Esmiya

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Esmiya, инструкции за употреба
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• деца
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Една таблетка Esmiya състав съдържа 5 мг улипристал ацетат - активна съставка.

Лекарството съдържа като помощни вещества: 43,5 мг - манитол- 93,5 мг - микрокристална tsellyulozy- 4 мг - 1.5 мг talka- - magniya- стеарат 2.5 мг - натриев кроскармелоза.

Форма освобождаване

Медикаментът Esmiya (Esmya) се получава под формата на таблетки, едната страна на който гравировката присъства "ES5", Една опаковка може да съдържа 28 или 84 таблетки.

Фармакологични ефекти

Антигестагени.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Получаване Esmiya (Esmya) съдържа вещество - улипристал синтетичен произход, е селективен, модулатор на прогестеронов рецептор където тъканно-специфичен и селективен анти-прогестерон ефект.

Улипристал се характеризира с пряк ефект върху ендометриум. За повечето жени, прилагането на 5 мг от лекарството всеки ден в целия менструалния цикъл, включително страдание миома, Той не се появи в резултат на този цикъл менструално кървене. Когато приемане таблетки менструален цикъл, обикновено се възстанови в рамките на един месец.

Прякото действие на лекарството върху ендометриум Това свързани с някои от неговите специфични промени, характерни за този клас медикаменти и да провокира антагонистичен ефект върху прогестеронови рецептори. В 60% от жените, приемащи улипристал в продължение на 3 месеца, хистологични промени са слаби размножаващите неактивна епителий със съпътстваща асиметрия на растеж и растеж строма, както и кистозна експанзия жлези простагенен и естрогенна въздействия върху епителий. Тези промени са обратими с изчезването в края на курса на лечение и не са свързани с хиперплазия ендометриума.

В 10-15% от жените се проведе лечение с ulipristala, наблюдавания нарастване на ендометриума, сгъстяване, което достига повече от 16 мм. Това удебеляване също самостоятелно изчезва в края на лечението и да се върне към нормалното менструално кървене. Ако в рамките на 3 месеца след спиране на лекарството, уплътняване на ендометриума не отива към държавните стандарти, трябва да премине допълнителни тестове, за да се изключи или потвърди, други патологии.

Улипристал индуцира апоптоза и потиска клетъчна пролиферация, така ще имат пряко въздействие върху лейомиоми, което води до намаляване на тяхната.

Дневна доза от 5 мг ulipristala Тя води по отношение на гарантирания инхибиране на овулацията по-голямата част от жените да го приемате, което потвърждава поддържането на нивото на прогестерон при около 0.3 нг / мл. Също така, дневен прием на тази доза частично намалява концентрация на FSH, като оставя съдържание в кръвната плазма естрадиол нивото на средното образование фоликуларна фаза.

По време на лечението на три месеца улипристал Това не оказва влияние върху размера на кръвна плазма ACTH, пролактин, тироксин свързващ глобулин.

В предклинични проучвания с животни, при получаване на многократни дози, не е имало заплаха токсичност и генотоксичност Продукти за хуманна употреба. Беше отбелязано смъртта на животните плодове при получаване на дози по-голямо от 1 мг / кг, и следователно, не е установена ulipristala безопасност към човешки ембриони. В малки дози, които имат право да износи плода при животни, тератогенни Не се наблюдава действието. Също така, според констатациите на тези проучвания, няма преки доказателства за ефекта на лекарството върху репродуктивна способност животни и тяхното потомство.

Клинични проучвания за безопасност и ефикасност Esmii в дневни дози от 5 и 10 мг, се извършват върху жени доброволци с менструално кървене тежък характер, провокира миома на матката. В сравнение с групата плацебо Беше отбелязано, клинично значима намаляване на обема на загуба на кръв сроден менструация, при пациенти, приемащи улипристал, което дава възможност за по-ефективно бързо корекция на анемия, отколкото когато се прилагат самостоятелно добавки с желязо. Пациентите, приемащи група ulipristala, намаляване на обема на загуба на кръв е сравнима с групата пациенти, лекувани с леупрорелин (GnRH агонист). В повечето случаи това е довело до назначаването Esmii спиране на кървенето през първата седмица от лечението (разработен аменорея). MRI изследвания в тази група показват значително миома на матката намаляват, в сравнение с групата, плацебо. поведение ултразвуков контрол В края на курса на лечение (13 седмици), с цел да се установи намаляване на размера на миома на матката, Показване на запазените му параметри в групата ulipristala в продължение на 25 седмици, в сравнение с леко увеличение в размера си група леупрорелин.

