Изотретиноин

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за употреба (Метод и дозата)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• Предупреждения
• деца
• Бременност и кърмене
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

13-цис-ретиноева киселина

химични свойства

Ин виво Isotretinoin се синтезира в организма в малки количества. Веществото е транс-изомер, който е наречен витамин А. След известно време след образуването на това съединение взаимодейства с вътрешна микрофлора и се трансформира в транс-ретинолова киселина.

изкуствено синтезирани 13-цис-ретиноева киселина Това е оранжев или оранжево оцветена с жълт прах. Молекулното тегло на съединението = 300.4 грама на мол.

Медикаментът произведени под формата на капсули или таблетки за орално приложение, основи на помади, супозитории за ректално приложение.

Фармакологични ефекти

Подобно на действието на витамин А, противовъзпалително, анти-акне, dermatoprotektivnoe, protivoseboreynoe.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Лекарството има ефект върху кератиноцити терминална диференциация и регенерация и нормализира съпротивление на спукване включващи производни витамин А. Веществото има въздействие върху вътрешния микрофлора, разрушаване експресия на гена, който е отговорен за синтеза на някои видове протеини. Под действието на химичното съединение се потиска производството на мастните жлези и намаляване на броя като цяло.

Изотретиноинът поглъщане има променлива поглъщателна способност и ниска бионаличност. В същото време яде тези показатели се увеличават в 2 пъти. Максимална концентрация на наркотици достига в рамките на 2-4 часа след приема. Степента на свързване към плазмени протеини е приблизително 99%.

Метаболизъм средства настъпва в черния дроб, формирането на активен метаболит 3: 4-оксо-изотретиноин, 4-оксо-retinoin и третиноин + по-малко значими метаболити, съдържащи глюкуронид. метаболизъм иzotretinoina и третиноин Те са тясно свързани един с друг. Значително влияние върху процеса има ентерохепатален кръговрат. Метаболизмът се осъществява с участието на CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 и CYP2C9 цитохром Р450. Периодът на полуразпад на веществото е около 20 часа, на неговите метаболити - до 30 часа. Лекарството се елиминира чрез бъбреците и жлъчката.

Показания

Изотретиноин лекарства се предписват:

• за лечение на тежко акне (В риска от образуване белег, нодулокистично, акне конглобата) И ако акне не се поддава на други лечения (орална и ректална);
• локално - в себореен дерматит, периорален дерматит, акне, розацея.

Противопоказания

Лекарството не е показана:

• ако бременността е предвидено;
• бременни жени;
• по време на кърмене;
• при алергии на веществото;
• във връзка с тетрациклинови антибиотици.

Лекарството не трябва да се приема през устата:

• в тежки нарушения в черния дроб и бъбреците;
• пациенти с хипервитаминоза А;
• Ако значително по-високо ниво на липиди в кръвната плазма;
• при злокачествени заболявания.

Не можете да използвате ректални свещички, ако пациентът има колоректален заболяване.

трябва да става предпазливо:

• при диабет;
• пациенти, които са наблюдавани по-рано депресия;
• при прекалена пълнота и разстройства на липидния метаболизъм;
• алкохолици.

странични ефекти

Най-честите странични ефекти на лекарството:

• сухота на лигавиците и кожата, дерматит, сърбеж, алергични обриви по кожата;
• еритема в лицето, изпотяване, хейлит;
• пилинг на дланите и стъпалата, дистрофия нокти плочи, паронихия;
• конюктивит, замъглено зрение в тъмното фотофобия, увреждане на слуха, помътняване на роговицата;
• главоболие, виене на свят, гадене;
• неутропения, тромбоцитопения, анемия, увеличава СУЕ;
• повишена кръвна захар, миалгия, болки в ставите;
• кървене от носа.

Рядко се наблюдава:

• васкулит, повишена чувствителност на кожата към светлина, изтъняване на косата;
• депресия различна тежест, както и суицидно поведение конвулсии, увеличаване вътречерепно налягане;
• колит, кървене от стомашно-чревния тракт, повишени чернодробни ензими, хепатит (Изолирани случаи), хиперостоза.

За външно приложение на веществото може да се наблюдава зачервяване и лющене на кожата, алергични реакции. Ако използвате мирото за дълго време, може да се развие хейлит или конюктивит.

Инструкции за употреба (Метод и дозата)

Лекарството се прилага ректално, външно или вътре. Режимът на дозиране е избран поотделно от лекуващия лекар.

Инструкции за Isotretinoin, системно прилагане

Лекарството е предписано вътре по време на хранене. Започната лечение, обикновено с 400-500 мг на килограм телесно тегло на ден, разпространение дневна доза в 2 дози. Продължителността на лечението е от 4 до 6 месеца. Ако е необходимо, дозата на лечение може да бъде увеличена до 2 мг на килограм телесно тегло на ден.

Пациенти с висока степен на тежест на бъбречно заболяване дневна доза трябва да бъде намалена до 10 мг. корекция на дозата се извършва след консултация с лекар, в зависимост от отговора на организма към лечение или тежестта на страничните реакции. Ако половин година след началото на лечението броят на лезии са намалели с 70%, терапията е спряло. След могат да бъдат повторени на 2 месеца от курса.

Инструкции за Isotretinoin, извън и ректално използване

Супозитории се прилагат в доза от 0,5 до 1 мг на килограм телесно тегло през деня. Лекарството се използва през нощта, преди да си легнете.

Мехлем локално приложени към тънък слой върху засегнатите места на кожата 2 пъти на вечер върху чиста кожа. Разтворът може да се приложи с помощта на памучен тампон. Курсът на лечение - от 1 до 3 месеца. Повторете разбира се може, след консултация с дерматолог.

свръх доза

Предозиране случаи не са описани. Лечение - симптоматично.

взаимодействие

Комбинираното използване на това вещество с други ретиноиди (адапален, ацитретин, ретинол, третиноин) Може да причини хипервитаминоза А.

Случаи на осведомеността вътречерепно налягане и развитие мозъка псевдотумор когато се комбинира с лекарството тетрациклин антибактериални агенти.

Isotretinoin намалява ефективността прогестерон и комбинирани орални контрацептиви, съдържащи прогестерон.

Едновременно лечение с лекарството сулфонамиди, тиазидни диуретици, тетрациклин и други лекарства, които повишават фоточувствителността, увеличават вероятността от изгаряния и реакции на ултравиолетова радиация.

тетрациклини и глюкокортикостероиди отслаби ефективността на мехлеми и лосион на базата на това вещество.

условия на продажба

Може да се наложи рецепта.

Предупреждения

Продължителната употреба на лекарството може да доведе до развитието gipervitaminoza.

За ректално и външна употреба, ако притежаващи 1-2 седмици терапия разработени алергични реакции, лечението се препоръчва прекъсване в продължение на 2-3 дни. Ако са изминали симптомите, лечението може да бъде възобновено.

По време на лечението се препоръчва периодично да контролира нивото на черния дроб и липиди в кръвната плазма (преди лечението, 30 дни след началото и на всеки 12 седмици).

По време на лечението агент и за период след донора не може да бъде за жени, които планират да имат бебе.

Лекарството може да предизвика алергични контактни лещи.

деца

Данните за употребата на лекарства в предпубертетна възраст период са ограничени.

Бременност и кърмене

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност, в подготовка за бременност и кърмене.

Състави, които съдържат (аналог)