Каберголин

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Каберголин, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• деца
• С антибиотици
• Бременност и кърмене
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

1 - [(6-Allilergolin-8beta-ил) карбонил] -1- [3- (диметиламино) пропил] -3-етилуреа

химични свойства

Този материал - е често срещано явление Dofaminomimetiki, дериват алкалоиди на моравото рогче. Средства се синтезират като бял фин прах, който се разтваря лесно в етанол, N, N-диметилформамид и хлороформ. Съединението от химикал е умерено разтворим в 0.1N р-D солна киселина, п-хексан. Продуктът не се разтваря във вода.

В медицината, въз основа на каберголин лекарства, използвани за лечение на хиперпролактинемия, като вещество, използвано от спортисти.

Каберголин в културизма

Лекарството се използва, че намаляване на нивото на пролактин и премахване на нежеланите странични ефекти на прогестин анаболи - тренболон и нандролон. По време на лечението на спортистите да контролират нивата на пролактин и продължават лечението, в зависимост от резултатите от тестовете. Смята се, че по същество елиминира задържане на течности в тъканите и ускорява растежа на мускулна маса.

Фармакологични ефекти

Gipoprolaktinemicheskoe.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Каберголин - рецепторен антагонист допамин продължително действие. Средства въздейства предимно върху D2-рецептори на допамин, в по-малка степен - на D1-допамин, серотонин, alfa2- и алфа1-адренергични рецептори.

Тези лабораторни изследвания показват, че лекарството има пряк ефект върху синтеза процеси laktotrofami пролактин при плъхове laktotrofy разположени в хипофизната жлеза. ниво пролактин плазма се намалява значително, особено в rezerpinizirovannyh индивиди.

действие Gipoprolaktinemicheskoe Това означава напълно изследвани в две независими, рандомизирано, двойно-проучвания, включващи плацебо-контролирано и сравнителната група. Влияние на лекарството е изследвана върху жените, страдащи от хиперпролактинемия. Резултатите от анализа са подобрени и възстановени нормалния менструален цикъл в приблизително 77% от жените, които взеха на лекарството в продължение на 2 пъти 7 дни в доза от 0,5 мг. В 73% от пациентите са изчезнали галакторея.

фармакокинетичните параметри е право пропорционална зависи от дозата на лекарството. Яденето не влияе на процеса на асимилация, метаболизъм и екскреция. След проникване в стомашно-чревния тракт максимална концентрация на веществото в кръвната плазма се наблюдава след 2-3 часа. На редовното приемане на лекарството в своята равновесна концентрация на няколко пъти по-високи от концентрацията при единичен прием.

Не е напълно известно какво бионаличност има Каберголин, но той ясно изложени ефект "първо преминаване" чрез чернодробната тъкан. Степента на свързване към плазмени протеини означава, варира от 40 до 42%, в зависимост от дозата. Лекарствата и неговите метаболити се бързо и добре разпределени в тъкани и органи, най-високата концентрация е намерена в хипофизната жлеза.

Вещество метаболизира чрез реакции хидролиза с карбамид или остатъци ацил урея връзка в чернодробната тъкан. Биотрансформацията означава незначително участва цитохром Р450. Периодът на полуразпад на лекарството - около 65 часа. Напълно вещество и неговите метаболити се отделят от тялото в рамките на 20 дни, за предпочитане през червата и урината.

Бъбречна недостатъчност умерено и тежко чернодробно увреждане и леки до умерени дози, не се нуждаят от корекция. За сериозни нарушения на увеличение на черния дроб означава концентрацията наблюдава в AUC на кръв и плазма. По-възрастните пациенти лекарството може да се прилага в същите дози както млади, но бъдете много внимателни, като вземе предвид всички свързани с болестта и състоянието на тялото като цяло.

Ефектът на приемащото средство вече се наблюдава след 3 часа след прием на таблетки, като достига своя максимум за 48 часа. Валидност на лекарството - 14 дни. Каберголин не повлиява отделянето на други хормони на предния дял на хипофизата или нивото на кортизол. Веществото няма мутагенна активност до известна степен намалява плодовитост.

Показания

Средствата, определени:

• за лечение идиопатична хиперпролактинемия;
• при макро- и хипофизната microadenoma;
• пациенти с аменорея, липса на овулация, олигоменорея и галакторея въз основа на показанията;
• за подтискане или предотвратяване на раждането кърмене;
• в терапия адювант или като монотерапия при болестта на Паркинсон.

Противопоказания

не трябва да се приема Лекарството:

• реакции в присъствието на свръхчувствителност към активния компонент или производно алкалоиди на моравото рогче;
• по време на кърмене;
• пациенти с неконтролирана хипертония;
• бременни жени;
• при влакнест промени в сърдечния мускул или дихателните органи, което е причинило нарушения в работата на органите.

Препоръчва се повишено внимание да се наблюдава:

• при понижено кръвно налягане;
• Ако лечението се извършва паралелно допамин рецепторни антагонисти, антихипертензивни лекарства;
• при еклампсия или прееклампсия;
• хора, страдащи от заболявания на черния дроб;
• при психоза, включително анамнеза;
• деца.

странични ефекти

Нежеланите реакции, свързани с лечението с веществото се случват доста рядко, и по-леки или средни.

По време на клинични проучвания, ние сме идентифицирали следните нежелани реакции.

