Мирапекс

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за употреба
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• деца
• С алкохол
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

една таблетка мирапекс Тя включва 0.25 мг или 1 мг Прамипексол дихидрохлорид монохидрат (0.18 мг или 0,7 мг прамипексол). По избор: колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, манитол, повидон, царевично нишесте.

една таблетка PD мирапекс (Депо) съдържа 0,375 мг / 0,75 мг / 1,5 мг / 3 мг / 4,5 мг Прамипексол дихидрохлорид монохидрат (0.26 мг / 0,52 мг / 1,05 мг / 2,1 мг / 3,15 мг прамипексол). По избор: царевично нишесте, хипромелоза 2208, колоиден силициев диоксид, карбомер 941, магнезиев стеарат.

Форма освобождаване

терапевтично средство MIRAPEX на (INN - Прамипексол, прамипексол), получен под формата на таблетки и PD №30 №10 №30 или таблетки.

Фармакологични ефекти

Антипаркинсоновите, допаминергичните.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Допамин рецепторни агонисти - прамипексол Той е високо специфичен и избирателен способността да се свързва с D2 подгрупа рецептори допамин, повечето от които показва ясно изразен афинитет към D3-рецепторите. стимулация чрез допаминови рецептори, намира в стриатума, лекарството помага за намаляване на двигателната активност провал пациента, наблюдавани при болестта на Паркинсон.

характерни за прамипексол е неговата инхибиторен ефект върху синтеза и последващото освобождаване на допълнително метаболизъм допамин. Ин витро прамипексол предпазва допаминови неврони процеса на дегенерация, развива метамфетамин невротоксичност или исхемия.

лечение Синдром на неспокойните крака Mirapex (SC) не е напълно изяснен, тъй патофизиологията на болестното състояние не са напълно известни. Въпреки това, има ли Неврофармакологични доказателства за участието на първичното лечение допаминергичната система. Проучванията с PET (позитронно-емисионна томография), разкри възможност за влияние в стриатума умерена пресинаптичните допаминергичните дисфункция патогенезата на RLS.

Ин витро прамипексол Той защитава невроните невротоксичен експозиция леводопа. В зависимост от дозата намалява секрецията пролактин.

Продължителната употреба на лекарството (повече от 3 години) за лечение на пациенти, страдащи от болестта на Паркинсон, както и лечение на своите пациенти с VNS за 1 година не показа никакви признаци на намаляване на неговата ефективност.

Когато се приема орално, прамипексол абсорбция от стомашно-чревния тракт се случва доста бързо. Плазмените Cmax настъпва след 120 минути. Индикатор абсолютна бионаличност е по-голяма от 90%. Степен на прамипексол абсорбция не зависи от приемането му по време на хранене, но това увеличава времето за достигане на плазмени Стах на около 60 минути. Css наблюдавано 48 часа след началото на рецепция мирапекс.

Прамипексол има широко разпространение в човешкото тяло, Vd е равна на около 500 литра (с комбинация от 20%). Плазмените протеини се свързва приблизително 15% от състава. Отчетливо акумулиране на прамипексол еритроцити, както е видно от съотношението на концентрацията му в еритроцити спрямо плазмената концентрация на 2. При здрави млади доброволци, Т1 / 2 е лекарството 8 часа при възрастни доброволци - 12 часа.

Екскрецията прамипексол се извършва главно чрез бъбреците, 90% от лекарството в урината се определя почти изцяло в немодифицирана форма. Extrarenal път на екскреция на прамипексол може да играе роля в елиминирането му, въпреки че в урината и плазмата не показва продукти от метаболизма. Бъбречната клирънс на лекарството е около 400 мл / мин (с отклонение от 25%), което е около три пъти скоростта гломерулна филтрация. Така секреция прамипексол Той се среща с бъбречни каналчета, възможно използване на органичен катион транспортна система.

жените фигура клирънсът на прамипексол приблизително 30% по-ниска, отколкото при мъжете на показателя, въпреки че такава разлика може значително зависи от разликата в теглото. Разликата в стойностите на T1 / 2 на жените и мъжете липсва.

Прамипексол спад курс клирънс с възрастта. При пациенти в напреднала възраст (над 65 години), Т1 / 2 на лекарството се увеличава около 40% (от 8.5 часа до 12 часа). В сравнение със здрави млади доброволци (на 40 години) Тоталният клирънс на прамипексол намалена с около 30%.

Пациенти с болестта на Паркинсон, в сравнение със здрави доброволци в напреднала възраст се наблюдава намаление клирънсът на прамипексол до 30%. Причината за тази разлика може да бъде от гледна точка на намаляване на бъбречната функция, се отбелязва в болестта на Паркинсон.

