Ивабрадин

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Ивабрадин, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• възрастен
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

(S) -3- (3 - (((3,4-Dimetoksibitsiklo (4.2.0) окта-1,3,5-триен-7-ил) метил) метиламино) пропил) -1,3,4,5 тетрахидро-7,8-диметокси-2Н-3-бензазепин-2-он

химични свойства

Ивабрадин - първият компонент - инхибитор ако-канали, притежаващ специфична и селективен ефект. Неговото развитие е станало възможно след откриването през 1980 г. ако-йонни канали, които са отговорни за сърдечната честота. До 2005 godu вещества не е одобрена за използване при лечението на стабилна ангина при нормална синусов ритъм, при пациенти с непоносимост към други средства. Освен това, беше решено да се използва съединението в комбинация с бета-блокери.

На лекарства активната съставка обикновено присъства под формата на ивабрадин хидрохлорид.

Фармакологични ефекти

Антиангинални, анти-исхемичен.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Веществото има способността за специфично и селективно блокира операция ако-канали в синусовия възел, които са отговорни за контрола диастолна деполяризация и регулиране HR. Лекарството не оказва влияние върху атриовентрикуларен и междукамерни intraatrial пътища, не променя съкратителната способност на сърдечния мускул, не се променя процеса реполяризация стомахчета.

Действието на лекарството е зависим от дозата, вероятността от развитие брадикардия значително намалена. Лекарството намалява HR само на около 10 удара в минута, сърцето става по-малко интензивен, количеството кислород, изисквано от сърдечния мускул се намалява.

Веществото взаимодейства с IH канали в ретината, които са структурно подобни на ако-канали в сърцето, като промени в ретината чувствителност към ярки светлинни импулси. възниква фотопсия.

По време на лечение с лекарства не се развива толерантност или оттегляне на веществото. Инструментът не се отразява на артериално налягане и общото периферно съдово съпротивление без промяна на липидния и въглехидратния метаболизъм.

След перорално приложение на активната съставка бързо и напълно се абсорбира. му бионаличност Тя достига 40%, това се дължи на ефекта на "първо преминаване" през черния дроб. В паралелен увеличаване на приема на храна се наблюдава системно време на абсорбция при 60 минути. Максималната концентрация се наблюдава след 1,5 часа след прилагане на лекарството. Около 70% от веществото се свързва с плазмените протеини.

Инструмент подложени метаболитни реакции в червата и черния дроб чрез окисление под изоензим ефект CYP3A4. Основният активен метаболит е съединение, образувано в резултат N-dezmetilirovaniya.

средство полуживот е около 2 часа и ефективен полуживот - 11. Изходна непроменен, неговите неактивни и активни метаболити се осъществява чрез бъбреците и червата.

Когато бъбречни заболявания фармакокинетичните параметри леко се променя. AUC Ивабрадин и неговия метаболит се увеличава с 20%.

Показания

Ивабрадин е предписано:

• за лечение на стабилна ангина при пациенти с нормална синусов ритъм, ако сте алергични към бета-блокери или противопоказание за да ги получат;
• във връзка с бета-блокери за контрол на стабилността ангина;
• при хронична сърдечна недостатъчност, да се намали честотата на усложнения, ако HR е по-малко от 70 удара в минута.

Противопоказания

Лекарството има някои ограничения за използване.

Това не може да се използва:

• при инфаркт на миокарда;
• тези, които страдат от AV-блокада 3 градуса;
• пациенти с тежко понижено кръвно налягане;
• при брадикардия;
• пациенти с кардиогенен шок;
• когато тежки нарушения в черния дроб;
• лица с синдром на болния синусов възел;
• при синоатриално блокада;
• пациенти с хронична сърдечна недостатъчност 3 и 4 от клас (класификация NYHA);
• кърмене;
• пациенти с пейсмейкър, който е в режим на постоянно темпо;
• в нестабилна ангина;
• бременни жени;
• при алергии Ивабрадин върху;
• деца и юноши до 18 години.

странични ефекти

По време на лечението, в зависимост от честотата на поява може да бъде наблюдавано:

• фотопсия (Смущения във възприемането на степента на осветеност);
• брадикардия, намалена зрителна острота, световъртеж, AV блок първа степен;
• удара, главоболие, виене на свят;
• понякога - гадене, сърцебиене, диария, запек, задух;
• диплопия, предсърдно мъждене, припадъци;
• конвулсии в мускулите, еозинофилия, хиперурикемия, hypercreatininemia.

Също така, няма връзка между появата на следните нежелани реакции и приемане ивабрадин: нестабилна ангина, предсърдно мъждене, инфаркт на миокарда, камерна тахикардия, синус аритмия, изостряне ангина, миокардна исхемия.

