Тамоксифен

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за употреба на Тамоксифен
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Съставът включва тамоксифен 15,2- 30,4 или 45.6 мг тамоксифен цитрат, които, съответно, съответстващи на 10, 20 или 30 мг тамоксифен.

Таблетките са опаковани в блистери, пластмасови контейнери или флакони 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 единици.

Форма освобождаване

Таблетки.

Фармакологични ефекти

Той има анти-естрогенни и анти-туморни свойства.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Тамоксифен - един нестероидно анти-туморна анти-естрогенен лекарство, характеризиращ се със способността да инхибира конкурентно периферни естрогенни рецептори в целевите органи и тумори, произхождащи от тях.

Резултатът е комплекс "тамоксифен рецептор-кофактор транспорт"Което, в translotsiruyas ядро, хипертрофия предотвратява естроген-зависимо регулиране клетка.

В Sport-уики е посочено, че веществото е първият синтезиран през 1971 г. и е първият антиестрогени сред клас избирателни естроген рецепторни модулатори (Imre).

има antigonadotropnym ефект и потиска образуването на простагландини в туморна тъкан, Това забавя прогресията на процеса на тумор, която се стимулира естроген.

След единична доза от способността на лекарството да се блокира естрогени Тя продължава да съществува в продължение на няколко седмици.

Тя спомага за освобождаването гонатропини от хипофиза, причинявайки по този начин овулация жени в нейно отсъствие. при олигоспермия при мъжете повишава плазмените концентрации естроген, тестостерон, lyuteotropina и фолитропин.

Тамоксифен и някои от неговите метаболити проявяват свойства мощни инхибитори (оксидази) със смесени функции (монооксигенази) цитохром Р450 система на черния дроб. Въпреки това, тъй като това са клинично значими ефекти е неизвестна.

В някои случаи, Тамоксифен е ефективен estrogennezavisimyh тумори. Веществото е частичен estrogenpodobnoe действие върху липидния кръвна плазма, ендометриум и кост.

Абсорбция висок показател Tamoxifen, TCmax - от 4 до 7 часа след перорално приложение на таблетката. Постоянни плазмени концентрации, наблюдавани след 4 седмици на лечение с доза от 40 мг / ден.

C кръвна плазма албумин веществото се свързва с 99%. Метаболизмът се случва в черния дроб чрез деметилиране, хидроксилиране и конюгиране и с участието на CYP2C9 изоензима.

Метаболити получени главно от съдържанието червата и отчасти бъбреци (Малко количество). Оттеглянето се извършва на два етапа. Първоначалната полуживот на основния циркулиращ метаболит в системната циркулация е от 7 до 14 часа, крайният полуживот бавно - 7 дни.

Показания

Тамоксифен е полезно, когато:

• естроген-чувствителни тумори;
• увреждане злокачествена тъкан на гърдата (Особено в периода менопауза при жените);
• рак на гърдата, включително мъжете след хирургично отстраняване на репродуктивните органи;
• дуктален карцином на гърдата (Дуктален карцином на място);
• рак на ендометриума.

при рак на гърдата препарат може да се използва като допълнение към медицински, хирургична терапия и радиотерапия.

За мъжете, Тамоксифен може да бъде назначен и гинекомастия. Въпреки това, лекарството работи, ако патологията разработен наскоро и е свързано с приемането анаболни стероиди.

Противопоказания

Тамоксифен е противопоказано да назначи:

• свръхчувствителност към лекарството;
• тежък тромбоцитопения, левкопения и хиперкалциемия;
• белодробна емболия (РЕ), или дълбока венозна тромбоза, които са свързани с прием на антикоагуланти непряк кумарин (история);
• бременност;
• кърмене.

лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с очни заболявания (Включително катаракта) черния дроб и тромбоемболична болест (Включително история), маркиран тромбофлебит, хиперлипидемия.

странични ефекти

Тамоксифен може да се придружава от нежелани реакции, като например:

