Мидазолам

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Мидазолам, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• новородени
• възрастен
• С алкохол
• Бременност и кърмене
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

8-Хлоро-6- (2-флуорофенил) -1-метил-4Н-имидазо [1,5-а] [1,4] бензодиазепин (като хидрохлорид или малеат)

химични свойства

Мидазолам принадлежи към клас бензодиазепин успокоителни. Веществото е синтезирано '76 на американските учени на 20 век Walser и фритюрника.

Мидазолам е по-безопасно, отколкото други бензодиазепини. След употребата му при пациенти, по-малко вероятно да развият тромбофлебит. Свойства на веществото внимателно проучени от края на 70-и 90-те години докато се намери своята висока ефективност при лечението на припадъци епилепсия. В този момент, най-широко използвани в анестезия. В САЩ, веществото се използва като лекарство за смъртоносна инжекция за тези, осъден на смърт.

Веществото е най-често се предписва за премедикация преди хирургични интервенции, тъй като тя е с бързо време за възстановяване, висока ефективност и ниска токсичност. Удобно, лекарството често предизвиква антероградна амнезия, което блокира лоши спомени от подготовката на пациента за операция. Въпреки това, пациентите в зависимост бензодиазепин може да причини припадъци и смесени предозиране.

мидазолам освобождаване Форма

Лекарство, произведени под формата хидрохлорид или малеат. Малеат - бели или жълтеникави кристали, слабо разтворими във вода. мидазолам хидрохлорид Разтваря се добре във вода, и най-често се използва в своя мед. практика.

Фармакологични ефекти

Хипнотични анксиолитично, седативно, антиконвулсивно, амнезия, мускулен релаксант.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Подобно на други членове на тази серия от препарати, Мидазолам взаимодейства със специфични бензодиазепинови рецептори, които са разположени в постсинаптичните рецепторния комплекс гама-аминомаслена киселина. Веществото увеличава чувствителността на тези рецептори е изложена на GABA невротрансмитер, увеличава честотата на отваряне на канали за хлорни йони, почти напълно инхибира активността на невроните. Мидазолам също води до натрупване гама-аминомаслена киселина в синаптичната цепка и по този начин поддържа пълната упойка при достатъчно ниво.

Лекарството намалява времето за заспиване, увеличаване на продължителността и качеството на съня, не влияе върху REM сън.

Ако лекарството се приема орално, активната съставка бързо навлиза в системната циркулация, се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. Мидазолам максимална концентрация достигнат в рамките на един час. Трябва да се отбележи, че степента на постиженията Стах независимо от приема на храна.

Когато се прилага интравенозно агент абсорбира по-бързо метаболизира почти всички влезе лекарството (бионаличност по-висока от 90%). Максималната концентрация в кръвта - в половин час (максимум 45 минути). Седативен ефект може да се наблюдава след един и половина минути след инжектиране (15 минути след интрамускулно приложение).

Степента на свързване на веществото с плазмените протеини (албумин) Достигне 98%. Лекарството е в състояние да преодолее кръвно-мозъчната, плацентни бариери, проникне в кърмата. В черния дроб, около 45% означава, подложени на метаболитни реакции - хидроксилиране със система Цитохром P450 3A4. 2 води до образуването на активния метаболит: 1 gidroksimidazolam (60%) и 4-хидрокси-мидазолам (По-малко от 5%).

Показан медицина се отделят чрез бъбреците като метаболити и леко - без промяна. Периодът на полуразпад - половин до 3 часа.

Пациенти в напреднала възраст, новородени с тежки чернодробни заболявания, прекалена пълнота и застойна сърдечна недостатъчност фармакокинетичните параметри няколко променени полуживот обикновено се увеличава.

амнезия възрастни пациенти се появява в рамките на половин час - час чрез интравенозна или интрамускулна инжекция. случаи на амнезия дейност означава и при поглъщане.

В повечето случаи, след като пациентът е приложен мидазолам наркотични аналгетици или други лекарства за обща анестезия. Поради недостатъчния брой на клинични изпитвания и кратката продължителност на ефекта на лекарства на човек не може да се направи заключение за канцерогенност на мидазолам.

Веществото не се показва мутагенна активност, няма ефект не плодовитост. Систематичните средства за приемане може да доведе до развитие на физическа зависимост и оттегляне.

Показания

Лекарството се използва:

• за премедикация пациенти преди операция (таблетки и инжекции);
• в нарушение на съня, проблеми заспиване, ранно покачване (таблетки);
• за седация пациент по време на интензивно отделение (интрамускулно инжектиране);
• като индуциране на анестезия с инхалация или смесен анестезия (Интравенозно);
• в комплексната терапия за лечение на ataralgezii деца (+ кетамин, интрамускулно).

Противопоказания

Мидазолам, подобно на други членове на групата бензодиазепини изисква грижи в употреба.

Те не могат да бъдат причислени:

• бременна (1 триместър) и кърмещи жени;
• за психични разстройства, психози, депресия;
• алкохолици;
• при алергии Мидазолам на или бензодиазепини;
• пациенти с лекарствена зависимост;
• при миастения гравис;
• деца (за формата на таблетка).

Бъдете особено внимателни:

• 2 и 3 триместър;
• при Органичният мозъчно увреждане;
• хора със сърдечни, дихателни (апнея) Или чернодробна недостатъчност;
• ако веществото се използва за предизвикване на анестезия при деца.

