Третиноин

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Tretinoin Cream: инструкция за употреба, метод и схема на прилагане на
• свръх доза
• взаимодействие
• Предупреждения
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Третиноин (transretinovaya киселина) е активно вещество, е кристален прах със силна миризма на цветя. Веществото е много разтворим във диметил сулфоксид, трудно разтворим във полиетилен гликол, октанол и 100% алкохол (етанол), Почти неразтворим във вода (параметър на разтворимост при температура 25 ° С е 0,126 мг / л), минерални масла, и глицерин. цветен прах може да варира от жълт до светло оранжево.

Форма освобождаване

Tretinoin се предлага в следния вид:

• лосиони, имащи концентрация на активно вещество от 0.05%;
• гел с концентрация на активно съединение от 0.025%, 0.05% или 0.1%;
• крем с концентрация на активната съставка от 0.05% или 0.1%);
• разтвор за външно приложение с концентрация на активно вещество 0.1%;
• Капсули за орално препарат (съдържание на активно вещество във всяка капсула е 10 мг).

Фармакологични ефекти

Третиноин вещество принадлежи групи "protipoopuholevye Други лекарства", "dermotropic средства" и групата "Витамини и витамин-лекарства".

Действайки по тялото, тя провокира:

• антинеопластичен;
• кератолитично;
• protivoseboreynoe;
• komedonolitichesky;
• имуностимулираща;
• Възстановяване стимулиращ тъкан;
• локално противовъзпалително действие.

Третиноин се използва и като средство за лечение на акне вулгарис и как провитамин А.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Tretinoin се класифицира като система ретиноиди, които са индуктори на клетъчна диференциация. е подобен по структура на витамин А и е продукт на метаболизма ретинол.

Агент улеснява индуцирането на процеси на клетъчна диференциация, като по този начин инхибира пролиферацията невроендокринен (предшествениците гранулоцити), Което се дължи на промяна в свързването transretinovoy киселина рецептор клетъчните ядра ретиноева киселина (Включително миелоидна левкемия).

Под влияние на третиноин активира съзряване на първоначалното място на примитивен левкемията клонинг невроендокринен, както и методите за тяхното заместване в костен мозък и периферна кръв трансформира нормална поликлонални хематопоетични клетки.

На този фон, пациентът развива ремисия на заболяването, което е средно от два до четири месеца.

Локалното приложение е в състояние да проникне през Tretinoin клетъчната мембрана, образувайки цитоплазмена комплекс, въвеждане на клетъчното ядро. Полученото където комплекс хормон рецептор е способен да се свързва с ДНК и инхибират транскрипция процес, като по този начин нарушават протеин биосинтеза (Който се основава на тези процеси gipopigmentnoe действие третиноин).

Веществото има стимулиращ ефект върху клетъчна митоза епидермалния слой на кожата, помага за увеличаване на размера на мукополизахариди протеин еластин и формира еластични влакна, които са в папиларен слой на кожата.

В допълнение, Tretinoin:

• инхибира процес образуване меланин;
• Той стимулира растежа и диференциацията на клетки епителий;
• инхибира клетъчната адхезия, която форма акне;
• когато се прилагат, за да отворите акне изравнява епидермис, без да напускат признаци на възпаление;
• когато се прилага за затворени акне Това спомага тяхното откриване или преобразуване в папулозен нодули и по-нататъшното заздравяване без образование белег след отстраняването им с кератинови запушалки;
• предотвратява образуването на нова акне.

Кератолитично действие на третиноин е да се премахне явлението кератоза. Неговият механизъм е причинена от потискането на пролиферация на кератиноцити и подобрени процеси за тяхното ексфолиране.

Protivoseboreynoe ефект се дължи на инхибиране на пролиферация на епидермални клетки, инхибиране на пролиферацията епителна тъкан отделителните канали мастните жлези, намаляване на производството на себум и нормализиране на процеса на евакуиране, намаляване на тежестта на възпалителна реакция в мастните жлези, както и стимулиране на процесите регенерацията на кожата.

Komedonoliticheskoe и местно противовъзпалително действие, изразена като абсорбция излишък на мастна секреция, инхибиране на производствените процеси мастните жлези, стесняване на порите и премахване на белези възпаление.

Известни терапевтични ефекти, наблюдавани чрез прилагане на третиноин след около шест седмици след началото на използване на лекарството (обикновено 6 или 7 седмици). Максимален ефект се наблюдава след 8-12 седмици от употребата му.

Transretinovaya киселина Той представлява ендогенен метаболит на витамин А, че е нормално винаги присъства в кръвна плазма човек. След перорално приложение на веществото се абсорбира добре в стомаха и червата, максималната концентрация в кръвна плазма Той наблюдава след три часа.

показатели Третиноин всмукване може да варира, както в различните групи пациенти и всеки отделен пациент. Веществото способни да се свързват в голяма степен с протеини в кръвна плазма (най-вече албумин). свързване резултат е в рамките на 95%.

Продължителност на полуразпад е средно 0,7 часа. След еднократна употреба на третиноин в доза от 40 мг, максималната концентрация в кръвна плазма Той се връща в първоначалното си ниво след около 7-12 часа.

