естерази. Резултатът е активен метаболит на 2: пара-аминобензоена киселина и диетаиламиноетанол. Агентът на полуразпад е от 30 секунди до минута. Въведена вещество (по-малко от 2%) и неговите метаболити чрез бъбреците.

За да се намали токсичността и удължи ефекта на приема на лекарството често се комбинира с адреналин и други вазоконструктори. По-голямата концентрация на разтвора, по-малко лекарството трябва да се прилага. За да се избегне появата на реакции на свръхчувствителност се препоръчва да се започне лечение с прилагането на по-ниски дози и наблюдава отговора на пациента в рамките на няколко дни.

Показания

прокаин хидрохлорид използвате:

• да се осигури инфилтрация, тел, цереброспиналната и епидурална местна упойка;
• при vagosympathetic врата и надбъбречната блокада;
• да се създаде повърхност анестезия в оториноларингология;
• ако е необходимо анестезиране отделна част на корпуса;
• да се засили анестезия под местна упойка, или разширяването на пеницилин;
• при хемороиди и анални фисури;
• за премахване на болката в пептична язва и 12 дуоденална язва, язвен колит, екзема, дерматит, гадене, кератит, глаукома и иридоциклит (В момента рядко предписано);
• при пациенти в старческа възраст с спазъм на коронарните съдове, ревматизъм, други спазми.

Противопоказания

Лекарството не трябва да се използва по време на алергии към активното вещество, включително локално анестетици етери и пара-аминобензоена киселина. Означава също противопоказано за анестезия като се промъкне инфилтрация, когато са изразени фиброзни промени в тъканите.

при субарахноидален анестезия веществото не е показана:

• с повишен риск от кървене;
• пациенти с нисък кръвно налягане;
• при AV-блокада;
• при отравяне на кръвта.

Особено внимание показват:

• по време на извънредни операции с голяма загуба на кръв;
• при пациенти с болен черен дроб или CHF;
• в развитието на сърдечно-съдови заболявания;
• при пациенти с бъбречна недостатъчност;
• при деца;
• в възпаление на мястото на инжектиране;
• при лечението на пациенти с псевдохолинестераза дефицит;
• при възрастни пациенти на възраст над 65 години;
• По време на лечението на бременни жени и по време на раждането;
• възлагане на подготовка сериозно болен или изтощени пациенти.

субарахноидален анестезия извършва с изключително внимание:

• с болки в гърба;
• при пациенти с мозъчни тумори;
• инфекциозни мозъчни лезии;
• ако деформиран гръбначен стълб, пункция и да направи невъзможно;
• при мигрена, коагулопатия, субарахноидален кръвоизлив;
• при пациенти с ниско кръвно налягане;
• при кожата парестезия, хистерия, психози.

странични ефекти

По време на употреба, може да се появи на лекарството:

• виене на свят, отпадналост и главоболие, сънливост, увеличаване на пристъпите активност, ажитация;
• загуба на съзнание, треперене, загуба на слуха и зрението;
• парестезия, парализа на дишането (субарахноидален анестезия);
• брадикардия, повишаване или понижаване на кръвното налягане, колапс, сърдечна аритмия, болка в гърдите;
• повръщане, алергични обриви по кожата и лигавицата, анафилактичен шок;
• хипотермия на мястото на инжектиране;
• удължаване на анестезия, изтръпване на устните и езика (стоматологичната практика).

Прокаин, упътване за употреба (дозировката и метод)

В зависимост от заболяването и методи за лечение дозиране на лекарството се различават.

Прокаин разтвор се прилага интрамускулно, вътре, венозно, ректално, през електрофореза и IO.

При извършване на инфилтрационна анестезия определи разтвори при концентрации 0.5-0.25% - при полупроводникови анестезия - разтвори на 1% или 2%. за епидурална анестезия се използва от 20 до 25 мл 2% разтвор на прокаин. при спинална анестезия прилага с 5% разтвор на веществото, 2-3 мл. вътрекостно анестезия То се извършва под наблюдението и съветите на лекар.

За решаване на умерено силна болка прокаин хидрохлорид използва интрамускулно, орално или интравенозно (0.5% разтвор, 10 или 15 мл).

Вътре лекарството се прилага в дозировка от 30 до 50 мл (0,25% разтвор), 2 или 3 пъти на ден.

да се премахне надбъбречната блокада инжектиране на 0,5% произвеждат 50-80 мл. при vagosympathetic - от 30 до 100 мл.

При възлагане на средства от хипертония, пристъп коронарна артерия или атеросклероза 2% разтвор прилага интрамускулно, 5 мл доза, 3 пъти на 7 дни. Продължителността на лечение е един месец (12 изстрела). За една година може да отнеме до 4 игрища с облекчения за 2 месеца.

Деца лекарства може да се прилага не повече от 15 мг на кг тегло бебето в една единствена доза.

свръх доза

Когато се наблюдава прилагането на големи дози от лекарството: бледност на кожата и лигавиците, гадене, задух, повръщане, изпотяване студени лепкава, намаляване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, carbohemia, респираторни заболявания, халюцинации, страх ажитация, конвулсии.

Както подкрепа терапия нормалното дишане на пациента с кислород вдишване, интравенозни малък обсег на локални анестетици. В тежка разходи свръхдоза детоксикация.

взаимодействие

Прокаин засилва и разширява мускулни релаксанти, намалява ефективността на antimiastenicheskih лекарства.

Не се препоръчва за лечение на мястото, където ще се извърши с помощта на инжекция, в чиято структура има тежки метали, това може да доведе до оток и болка на мястото на приложение.

Когато се комбинира с местни анестетици вещества се усилва инхибиторен ефект върху ЦНС.

Комбинацията от лекарства с ardeparinom, данапароид, далтепарин, хепарин, еноксапарин, варфарин и други антикоагуланти повишен риск от кървене.

МАО-инхибитори (селегилин, прокарбазин) - guanadrel, мекамиламин, guanetidin и trimetafan може да доведе до рязко понижаване на кръвното налягане и брадикардия.

Рецепция с местна упойка наркотични аналгетици подобрява дишането по време на епидурална анестезия.

Mestnoanesteziruyuschee удължи лекарственото действие чрез използване на вазоконструктори (метоксамин, фенилефрин, епинефрин).

Demekarin, тиотепа, циклофосфамид, antimiastenicheskie средства, ekotiofat и други инхибитори на холинестеразата намалява метаболизма на локални анестетици.

Един от активен метаболит съединение (пара-аминобензоена киселина) Действа като антагонист сулфонамиди.

Предупреждения

Колкото по-голяма концентрация на вещество, използвано за локална анестезия, за по-токсичен е.

Поради факта, че прокаин практически не се абсорбира от лигавицата, не може да се използва за създаване на повърхност анестезия.

Веществото се използва често в комбинация с 0.1% р-ия адреналин. Към 1 капка адреналин хидрохлорид Прокаин се прибавя 5,2 мл разтвор.

Преди да е необходимо въвеждането на местна упойка, най-малко, за да отмените 10 дни МАО-инхибитори.

По време на продължително лечение се препоръчва на наркотици да бъдете внимателни при шофиране или извършване на потенциално опасна дейност.

Състави, които съдържат (аналог)