странични ефекти

Следните нежелани реакции могат да се появят, ако таблетките:

• слабост сънливост и общо летаргия;
• притъпяване на чувства и емоции, намалена психомоторна скорост на реакция;
• болка в главата, атаксия;
• депресия;
• виене на свят, диплопия;
• В зависимост от дозата, има вероятност от амнезия;
• агресивност, възбуда, вълнение и други парадоксални реакции (Вероятност от развитие на по-висока при алкохолици, наркомани, възрастни хора и деца, чрез парентерално приложение);
• стомашно разстройство;
• кожни обриви, алергични реакции;
• хипотония;
• развитие на толерантност, оттегляне и зависимостта от лекарството.

При пациенти по-възрастни от 60 години увеличава риска от падания фрактури на бедрената кост и нарушения на паметта.

С продължителна употреба бензодиазепини много по-лоша памет, в която пациентът, които могат да бъдат или да не забележи. Доказано е, че окончателното възстановяване на нормални мисловни процеси настъпва след половин година, след като веществото.

За интравенозно и интрамускулно приложение, но преди тези реакции са също така понякога се появяват:

• laryngism;
• инхибиране на дихателните функции, до спиране на дишането или сърцето;
• задух, конвулсии, прекомерна седация;
• въздържане, вазодилатация;
• хипотония, повишено HR;
• запек, повръщане;
• уртикария, кожен обрив и сърбеж;
• анафилактични реакции, анафилактични реакции;
• в комбинация с фентанил повишен риск от апнея и хипоксемия.

Мидазолам, упътване за употреба (дозировката и метод)

Дозировка и получавате режим се определя от лекуващия лекар.

Вътрешни средства назначават 7.5-15 мг на ден, преди лягане. Таблетката не могат да бъдат разделени или дъвчат.

Продължителността на лечението не трябва да надвишава 14, е за предпочитане - след няколко дни. Пациенти с повишен риск, лечението трябва да започне с минимални дози.

Най- анестезиология и реанимация лекарство се използва интрамускулно или интравенозно, ректално (за деца), вътре.

Дозировката зависи от желания ефект, и отделен пациент характеристики.

за премедикация:

• интрамускулно прилага 100-150 мг на килограм телесно тегло на час преди анестезия;
• интравенозно приложение при 50-100 мг на тегло 1 кг в продължение на 10 минути.

Дозата на 150-200 микрограма на килограм телесно тегло, обикновено се използва в комбинация с аналгетици за създаване на анестезия. Може да се подпомогне допълнително интравенозно инжектиране.

свръх доза

Симптомите на предозиране са: обща слабост, особено слабост в мускулите, объркване, развитие на парадоксални реакции, дълбок сън, амнезия, апнея, кома, липса на дишане или сърдечна дейност, arefleksiya.

Както се препоръчва лечение за предизвикване на повръщане (стомашна промивка) за да се получи жертва хелатори (След като таблетки) anapnotherapy, стимулиране на сърцето. показано рецепция бензодиазепин рецепторни антагонисти.

взаимодействие

Мидазолам не може да се комбинира с ЦНС депресант агенти и инхибитори CYP3A4 изоензим (дарунавир алпразолам, дифенхидрамин, ампренавир, зопиклон, апрепитант, индинавир, атазанавир, трамадол, аторвастатин, бупренорфин, верапамил, халоперидол, клоназепам, пропофол, топирамат).

Когато се комбинират със средства, вориконазол се препоръчва да се коригира дозата на мидазолам.

кофеин в доза от 250 мг е в състояние да намали значително седативните ефекти на агента.

Веществото увеличава ефектите на лекарства за анестезия и болкоуспокояващи: бупивакаин, валпроева киселина, хидроксизин, диазепам, дилтиазем, кетамин, лидокаин.

кетоконазол значително повишава плазмената концентрация и плазмен клирънс на намалява лекарството, като по този начин усилва седация и трае дълго.

условия на продажба

Предписание.

условия за съхранение

Съхранените препарати на базата на мидазолам се пази от деца, при температура не по-висока от 30 градуса.

срок на годност

5 години.

Предупреждения

Използвайте медицина за интравенозно инжектиране трябва да бъде с повишено внимание, само в болнична обстановка и специално обучен персонал.

След инжектирането, пациентът трябва да се наблюдава внимателно в продължение на 3 часа.

Необходимо е повишено внимание при използване на съоръженията от бременни жени, пациенти в напреднала възраст, лица с наркотична или алкохолна пристрастеност при малки деца или хора с нестабилна психика.

Мидазолам и неговите активни метаболити могат да се натрупват в тялото. Особено пациенти с болни бъбреците или черния дроб.

По време на лечението означава по-добре да се въздържат от кола или друго управление на транспорта.

В рамките на един ден след приложение не се препоръчва използването на алкохол или други вещества, депресанти на ЦНС. Трябва да се помни за възможностите за развитие оттегляне, безсъние, Лекарствена зависимост.

новородени

При лечението на новородени деца означава, че трябва да бъдат много внимателни. Веществото не може да се използва повече от 72 часа, се прилага i.v. болус.

възрастен

Лица на възраст над 60 години показват особена чувствителност към мидазолам. Метаболизмът при тези пациенти се забавя, страничните ефекти са по-вероятни.

С алкохол

Лекарството не може да се комбинира с алкохол.

Бременност и кърмене

Веществото е противопоказано да получи 1 триместър на бременността. се препоръчва особено внимание да се наблюдава на 3 триместър.

Препоръчително е да се спре кърменето.

Състави, които съдържат (аналог)