Лекарството не се натрупва в организма и не се забави в различните тъкани дори след повторно приложение.

Transretinovaya киселина характеризиращ се със способността да индуцира своята собствена метаболизъм, в резултат на намаляване на AUC и понижаване на плазмените концентрации на показатели средно една трета седмица след продължително приложение на лекарството. Увеличението не е благоприятна за адекватна доза повишени плазмени концентрации.

Около 60% от третиноин метаболити, които се образуват по време на окисляване и glyukuronirovaniya, се елиминира чрез бъбреците в рамките на 3 дни (72 часа). частично метаболити изход със съдържанието на червата в рамките на 3 до 6 дни.

Многократното приемане предизвиква намаляване на концентрацията, която се дължи на индуцирането на в оксидаза ензим система цитохром (цитохром Р450). В резултат на това се увеличава клирънс и намалена бионаличност индикатор вещество след перорално приложение.

Ако лекарството се използва за епикутанно приложение, третиноин индекс абсорбция диапазон от 1,41-31%. На първо място това е повлияно от параметри като:

• общото състояние на кожата, капаци на пациента;
• площ на повърхността, което се лекува;
• продължителността на лекарството.

След епикутанно приложение на 4,45% третиноин погълната доза се елиминира чрез бъбреците в урината, и около 1.6% - с жлъчката.

Показания

Пероралното приложение на пациенти третиноин целеви диагноза вариант остра миелоидна левкемия, характеризира с ненормално натрупване на една от разновидностите на миелоидни клетки - невроендокринен.

Освен това, използването на лекарството стимулира предизвикване на ремисия при пациенти, които преди това не са преминали курс на лечение, и пациенти, които са претърпели рецидив / повтаряне APL (остра форма промиелоцитна левкемия) Или рефрактерна към стандартно химиотерапия, проведено с помощта на rubomycin, цитарабин или техни аналози.

След появата на пълни пациенти ремисия показва консолидира химиотерапия в пълни дози.

Инструкции наркотици предупреждава, че пациентите, които се подлагат на поддържаща терапия с третиноин, може да има загуба на отговор към лечението.

Като външен агент Третиноин се използва за лечение на:

• отцеди акне (т.е. змиорки, които са резултат от сливането на няколко induratum акне, свързани помежду си чрез дълбоко завои);
• акне вулгарис, които са придружени от образуването на папули (Възли) комедони (Тапи, образувани при устието на космените фоликули себум), или гнойни пъпки (Запълнени с елементи съдържание гнойни обрив);
• Favre заболяване Rakusha (Колоиден кожата дегенерация, че е дерматоза неясен произход на произход);
• хиперпигментация на кожата.

Противопоказания

Противопоказания за третиноин под формата на капсули са:

• Индивидуална свръхчувствителност към третиноин;
• бременност (Лекарството на плода тератогенни, което води до сериозно нарушение на ембрионалното развитие);
• кърмене (Ако не можете да се избегне прилагането на тези медикаменти, кърменето трябва да се прекрати).

Открит използване е забранено:

• по време на бременност;
• хора, които имат остро възпаление на кожата;
• при екзема;
• в присъствието на рани и изгаряния;
• при кожен епителиома (Включително тези случаи, при които заболяването се наблюдава при фамилна анамнеза).

странични ефекти

около една четвърт от пациентите се наблюдава развитието на лекарството, когато се прилага орално така наречената "синдром на ретинолова киселина"Което при липсата на адекватно лечение може да бъде фатално.

Основните характеристики на "синдром на ретинолова киселина"са задух, фебрилитет, остър респираторен дистрес синдром, образуване инфилтрати в белите дробове, hyperskeocytosis (Увеличен брой на белите кръвни клетки, където индикаторът на тяхната концентрация в кръвта надвишава 40-50 хиляди на 1 см. Mm) хипотония, патологично натрупване на течност в плевралната кухина (плеврален излив), Чернодробна и бъбречна и мултиорганна недостатъчност.

Други възможни нежелани реакции включват:

• кожни реакции, които се изразяват под формата на симптоми ксеродерма (ПОВИШЕНА сухо и десквамация на кожата), повишена сухота в устата, cheilosis (Възпаление на кожата червени джанти и устните), обрив, сърбеж, интрадермално кръвоизлив, повишено изпотяване, косопад (алопеция), Появата на целулит, повишаване на чувствителността на действието на ултравиолетови лъчи (фотосенсибилизация), Образуване на мехури или корички на кожата, появата на огнища на временна хипер- или хипопигментации.
• Нарушенията на функциите на храносмилателната система, в това число гадене, повръщане, болка в епигастриума, стол разстройство (Налично като констипация или диария), развитие булозен стоматит, повишена активност на чернодробни ензими вътреклетъчен ALT и AST (аланин и aspartatovoy амино-трансферази).
• дисфункция на централната нервна система, които се изразяват под формата депресия, когнитивни разстройства, слуха и зрението, външен вид виене на свят, повишаване на нивото на тревожност, подобряване на производителността вътречерепно налягане.
• Метаболитни нарушения, изразени като повишаване на плазмените концентрации на холестерол и триглицериди, както и промени в телесното тегло.
• Нарушения на функциите на дихателната система, които се изразяват под формата кашлица, инфекции на горните и долните дихателни пътища, недостиг на въздух, диспнея, набъбване на носната лигавица и ларинкс, вид плеврален излив и хрипове, развитие фарингит и появата на хрип.
• Нарушенията от страна на опорно-двигателния апарат, изразени под формата мускулни болки и болки в костите.
• Нарушения на функцията на сърцето и кръвоносната система, които се изразяват под формата аритмии.
• увеличаване кървене.
• Увеличаването на слабост и сънливост.
• развитието на вторичен инфекции.
• Поява на болка в гърдите и гърба.