При получаване ulipristala в единична доза от 5 мг е бърза абсорбция на лекарството от достигане на Стах след 60 минути при - 23.5 ± 14.2 нг / мл и плазмена концентрация от 61.3 ± 31.7 нг / мл. Улипристал се подлага на бърза трансформация с освобождаването на фармакологично активен метаболит, където Cmax се достига за 60 минути 9 ± 4.4 нг / мл и плазмена концентрация от 26 ± 12 нг / мл.

При получаване на 30 мг Esmii време на закуска с голямо количество мазнини, 45% намаление се наблюдава Cmax, до 3 часа, повишаване на Ттах и ​​повишаване на плазмените концентрации на 25%, както на ulipristala, и неговият метаболит, За разлика от гладуване на рецепцията. При ежедневно хапче, този ефект не се счита за значително.

С плазмените протеини улипристал Той се свързва до 98% и дори повече.

Метаболизъм случва с участието на цитохром Р450 с отделянето на финала ди-N-деметил метаболит.

По-изход черва, по-малко (около 10%) от бъбреците. Т1 / 2 при доза от 5 мг, около 38 часа, като средно клирънс на около 100 л / ч.

Показания

предоперативна лечение проявления миома на матката умерена и тежка степен на тежест при жените в репродуктивна възраст, които са достигнали 18-годишна възраст, продължителност не повече от 3 месеца.

Противопоказания

Провеждане на лекарствена терапия е противопоказана Esmiya:

• при свръхчувствителност ulipristalu до пациент или други компоненти на таблетките;
• при вагинално кървене недиагностицирани характер или по причини, несвързани с миома на матката;
• при злокачествени тумори шийката на матката, яйчниците, матката, млечните жлези;
• при тежък астма, които не могат да бъдат излекувани перорални кортикостероиди;
• когато не е навършил 18-годишна възраст;
• по време на кърмене и бременност;
• в случай на предполагаемо курс на лечение от 3 месеца (поради липсата на надеждни данни относно въздействието на ulipristala върху тялото, за този период).

предпазни мерки:

• бъбречно заболяване и / или черния дроб;
• бронхиална астма.

странични ефекти

ЦНС:

• емоционални разстройства;
• главоболие;
• тревожност;
• виене на свят.

Стомашно-чревни органи:

• гадене;
• коремна болка;
• стомашно разстройство;
• метеоризъм;
• сухота в устната кухина;
• запек.

Органите на слуха:

• световъртеж.

Дихателна система:

• кръвотечение от носа.

На кожата и подкожната тъкан:

• увеличаване изпотяване;
• вид акне;
• лезии на кожата.

Мускулно-скелетната система:

• болезненост мускулите и костите;
• болка в гърба.

Урогениталния система и млечните жлези:

• аменорея;
• уринарна инконтиненция;
• уплътняване на ендометриума;
• метрорагия;
• приливи и отливи;
• образуване киста на яйчниците;
• болка в таза;
• болезненост, увеличаване, напрежение гърди;
• вагинално течение;
• киста руптура яйчниците.

други:

• наддаване на тегло;
• умора;
• подуване;
• астения.

Лабораторни доказателства:

• повишаване на кръвното холестерол и триглицериди.

По време на клиничните изпитвания най-често наблюдаваните нежелани събития, от които 10-15% са уплътняване на ендометриума, В повечето случаи тяхната собствена преминаване след премахването lecheniya- 12-13% - приливи и отливи- 6.4% - главоболие лека до умерена tyazhesti- 1.5% - кисти на яйчниците, изчезне спонтанно в рамките на няколко nedel- маточни кръвотечения, които в някои случаи изисква хирургична намеса.