• преходна тромбоцитопения, левкопения, неутропения;
• алергични реакции (Са редки и се появи под формата на реакции на свръхчувствителност, рядко - ангиоедем);
• главоболие и световъртеж;
• изтръпване на краката;
• сънливост;
• нарушения на вкуса;
• объркване;
• зрителни нарушения (намаляване на тежестта, катаракт, неврит на зрителния нерв, Aglia, ретинопатия);
• чувство горещи вълни към лицето;
• тромбоза (Вероятност за неговото развитие се увеличава при едновременна употреба с тамоксифен цитотоксични лекарства);
• белодробна емболия;
• панкреатит;
• гадене и повръщане;
• запек или диария;
• сериозни нарушения на функционалното състояние черен дроб, мастна дегенерация на тялото, хепатит, холестазия;
• кожен обрив;
• алопеция, рядко - повишено окосмяване;
• мултиформена ексудативна еритема или злокачествена;
• увеличава сухота на кожата;
• промени в лабораторни параметри (повишаване на чернодробните ензими, хиперлипидемия, хипертриглицеридемия- пациенти с метастази в костната тъкан - хиперкалциемия);
• задържане на течности;
• канцерогенен ефект;
• повишена умора;
• анорексия;
• parapemfigus (Булозен пемфигоид);
• треска;
• болка в костите и / или лезии;
• умора;
• увеличаване на размера на тумори на меките тъкани (в някои случаи, болестния процес може да бъде придружено от тежка еритема в засегнатите части на тялото и околните тъкани;
• анормален зачервяване и обриви обикновено са в рамките на 14 дни);
• миастения;
• наддаване на тегло.

Най-честите странични ефекти на Тамоксифен при жените (среща при около един на всеки десет пациенти) са анормален матката (вагинално) кървене, менструални нарушения, зачервяване на кожата, по-бял вид. Тези симптоми са причинени от лекарства антиестерогенното действие.

При получаване на лекарството по време на в пременопауза може да образува кисти на яйчниците (Честотата на възникване на това нежелано събитие - 0.1-1%). В редки случаи употребата на таблетки е придружен от сърбеж и вулвата пролиферация на ендометриума (Особено хиперплазия на ендометриума и endometrioid заболяване).

Въз основа на мнения, както и други странични ефекти при мъжете може да има загуба на либидо и импотентност.

Инструкции за употреба на Тамоксифен

Инструкциите на Тамоксифен заяви, че режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от показанието и избрания лекар схема на лечение на рак.

В злокачествен увреждане тъкан на гърдата дневна доза е от 20 до 40 мг. Таблетите са взети поотделно или в два (обикновено сутрин и вечер).

Тамоксифен при доза рак на ендометриума - 20-30 мг с множество приложения веднъж или два пъти на ден.

Курсът на лечение с продължителност до признаци на прогресия. Това се дължи на факта, че ефектът на лекарството се задържа на фона на постоянните таблетки за прием.

Ако е необходимо, лечението се допълва от лъчетерапия или назначаване цитостатици.

Най-високата доза от Tamoxifen - 40 мг / ден.

Таблетките се поглъщат без дъвчене, и измити с малко количество течност. Ако е показано на еднократна доза от лекарството, най-добре е да се предприемат необходимите доза сутрин.

Дозирането Тамоксифен културизма

Тамоксифен културизма използва за предотвратяване на нежелани реакции анаболни стероиди, включително гинекомастия, прекомерно натрупване на течност в тялото, мастни депозити в тъкан, прогресия атеросклероза, симптоми на диспепсия, периферен оток, желязодефицитна анемия, чернодробна дисфункция, жълтеница, gepatonekroz- gipokoagulyatsii, която се проявява тенденция към krovotecheniyam- холестатичен хепатит, рак на черния дроб, хиперкалциемия, както и маскулинизация жени.

Тя се счита за необходими за PCT (терапия след цикъл) спортисти, тъй като той е в състояние ефективно да се възстанови съдържанието на показателите ендогенен тестостерон, са нарушени под влиянието анаболи.

Как да приемате тамоксифен културизма? Доза вдигна индивидуално. Обикновено тя варира от 10 до 40 мг / ден. В този случай, приемането на по-малко от 30 мг / ден., По принцип не е придружен от странични ефекти.

Пълното курс е приблизително 7 опаковки от 30 таблетки.

Преди да вземе тамоксифен, не забравяйте да се консултирате с вашия лекар.

Как да приемате тамоксифен след курса?

Приемането на лекарството започне през втората седмица на стероиден цикъл (поради факта, че нивото на естроген увеличава към края на първата седмица от цикъла) и завършва след две до четири седмици, след като е завършена (в някои случаи, експертите препоръчват да приемате до началото на следващия цикъл).

Тамоксифен ефективната дневна доза варира от 20 до 60 мг при множество приложения на 2 или 3 пъти на ден.

За да се изчисли правилно необходимата доза след курса андрогени и анаболни стероиди, трябва да следвате едно просто правило:

• AAS след обща доза от по-малко от 0.5 грама на седмица Tamoxifen като 20 мг на ден;
• AAS ако дозата е от 0.5 до 1 грам на седмица - 40 мг на ден;
• ако AAS доза надхвърля 1 грам на седмица - 60 мг на ден.

Тамоксифен или Proviron?

тамоксифен и Proviron - са лекарства, които културисти често биват съветвани да вземат на комплекса да се намалят страничните ефекти, свързани с приемането на анаболи, и подобряване на спортните спортист производителност.

