Монтелукаст

Описание на просрочените 16/10/2015

  • Латинско име: Montelukastum
  • АТС код: R03DC03
  • Химическа формула: C35Н36^ CINC3S
  • CAS номер: 158966-92-8

химично наименование

1 - [[[(R) -М - [(Е) -2- (7-хлоро-2-хинолил) винил] -alfa- [О- (1-хидрокси-1-метилетил) фенетил] бензил] тио] метил] циклопропаноцетна киселина (Като натриева сол)

химични свойства

Монтелукаст - бронходилататор antileukotriene наркотици. Лекарството е под формата на монтелукаст натрий - бял или бял с жълт оттенък хигроскопичен прах. Разтваря се добре в метанол, етанол, вода и практически неразтворим в ацетонитрил. Молекулното тегло на съединението = 608.2 грама на мол. Средства, произведени под формата на дъвчащи таблетки и таблетки за орално приложение.

Фармакологични ефекти

бронходилататор.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Лекарства принадлежи към клас селективни блокери левкотриен рецептори. Средства влияния CysLT1-рецептори намира в тъканта на дихателните пътища епителните (LTC4, LTD4, LTE4). Също така, лекарството предотвратява развитието бронхоспазъм, което обикновено се дължи на вдишване цистеинил левкотриен ЬТЛ.4.

Монтелукаст лекарства премахват спазми на гладката мускулатура на кръвоносните съдове и бронхиолите, намаляване на подуване, бавни процеси миграция макрофаги и еозинофили, Методи за инхибиране на слуз.

След перорално приложение, съдържанието на таблетки се абсорбира бързо и напълно през стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация се наблюдава след 2,5 часа след поглъщане. Бионаличността агент съдържа около 65-73%. Степента на свързващи протеини с високо, не по-малко от 99%. Лекарството се подлага на реакция черния дроб посредством изоензими CYP3A4 и CYP2C9, екскретира в жлъчката в рамките 2,7-5,5 часа. стойност плазмен клирънс 45 мл за минута.

Обикновено, за да се спре бронхоспазъм достатъчна доза от 5 мг. Получаване на повече от 10 мг от веществото не се увеличи ефикасността на лечението. бронхите поради лекарството настъпва в рамките на 2 часа или съхраняват в течение на деня.

При извършване на експерименти върху мишки и плъхове в продължение на две години, при редовен прием на животните за съдържанието на който и да е канцерогенните ефекти Беше отбелязано. Освен това, проучвания върху животни и индивидуални клетки на животни не показват мутагенни и кластогенен действие медикаменти. Когато получите доза не по-дълъг от препоръчаната, лекарството не е имало ефект върху фертилитета и плодовитост физически лица и от двата пола.

Показания

Лекарството е предписано:

  • да се премахне настинка, възникващ от постоянни или сезонни алергии;
  • като превантивно средство астма;
  • дългосрочно лечение астма, ако пациентът е алергичен към ацетилсалицилова киселина;
  • за предотвратяване на нощни и дневни симптоми астма;
  • като профилактика на заболяване с повишена физическа натоварване.

Противопоказания

Той е противопоказан:

  • при алергии активната съставка;
  • Деца до 2 години.

С внимателна подготовка се използва:

  • при деца под 6-годишна възраст;
  • при заболявания на черния дроб;
  • бременни жени;
  • кърмене;
  • когато се комбинира с някои лекарства.

странични ефекти

Най-честите странични ефекти на таблетки: стомашно разстройство, виене на свят, главоболие, подуване на лигавицата на носа.

Също така по време на обработващия агент може да се появи:

  • сънливост, психомоторна възбуда, и ярки сънища халюцинации, агресия, умора, нарушения в режим на заспиване, парестезия;
  • рядко - конвулсии и припадъци, еозинофилни инфилтрати черен дроб;
  • гадене, диария, болка и дискомфорт в корема, повръщане;
  • ангиоедем, уртикария, анафилактични реакции, сърбеж, обрив;
  • миалгия и артралгия;
  • сърцебиене, повишена вероятност от кървене, подуване, кървене, хематом;
  • кашлица, студ, повишаване на чернодробните ензими, студ в гърдите.

По време на проучванията постмаркетингови и въз основа на клиничен опит с са идентифицирани случаи на следните нежелани реакции на лекарството:

  • тромбоцитопения, жълтеница, хепатит, заболявания на черния дроб;
  • депресия, мисли за самоубийство, опити за самоубийство, безпокойство, треперене;
  • панкреатит, кръвотечение от носа;
  • хепатоцелуларен, смесен или холестатичен хепатит (Рядко).

Сериозни нарушения на черния дроб и хепатит наблюдавани по-често при пациенти, които са с предразположеност към такива заболявания (с злоупотребата с алкохол, паралелна на лечение с други лекарства, има и други заболявания на черния дроб, включително вирусен хепатит).

Монтелукаст упътване за употреба (дозировката и метод)

Дозировката се определя индивидуално, в зависимост от формата на дозировката, възрастта на пациента и четене.

Инструкции за Монтелукаст

Стандартната дневна доза е от 4 до 10 мг от лекарството, дозиране честота - един път на ден. Възрастни назначават 10 мг материал преди лягане.

Ефектът от приема на таблетките се развива по време на първия ден от лечението. Препоръчва се лечението да продължи като профилактика след остри симптоми решителност. Продължителността на терапията определя лекуващия лекар.

лекарство често се използва в комбинация с инхалаторни кортикостероиди или бронходилататори.

Монтелукаст, инструкции за употреба при деца

Децата обикновено се прилагат таблетки за дъвчене, дозата от 5 мг веднъж дневно през нощта. Курсът на лечение се определя от лекар.