Това се случва най-често: запек, главоболие, виене на свят, гадене, перикардит, подуване около периферията, перикарден излив.

Често се развива:

• халюцинации, объркване, депресия;
• стомашно разстройство, гастрит, ангина, повръщане;
• сърцебиене, хиперемия и зачервяване на лицето;
• намаляване нивото на хемоглобин, еритроцити или хематокрит в кръвта;
• задух, повишаване на сексуалната активност, астения, болка в гърдите и кръста;
• слабост сънливост (Внезапно заспиване при хора с болестта на Паркинсон).

По-рядкото са:

• хиперкинезия, психични разстройства, припадък, делириум;
• чернодробна неизправност, дискинезия на жлъчния мехур и жлъчните пътища, спазми на кръвоносните съдове на пръстите на ръцете и краката;
• дихателна недостатъчност, кървене от носа;
• алергични обриви, алопеция, повишаване нивото на CK в кръвта, както и мускулни крампи пръстите на прасеца;
• белодробна фиброза, gemionopsiya, rodonalgia, плеврит, подуване (Рядко).

Каберголин, упътване за употреба (дозировката и метод)

Вътре.

С цел предотвратяване на кърмене след раждането лекарство се приема веднъж, на първия ден след раждането на доза от 1 мг. За да се прекрати съществуващата кърмене прилага с помощта на 250 микрограма на всеки 12 часа 4 пъти. Продължителност на лечението по този начин е в размер на 2 дни.

лечение хиперпролактинемия извършена в съответствие с препоръките на лекуващия лекар.

Обикновено, началната доза е 500 микрограма седмично в една порция или в две разпределени приложение. Ако е налице необходимост, дозата може да бъде увеличена до 0,5 мг на седмица в продължение на един месец. Ако се увеличи вероятността от нежелани странични ефекти, лечението може да започне с 250 мг на седмица.

Стандартна терапевтична доза е от 1 до 2 мг до 7 дни. Максималният размер на лекарство, което може да присвоява седмица - 4.5 мг.

пациенти с болестта на Паркинсон прилага по време на монотерапия от 500 мг до 3 мг от съединение 1 веднъж на ден. Продължителността на лечението се определя от лекаря.

свръх доза

В случай на предозиране пациентът има настъпва назална конгестия, халюцинации, увеличени странични ефекти, синкоп. Тъй като лечението се прилага поддържаща и симптоматична терапия.

взаимодействие

По-добре е да се избегне едновременното приложение на веществото и алкалоиди на моравото рогче (производни).

Лекарството не се препоръчва да се комбинират с макролидни антибиотици, те повишават бионаличността, все повече и по-изразени странични ефекти.

Лекарството не може да се комбинира с допамин рецепторни антагонисти (фенотиазини, тиоксантени, бутирофенони, метоклопрамид), Това води до намаляване на ефективността на средствата.

Каберголин е по-добре да не се използва заедно с лекарства, които понижават артериално налягане.

условия на продажба

Предписание.

условия за съхранение

Таблетките се съхраняват в тяхната оригинална опаковка, на хладно място.

срок на годност

2 години.

Предупреждения

трябва да се вземат допълнителни внимание при лечението на пациенти със сърдечно-съдови заболявания, язва на стомаха и 12 дуоденална язва, синдром на Рейно, кървене от стомашно-чревния тракт, тежко чернодробно заболяване (необходимо да се коригира дозата).

В първите няколко дни на лечение, лекарства, се препоръчва да се следи артериално налягане пациент. Лекарството може да доведе до това да падне. Също така, веднъж месечно, за да се определи нивото на пролактин в кръвта. След ниво абстиненция пролактин Тя може да се проведе в нормалното ниво от 2 седмици до няколко месеца.

Преди лечение, пациентът трябва да се проверяват, за да се открие възможно патология на сърдечна клапа, черния дроб или бъбреците. Също така се препоръчва да се направи електрокардиограма около 1 на всеки шест месеца или веднъж годишно, в съответствие с препоръките на лекаря. С влошаването клапанна регургитация, Valve задебеляване на стената, стеснение на лумена на наркотици трябва да се смени.

Ако по време на терапията означава явни нови клинични симптоми на дихателната система, е необходимо да се направи рентгенова снимка на белите дробове. Ако в резултат на лечение, пациентът разработена плеврален излив или фиброза (Придружени от хрипове, кашлица, болка в гърдите и учестено дишане), подобряване СУЕ кръв, вие също трябва да се извърши допълнителни проучвания.

Преди да е необходимо лечението да се определи точно причината за хиперпролактинемия, да се изключат тумор на хипофизата.

Ако приемате лекарства, въз основа на каберголин, че е невъзможно да карам кола и да извършват потенциално опасни дейности, трябва да се помни, че лекарствата могат да намалят кръвното налягане.

деца

Този материал по принцип не се използва в педиатричната практика.

С антибиотици

Лекарството не може да се комбинира с еритромицин а някои макролидни антибиотици.

Бременност и кърмене

При бременност, средствата се използват изключително предпазливо. Започнете или да продължите лечението с лекарството за бременни жени е възможно само след консултация със специалист.

Лекарството и неговите метаболити са открити в млякото на опитните плъхове не е известно дали веществото се екскретира в млякото на жени. Тъй като този инструмент може да има отрицателен ефект върху бебето, се препоръчва да се спре кърменето или да се заменят лекарства.

Състави, които съдържат (аналогов каберголин)