Esmiya, инструкции за употреба

Инструкции за Esmiyu препоръчани дневен прием на еднократна първата таблетка перорално (в), за да се хранят независимост.

Началният час на първата седмица от лечението е ограничен менструалния цикъл. През този период, трябва да започнете да приемате хапчета Esmiya, за предпочитане по едно и също време на деня.

Когато мине времето на приемане на следващата таблетка трябва да се вземат възможно най-скоро, в рамките на 12 часа. Ако превишите този срок е преминал приемане и продължи лечението с последващи таблетки наведнъж.

Поради липса на опит с Esmii с течение на времето повече от 3 месеца, този срок е валиден само за терапия.

свръх доза

Пълни данни за възможно свръхдоза наркотици Esmiya и произтичащите от това негативни прояви, за момента не съществува същество. Старателно се знае, че с прием на една доза от 200 мг и 50 мг дневни дози в продължение на 10 дни, не е довело до по-сериозни или тежки състояния на пациента.

взаимодействие

хормонален хапчета против забременяване наркотици, както и въздействието върху Esmiya прогестеронови рецептори и може да намали ефектите на друг, и следователно, не е подходящ за комбинирано тяхното използване.

Комбинира рецепцията и Esmii изоензим CYP3A4 инхибитори умерено (еритромицин) И с висока мощност (нефазодон, ритонавир, кетоконазол) Действие може да доведе до значително увеличаване в плазмата концентрация ulipristala. Поради тази причина не се препоръчва да се използват заедно. приемане изоензим CYP3A4 инхибитори слабо действие не засяга значително фармакокинетиката на Esmii, и следователно няма да наложи корекция на последната доза.

приемане индуктори на CYP3A4, Това води до намаляване на съдържанието на плазма ulipristala. Поради това, едновременната употреба на индуктори на CYP3A4 мощно действие (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, означава, включително жълт кантарион) Не се препоръчва.

По време на абсорбция в стените на храносмилателния тракт улипристал способен инхибира P-GP, което води до повишаване на плазмените концентрации на P-GP субстрати. В тази връзка, че не се препоръчва съвместна среща и Esmii P-GP субстрати (дигоксин, дабигатран).

клинично приложение Впоследствие Esmii може да идентифицира други лекарствени взаимодействия.

Пациент подготвя да се подложи на терапия с Esmii е длъжен да информирате Вашия лекар за всички средства, които е взела като на рецепта и ОТС списък.

условия на продажба

В аптеките, Русия, за закупуването на лекарството Esmiya трябва да осигури лекарско предписание.

условия за съхранение

формулировка Esmiya таблетка трябва да се съхранява в оригиналната опаковка, при температура на околната среда до 30 ° С

срок на годност

При спазване на условията на съхранение на наркотици, срокът на годност е 2 години.

Предупреждения

Esmiya лекарство може да се прилага само след щателна проверка, за да потвърди показанията, противопоказания и изключвания бременност.

По време на лечението се препоръчва използването на допълнителен бариерни методи за контрацепция, защото ефективността на хормонални контрацептиви Това може да се намали, като действието на лекарството.

Въпреки надеждни данни за въздействието на бъбречна недостатъчност относно премахването на ulipristala Не, това не препоръчва приемането му от пациенти с болестта, особено в тежка форма, без наблюдение от лекар. Тези препоръки се отнасят за пациенти с чернодробна недостатъчност умерена и тежка степен на тежест, тъй като се приема, че влиянието на тази болест върху елиминирането на ulipristala.

Продължителността на лечението не трябва да надвишава 3 месеца.

Пациентите, приемащи Esmiyu трябва да са наясно с факта, че лекарството обикновено се съпровожда от съществени намаляване на менструално кървене или води до аменорея в рамките на 10 дни от лечението. При изтичането на този период, в случай на продължаващо обилно кървене, трябва да се консултирате с лекар. По принцип, нормално менструален цикъл Той се върна на един месец след спиране на лечението.

По-голямата част от пациентите, лекувани с лекарството Esmiya, наблюдавана липса на овулация. Независимо от това, плодовитост По време на лечението ulipristalom Това не е проучвана.

аналози Esmii