Фармакокинетичните характеристики на прамипексол при пациенти с увреждане на чернодробната функция Ние не са проучени. В тази връзка, 90% от отделянето на лекарството от бъбреците в непроменена форма може да поеме няма значителен ефект върху чернодробната функция разстройства екскреция прамипексол.

В случай на тежко увредена бъбречна функция (С СС 20 мл / мин) намалява клирънсът на прамипексол приблизително 75%, с увредена бъбречна функция умерен характер (с СС 40 мл / мин), клирънсът е намален с 60%. Пациентите от тези категории трябва да се намали Първоначалната и поддържащите дози мирапекс. Пациентите, подложени на процедурата хемодиализа, има изключително ниска прамипексол клирънс, по време на диализа като продукцията незначително количество.

В фармакокинетиката детска възраст прамипексоловите не е проучена.

Показания

Назначаване Mirapex показан за симптоматично лечение болестта на Паркинсон (Използва се като монотерапия и паралелен прием леводопа) И лечение на негативните симптоми Синдром на неспокойните крака.

Противопоказания

Mirapex противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към личното прамипексол или други компоненти на таблетките, както и на възраст под 18 години.

Внимателното назначаване на лекарството изисква пациентите до отстъпка кръвно налягане и бъбречна недостатъчност, и кърмещи и бременни жени.

странични ефекти

Лечението с Mirapex може да предизвика следните странични ефекти:

• загуба на апетит;
• патологични сънища;
• припадъци;
• амнезия;
• сърбеж/обрив и други събития свръхчувствителност;
• поведенчески разстройства (Симптомите на натрапчиво и импулсивни действия, включително хиперсексуалност, преяждане, завладяващ желание за покупка, патологичен привързаност към хазарта и т.н.) .;
• сърдечна недостатъчност;
• увеличаване / намаляване на теглото;
• объркване;
• облекчаване / определение на визуалното възприятие;
• запек;
• тревожност;
• делир;
• сънливост;
• хиперкинезия;
• виене на свят;
• хълцане;
• дискинезия;
• главоболие;
• giperfagiya-
• задух;
• внезапно заспиване;
• умора;
• пневмония;
• халюцинации;
• зрителни нарушения (включително диплопия);
• понижаване на кръвното налягане;
• параноя;
• намалена секреция на антидиуретичен хормон;
• периферни отоци;
• безсъние;
• гадене / повръщане;
• разстройство на сексуалното желание.

Инструкции за употреба

Mirapex Таблетки за орално (през устата) получаване заедно с вода и независимо от хранене. Всички дневни дози от лекарството в милиграми изчисляват от Прамипексол дихидрохлорид монохидрат и равномерно разпределени в 3 дози.

Инструкции за употреба мирапекс в лечението на болестта на Паркинсон

През първата седмица от лечението с Mirapex показано провежда в дневна доза от 0.375 мг разделена на три дози от 0.125 мг. При недостатъчна ефективност на лечението, по време на втората седмица на дневна доза може да бъде увеличена до 0,75 мг (0.25 мг три пъти) и през третата седмица и 1.5 мг (0.5 мг три пъти). След това може да се увеличи дневни дози от лекарството при 0.75 мг на седмица, до максимална дневна доза - 4,5 мг. Това постепенно увеличаване (1 на всеки 5-7 дни) на дневни дози се извършва с цел намаляване на възможно прояви и странични ефекти Mirapex извършва до получаване на оптимално лечение на терапевтичен ефект.

Поддържащо лечение се извършва чрез използване на индивидуално избрани Мирапекс дневни дози от 0.375 мг до 4,5 мг. На всички етапи на заболяването (от началото до края) се наблюдава ефикасност на лекарството, тъй като прилагането на дневна доза от 1.5 мг. Така при някои пациенти не изключва възможността за допълнителен терапевтичен ефект Mirapex терапия в дневна доза по-голяма от 1.5 мг, по-специално на по-късен етап на заболяването, когато се практикува намаляване дозите леводопа.

Прекратяване Mirapex терапия извършва чрез постепенно намаляване на ежедневните дози квоти от 0.75 мг до дневна доза от 0.75 мг и след това допълнително да намали дозата на 0.375 мг.

При едновременното лечение с леводопа Препоръчва се с увеличаване на дозата Mirapex, както и по време на поддържащо лечение, намаляване на дозата, получена леводопа, за да се предотврати прекомерно допаминергичните стимулация тяло.