свръх доза



При получаване на 200 мг от лекарството дневно за 20 седмици и като 0.9 грама на ден в продължение на 7 дни предозиране симптоми не се проявяват.

Има съобщения за развитие на остро предозиране, когато приемате повече от 1 грам от веществото по време на пост-маркетингови проучвания. Симптоми: жажда, сухота в устата, сънливост, гадене и повръщане, главоболие, мидриаза, силна възбуда, болка в областта на корема. Лечението е симптоматично, някакви конкретни препоръки с предозиране на монтелукаст не го правят.

взаимодействие

Този материал може да се комбинира с други лекарства астма или алергичен ринит. Средства добре с бронходилататори и след достигане на желания ефект на лечение може да бъде постепенно намаляване на дозата. Терапевтичната доза на монтелукаст не е повлиял фармакокинетика теофилин, преднизолон, орални контрацептиви, дигоксин, варфарин, терфенадин.

фенобарбитал AUC намалява лечение от около 40%, но не е необходимо да се коригира дозата.

Ин витро проучвания показва, че това вещество инхибира изоензим CYP2C8, но се оказа, че средствата за такова действие не е в изследването, фармакокинетиката на лекарството ин виво. Поради това може да се комбинира с розиглитазон паклитаксел и репаглинид.

Използването на лекарството при пациенти, които допълнително подготвени за вдишване глюкокортикостероиди, Тя води до развитието на допълнителен терапевтичен ефект. След стабилизиране на пациента може постепенно намаляване на дозата GCS. С благоприятен курс може да бъде постепенно премахване инхалаторни кортикостероиди.

условия на продажба

Лекарства с рецепта.

условия за съхранение

Таблетките се съхраняват на хладно и тъмно място, далеч от достъпа на малки деца.

срок на годност

24 месеца.

Предупреждения

В общата страна са описани ефекти психоневротични нарушения, свързана с лечение монтелукаст. Предполага се, че тези симптоми могат да бъдат причинени от други фактори. Ако пациентът има някакви изброени нежелани реакции трябва да бъдат докладвани на своя лекар.

Това не е установено как лекарството е ефективно при лечение на остри атаки астма, инструмент не замества вдишване бета2-агонисти кратко действие. На пациентката се препоръчва да ги има за себе си. По време на употребата на наркотици при спешни случаи не може да спрете да приемате монтелукаст.

По време на терапия с пациенти, които имат потвърдена алергия към нестероидни противовъзпалителни средства и ацетилсалицилова киселина, Ние трябва да се въздържа от предприемането на тези агенти. бронходилататор Тя подобрява дихателната функция, но не може да елиминира напълно свиване на бронхите, причинен алергените.

Чрез намаляване на системата за дозиране глюкокортикостероиди поради започване на лечението левкотриен-рецепторни блокери понякога развиват обрив, еозинофилия, невропатия, сърдечни усложнения, синдром Chardjui-Strauss, васкулит. Затова е препоръчително да се наблюдава повишено внимание, докато се стеснява GCS, пациентът трябва да се наблюдава лекар.

Необходимо е да се информират пациентите фенилкетонурия че таблетките, съдържащи фенилаланин (аспартам). Една таблетка за дъвчене съдържа 4-5 мг аспартам.

деца

Деца до 2 години на веществото е противопоказано да получавате. При лечение на деца на възраст от 2 до 6 години се препоръчва да се използва подходящ дозирана форма на лекарството.

възрастен

Въпреки факта, че времето му на полуразпад на лекарството се отделя в напреднала възраст е малко по-голям от млади, корекцията на дозата е необходимо. Лекарството се понася добре от пациентите на възраст над 65 и 75 години.

С алкохол

медикаментозно лечение не се препоръчва да се комбинира с алкохол, особено често или в големи дози. Това увеличава тежестта върху черния дроб.

Бременност и кърмене

Поради факта, че не е било достатъчно клинични изследвания на ефекта на лекарството на детето в бременни и кърмещи жени, не се препоръчва по време на бременност и по време на кърмене. Трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Състави, които съдържат (аналогов монтелукаст)

Мачове ниво код АТС четвърти:
  • единствено число

Във фармацевтичния пазар представя следните аналози на Монтелукаст: Monaks, Montlhery, Montelast натриев монтелукаст, монтелукаст-Farmaplant, Singlon, единствено число, Monkasta, Montelar, монтелукаст, монтелукаст натрий аморфен Simplaer, Singuleks, Ektalust.

Преглед на монтелукаст

Преглед на монтелукаст за лечение на възрастни и деца са едни добри. Ето някои от тях:

  • "... Моето дете медицина назначен имунолог-алерголог суха изтощителен алергична кашлица. След няколко дни на лечение на дъщеря си имам по-добре, симптомите напълно изчезнаха, но състоянието се подобри значително, се възстановява от заболяване отне много по-малко време";
  • "... Закупени получаване на бронхиална астма. Той ми помогна страхотно, след като разбира буквално "жив"Първоначално лечението имаше странични ефекти, но от времето, когато те са преминали".

Цена Монтелукаст къде да купя

Цена на руския наркотици Montelar - около 820 рубли за 14 таблетки, дозата от 10 мг. Разходите филмирани таблетки Montelast Тя е около 900 рубли за 28 таблетки на същата дозировка. Цена на монтелукаст в състав таблетки за дъвчене за деца единствено число, доза от 4 мг е приблизително 800-900 рубли за 14 таблетки.

Споделяне в социалните мрежи:

сроден
» » Монтелукаст