Препоръчителната дневна доза на Тамоксифен - 20-30 мг Proviron® - 25-50 мг.

Proviron - то естроген антагонист, Тамоксифен е антиестроген. Действието на първата, насочена към потискане на образуването естроген и предотвратяване на ароматизиране стероиди, втората е само на няколко пресечки естрогенни рецептори.

По този начин, можем да кажем, че Proviron Той има способността да се премахне причината за аромата, и Тамоксифен - лекува симптомите. Във връзка с това, на хората, които са на игрището, експертите препоръчват да се избере Proviron.

Препоръка за пиене антиестрогени след приключване на грешка цикъл.

Ако състезател се анаболи, които не са обект ароматизатор, трябва да използвате ароматазни инхибитори там, докато Тамоксифен е включена само в последния етап от курса.

Clomid или Тамоксифен?

Анализ на характеристиките на двете лекарства, може да се заключи, че едно предпочитано изпълнение на спортиста е Tamoxifen. Това се дължи на следните фактори:

• със същата способност да се намали нивото на ендогенен тестостерон, то в по-малка степен, отколкото Кломид, засяга хипофиза;
• тамоксифен има естрогенни ефекти в целия организъм (включително хипоталамуса и хипофизната жлеза), така че не само нормализира секрецията на тестостерон, но също така предотвратява задържане на течности;
• Тамоксифен намалява нивото на холестерол, която е от значение за решението стероиди;
• По време на лечението Кломид Повишаване на свързване с наблюдаваното тестостерон-свързващ глобулин, което влияе неблагоприятно на набор тегло;
• Тамоксифен цена е много по-ниска от цената на Кломид.

Nolvadex или Тамоксифен?

избор между Nolvadex и тамоксифен, тя трябва да се забравя, че Nolvadex - Той е един от търговските наименования на Тамоксифен. Това означава, че препаратите са идентични в техния ефект върху тялото имат същите показания и противопоказания, предизвиква същите странични ефекти.

свръх доза

Признаци на предозиране са Тамоксифен хиперрефлексия, виене на свят, тремор, нестабилност на походката. Когато подозира предозиране, трябва да спрете приема на лекарството.

Симптоматична терапия.

взаимодействие

Потенцира ефектите на непреките антикоагуланти. В тази връзка, държавата е длъжна внимателно наблюдение на пациента да се коригира дозата на антикоагулантите, ако е необходимо.

Повече от една трета (37%) намаляване на концентрацията на летрозол в кръвния серум.

цитостатици да увеличи риска от кръвни съсиреци.

В комбинация с тегафур може да предизвика цироза и активно хроничен хепатит. Докато използването на медикаменти, които включват естрогени (По-специално дstrogensoderzhaschimi контрацептиви) Се намалява от конкретно действие на двете вещества.

Лекарства, които намаляват отделянето на Са2 + (включително тиазидни диуретици), Увеличава риска от хиперкалциемия.

Едновременната употреба на бромокриптин Тя допринася за концентрацията на Тамоксифен в кръвен серум.

Понижаването на наркотици стомашна киселинност, включително, наред с другото, антиациди и Н2-антихистамини, може да предизвика преждевременно разтваряне и загуба на защитния ефект на ентерично покрити таблетки. В тази връзка, между тамоксифен и тези лекарства трябва да издържат на интервал от най-малко 1-2 часа.

условия на продажба

Без рецепта.

условия за съхранение

При стайна температура под светлината екраниран, недостъпно за деца.

срок на годност

24 месеца.

Предупреждения

В хода на провеждане на пилотно изследване е идентифициран генотоксични и мутагенни ефекти Тамоксифен. По време на лечение с лекарства за жените в репродуктивна възраст трябва да се използва бариера контрацептиви и други нехормонални методи за контрацепция.

жените по време на в пременопауза преди приема на таблетките трябва да преминат медицински преглед, за да се изключи бременност. Пациентът е задължително трябва да бъдат информирани за възможните рискове за плода, ако оплождането на яйцеклетката се случва по време на лечение с тамоксифен или в рамките на 8 седмици след завършването на курса.

В някои случаи употребата на този наркотик за лечение на Рак на гърдата при жените по време на в пременопауза може да предизвика потискане менструация.

Също така, когато тамоксифен е маркиран увеличение на честотата на промените ендометриума, включително образование полипи, тъкан хиперплазия и развитие раков тумор.

вид ненормално маточно кървене По време на лечението или след приключване на лекарството е причина за отидете на лекар и провеждане на задълбочено проучване.

Надеждни данни за способността тамоксифен да влезе в кърмата не е, така че е препоръчително да се спре на необходимостта от кърмене на наркотици.

аналози