при бъбречни заболявания Първоначалното лечение на пациенти с CC Мирапекс по-голяма от 50 мл / мин работи в режим на дозиране, препоръчани по-горе. Когато QA 20-50 мл / мин, началната дневна доза на лекарството трябва да се намали с една трета и количеството от 0.25 мг (0,125 мг два пъти за 24 часа). Максимално допустимо мирапекс дневна поддържаща доза за тези пациенти не трябва да надвишава 2,25 мг. Когато QC е по-малко от 20 мл / мин се прилага единична доза от лекарството дневно, започвайки от доза от 0,125 мг. Тези пациенти като поддържаща доза може да отнеме повече от 1,5 мг Mirapex 24 часа.

В случай на намалена бъбречна функция време на поддържащата терапия, намаляване на дневната доза Mirapex да се намали процента на СС (т.е., с намаляване на СС 30% намаляване на дозата на лекарството и 30%). Когато QA 20-50 мл / мин Mirapex дневна доза се разделя на две фази, с CC-малко от 20 мл / мин доза се приема веднъж дневно.

Необходимостта да се регулира режима на дозиране за лечение на пациенти с аномалии на черния дроб Тя не съществува.

Инструкции за употреба Mirapex при лечението на синдром на неспокойните крака

При лечението на тази патология Mirapex първоначално се прилага в доза от 0125 мг, с единична доза, 2-3 часа преди лягане. Ако е необходимо, допълнително намаляване на негативните симптоми на заболяването дневна доза може постепенно увеличаване на всеки 4-7 дни, като се започне с 0.25 мг, след това до 0,5 мг и максимум 0,75 мг.

Поддържащо лечение се извършва поотделно избран Mirapex дневна доза, която е в обхвата от 0.125 мг до 0.75 мг.

Прекъсването на лечението не изисква постепенно намаляване на дозата на лекарството. В клинични изследвания, проведени от явлението влошаване на негативни симптоми на заболяването след едновременното спиране на лечението във всеки дневна доза от само 10% от пациентите.

при бъбречни заболявания елиминиране на прамипексол зависи от функционалното им състояние и изпълнение се определя от QC. Резултатите от фармакокинетичните изследвания при пациенти с увреждане на бъбречната функция (С CC-голяма от 20 мл / мин) показаха липса на необходимостта от адаптиране на режима на дозиране. пациенти Мирапекс Application RLS и нарушена бъбречна функция Това не е проучвана.

при чернодробни патологии намаляване Mirapex не се изисква доза, поради факта, че около 90% от абсорбираното активно вещество, лекарството се екскретира в урината.

Безопасността и ефикасността на лечението на пациенти MIRAPEX детска възраст (под 18 години) не е установена.

свръх доза

Епизоди на тежка предозиране в MIRAPEX на лечение не са описани. Предполага се, че при получаване на прекомерни дози от лекарството може да се прояви негативни симптоми на фармакодинамичния профил на допаминов рецептор агонисти: възбуждане, гадене / повръщане, халюцинации, хиперкинезия, намаляване на кръвното налягане.

Антидот на прамипексол не съществува. Лечението на предозирането трябва да включва Храносмилателния тракт чист, динамично наблюдение и симптоматично лечение. ефикасност хемодиализа под въпрос. При наблюдението на пациента възбуждане на централната нервна система разреши използването невролептици.

взаимодействие

Тъй като прамипексол свързване към плазмени протеини се осъществява в малка степен (по-малко от 20%), но също и поради ниската биотрансформация на лекарство и неговото взаимодействие с други терапевтични средства, действащи на съобщението на протеини в урината или в резултат на процеса на биотрансформация малко вероятно.

Лекарства, които потискат секрецията катионни вещества от бъбречните каналчета (циметидин) Като медикаменти сами по себе си могат да бъдат изведени от бъбречните тубули, може да взаимодейства с Mirapex активната съставка - прамипексол и да доведе до намаляване на клирънса на лекарството, или и двете терапевтични средства. Успоредно с прилагането на прамипексол такива лекарства (включително амантадин) Необходимо е да се обърне внимание на феномена на прекомерен допамин стимулация (Възбуда, халюцинации, дискинезия) И времето, за да настроите режима на дозиране.

селегилин и леводопа не повлиява фармакокинетичния профил на прамипексол, което е, от своя страна, не засяга общите параметри на абсорбция и екскреция на леводопа.

Взаимодействие на прамипексол с антихолинергични лекарства и лекарствени амантадин умишлено не са проучени. Въпреки това, поради подобен механизъм на отказ, взаимодействието на амантадин и прамипексол възможно. Антихолинергичните лекарствени продукти главно изложени метаболитни трансформации, и следователно, тяхното взаимодействие с прамипексол съмнително.

При по-високи дози на прамипексол препоръчваме да се намали дозата на леводопа, получена заедно. Дозите на другите антипаркинсонови лекарства се поддържа на постоянно ниво.