Ивабрадин, упътване за употреба (дозировката и метод)

Таблетките прилага ивабрадин приема 2 пъти на ден, сутрин и преди лягане, за предпочитане по време на хранене.

Препоръчително е да се започне с доза от 10 мг на ден, като го разделя на 2 дози от 5 мг. Ако е необходимо, и в зависимост от ефективността на лечението може да бъде 3-4 седмици, за да увеличи дозата до 15 мг на ден.

Ако по време на лечението да се наблюдава развитието на нежелани странични реакции, умора, брадикардия, намаление HELL, виене на свят, препоръчителната дневна доза намалява до 5 мг на ден честота на дозиране е същото.

Ако сърдечната честота става по-малко от 50 удара в минута, лечението трябва да се прекрати.

Препоръчва се коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст. Препоръчителен прием на 2.5 мг на лекарство, 2 пъти на ден. С благоприятно въздействие на вещество в тялото дневна доза може да бъде увеличена в един месец.

свръх доза

В случай на предозиране най-често се развиват тежка брадикардия. В симптоматично лечение, както е показано интравенозни терапевтични мерки бета-агонисти (Например, изопреналин), Инсталирането на изкуствени водачи на сърдечния ритъм.

взаимодействие

С грижа агент се смесва с тиазиден и бримкови диуретици, това може да доведе до хипокалиемия и сърцето аритмия.

индуктори на CYP3A4 (Барбитурати, фенитоин, слад препарати кантарион, рифампицин) Долен плазмена концентрация и ефикасността на лекарството може да намали AUC.

Предпазни мерки трябва да се комбинират лекарства с лекарства, които увеличават QT интервала (дизопирамид, соталол, амиодарон, зипразидон, мефлокин, пентамидин, еритромицин, хинидин, bepridilom, ибутилид, пимозид, сертиндол, халофантрин, цизаприд). Това може да доведе до силно намаляване на честотата на сърдечния ритъм и удължаване QT интервала. В остра нужда от такава комбинация се препоръчва да се следи работата на сърцето с помощта на електрокардиограма.

Тъй като метаболизмът на веществото се осъществява с участието на системата цитохром CYP3A4, това означава, igibiruet този изоензим. Въпреки това, инструментът не засяга по същество други метаболитни процеси слаби, умерени и силни инхибитори цитохром. По време на клинични и лабораторни изследвания са показали, че индуктори на CYP3A4 намаляване на плазмената концентрация на ивабрадин и този изоензим инхибитори това повишаване, което може да доведе до брадикардия.

Също така, лекарството не се препоръчва по време на приема мощен инхибитор изоензим, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, йозамицин, еритромицин, телитромицин, ритонавир, нелфинавир, нефазодон.

Лечение Най-добре е да не се комбинира с умерени инхибитори изоензим верапамил и дилтиазем. Това води до увеличаване на AUC вещество 3 пъти и да се намали сърдечната честота от 5 удара в минута.

Инструментът може да се комбинира с флуконазол с уговорката, че сърдечната честота по-голяма от 60 удара в минута. В този случай се препоръчва да се отнеме не повече от 5 мг на ивабрадин на ден и контрол HR.

Когато се комбинират лекарства със сок от грейпфрут или грейпфрут наблюдава повишаване на плазмените концентрации на лекарството в два пъти.

условия на продажба

Може да се наложи рецепта.

условия за съхранение

Таблетки, съдържащи Ивабрадин, обикновено не се изискват специални условия за съхранение.

срок на годност

Веществото във вид на таблетки може да се съхранява в продължение на 3 години.

Предупреждения

За целите на лекарството е най-добре, ако той е стабилен за сърдечна недостатъчност. Трябва да се внимава при наличие на нарушения интравентрикулен проводимост или камерна несинхронност.

Лекарството не е показан за лечение на аритмии, тя е недостатъчна за ефективност.

По време на лечението се препоръчва при този продукт да се направи електрокардиограма, за бързо идентифициране предсърдно мъждене. С влошаването на потока ангина, сърцебиене, сърдечна честота компенсира препоръчва да се спре и да предпише подходящо лечение лекарства.

Прием ивабрадин трябва да се прекрати един ден преди на електрически kardioinversii.

По време на лечението не се препоръчва да шофирате, трябва да се помни, че лекарството нарушава възприятието свети в очите, особено през нощта.

възрастен

пациенти в напреднала възраст трябва да се произведе корекция на дозата, последвано от бавно му нарастване.

Състави, които съдържат (аналогов ивабрадин)