Поради възможността за кумулативни ефекти трябва да бъдат внимателни при получаване на комбинацията с етанол или мирапекс успокоителни, и лекарства, които увеличават плазмената концентрация прамипексол (циметидин).

когато се лекуват прамипексол Избягвайте паралелно рецепция антипсихотици (Например, очакваното антагонизъм).

условия на продажба

Mirapex се отнася до терапевтични средства, които се продават с рецепта.

условия за съхранение

Мирапекс Таблетките трябва да се съхраняват при температура на околната среда до 30 ° С

срок на годност

Mirapex годен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство на таблетки.

Предупреждения

проявления халюцинации и объркване са най-известни странични ефекти, когато се получава допаминови агонисти (Включително Mirapex) и леводопа. В случай на паралелно, приемащи прамипексол и леводопа по-късен етап на болестта, симптомите халюцинации Той наблюдава по-често в сравнение с пациентите на монотерапия Мирапекс, които са на ранен етап на заболяването. Като Мирапекс Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от халюцинации (Обикновено визуално), който може да повлияе върху способността им да изпълняват опасни дейности и управление на автомобил.

Пациентите, подложени на терапия с допаминергични лекарства, както и тези, които се грижат за тях, трябва да бъде наясно с възможност за появата на необичайни симптоми на поведение (симптоми на компулсивно и импулсивни действия), включително: хиперсексуалност, хиперфагия (преяждане) патологично пазаруване (Constant желание за закупуване) и патологична хазарт. Когато проява на тези симптоми в областта трябва да реши да намали дозата MIRAPEX и вероятно постепенно преустановяване на лечението.

Пациенти с психотични разстройства използването на прамипексол във връзка с допаминови агонисти е възможно само ако адекватна оценка на съотношението риск / полза от такова лечение. Избягвайте комбинацията от антипсихотични лечение, както и прамипексол.

На етапа на лечение мирапекс препоръчва на редовни интервали, за да проверите зрението на пациента. Също така в присъствието на зрителни увреждания изглед трябва да се провери веднага след първата доза.

Изискване на пациенти внимателни заявление Мирапекс с тежка сърдечно-съдови заболявания. Поради възможно образуването на ортостатична хипотония, по време на лечението на допаминергични лекарства трябва да се приема от пациента за наблюдение на кръвното налягане, особено в началото на лечението.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможността за проява седация Mirapex. Има съобщения за чувства възникват сънливост и последващо внезапно заспиване по време на нормалните ежедневни дейности на пациента (включително опасен труд и шофиране), празнува на всеки етап от лечението.

Епидемиологичните проучвания показват повишен риск от развитие на меланом при пациенти с болест на Паркинсон (2-6 пъти по-високи в сравнение с общата популация). Не е известно дали този повишен риск от образуване меланом в резултат на най- болестта на Паркинсон, или свързан с други фактори, включително получаването на медицински препарати, използвани за лечение на тази патология. Поради гореизложените причини, самите и тези грижи за тях пациентите, трябва да бъдат информирани за възможно образуването на меланом по време на прием на допаминергични лекарства, включително прамипексол.

Това бе съобщено, че по време на лечението болестта на Паркинсон Внезапното прекратяване на допаминергичното лекарства, води до развитието на негативните симптоми, подобни на симптомите злокачествен невролептичен синдром.

Съобщения, които са споменати в литературата, показват възможността за засилване на Синдром на неспокойните крака в случай на неговото лечение на допаминергични лекарства. Такова амплификация беше показано по-рано начало на нощни симптоми болест (понякога след обяд) и пролиферацията на други отрицателни въздействия върху другия край. Въпреки това, проведено 26-седмично контролирано клинично проучване, посветено на изучаването на този ефект, ние открихме, няма значима разлика в подобряване на клиничните симптоми на RLS в групите, приемащи прамипексол, и плацебо.

Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността за формиране на халюцинации (Обикновено визуално), оказва неблагоприятно влияние върху способността за шофиране на моторни превозни средства. Когато може да се наблюдава получаването мирапекс седативен ефект подготовка, за да покаже чувствата сънливост и моментално заспиване по време на ежедневния живот. Поради факта, че сънливост Редовно негативно явление на терапията допаминергични лекарства и може да доведе до потенциално фатални последици, пациентите трябва да отказват опасна работа и шофиране преди придобиването на достатъчно опит мирапекс терапия и възможност за адекватна оценка на въздействието й върху собствените си двигател и / или умствен дейност. В случай на прояви по време на ежедневния живот засилено сънливост или внезапно заспиване (По време на хранене, говорене и т.н.) В хода на лечението, пациентите не се препоръчва да се занимава с опасни условия на труд, както и шофиране.

аналози Mirapex