В зависимост от тежестта на страничните ефекти за пациента той може да се препоръчва за пълно отхвърляне на лекарството за третиране или временното му отмяна.

ограничения по отношение на целта:

• Деца на възраст под една година, когато се прилагат орално;
• Деца на възраст под дванадесет при назначаването на третиноин като външните устройства;
• липса на надеждна контрацепция при жени, които са в детеродна възраст;
• нарушена бъбречна функция;
• нарушена чернодробна функция;
• увеличава вътречерепно налягане;
• възраст над петдесет години;
• левкоцитоза;
• хронична интоксикация (Особено алкохол);
• gipertriglitseridermiya;
• хиперхолестеролемия;
• панкреатит;
• захарен диабет.

Tretinoin Cream: инструкция за употреба, метод и схема на прилагане на

Лекарството се дава само от лекар, който има опит с хематологични и рак заболявания.

Препоръчителната дневна доза за орално приложение - 45 мг третиноин за всеки квадратен метър от телесната повърхност на кожата за деветдесет дни (или в рамките на тридесет дни след третирането е пълна ремисия zabolevaniya- допълнение химиотерапия с препарати, цитостатици). Дозата не зависи от възрастта на пациента и е еднаква за възрастни и за възрастните хора и за деца.

Максимално допустимата доза е ежедневна доза, равна на 195 мг на третиноин за всеки квадратен метър от телесната повърхност на кожата. Максимално допустимото деца дневната доза - 60 мг на третиноин за всеки квадратен метър от телесната повърхност на кожата.

Ако пациентът е диагностициран бъбречен и / или чернодробна недостатъчност, е препоръчително да се намали дневната доза до 25 мг третиноин за всеки квадратен метър от телесната повърхност на кожата.

За пациенти с големи тумори дневна доза е една трета от максималната допустима за деца - под максималната препоръчителна, предписани от лекар.

След два до четири месеца след края на лечението е възможно Tretinoin рецидив.

Когато се приема перорално, лекарството да се намали вероятността от "синдром на ретинолова киселина"С нарастване на концентрациите левкоцити или появата на някои от симптомите на това състояние, на пациента се предписва пълна химиотерапия, означава прилагане на цитостатици в подходящи дози.

Както лосион локално средство, гел или крем Третиноин се прилага върху засегнатата кожа е много тънък слой веднъж дневно и да ги остави за шест часа. След това време, лекарството трябва да се измият с течаща вода.

Изстискайте малко количество от крема върху клавиатурата за пръста и се разстилат равномерно върху лицето, като се започне от челото, брадичката и шията. След това отидете на други засегнати райони.

Кремът се втрива леко. В същото време тя трябва незабавно да стане невидим или поне ненатрапчив. Ако има пилинг крем след изсушаване, или е твърде видима върху кожата, това е индикация, че се превиши дозата.

Важно е да се помни, че прекомерно количество крем не е гаранция за по-добро или по-бързи резултати.

Светла кожа хора, както и хора с повишена сухота на кожата, в началните етапи на лечението се препоръчва да се прилага Tretinoin не повече от половин час. Тогава позволи постепенно да се увеличава продължителността на контакт на кожата с лекарството.

В хода на лечението тя също е позволено да се премахне постепенно зряло и напълно смекчи черни точки и гнойни пъпки.

Според продължителността на инструкции на лечението може да варира от една до две седмици до три месеца. За предотвратяване на акне Tretinoin се прилага след топла баня в продължение на една до три пъти през деня в продължение на дълъг период от време.

свръх доза

Последиците от надвишава препоръчителните дози са третиноин по-горе симптоми "синдром на ретинолова киселина".

В случай на възникването им в терапията включва курс на лечение дексаметазон. Лекарството трябва да се прилага в продължение на три дни, 10 мг на всеки дванадесет часа).

взаимодействие

Метаболизиране на третиноин в черния дроб чрез система с-оксидаза ензим цитохром. Поради тази причина, съвместно прилагане с лекарства, лекарства, които засягат тази ензимна система може да предизвика промяна на фармакокинетичните параметри на третиноин.

На фона на едновременното използване на третиноин и контрацептиви, които се основават на прогестерон, предходни периоди е драстично намалена.

Едновременното използване с третиноин тетрациклини пациентите могат да получат увеличение вътречерепно налягане.

Едновременната употреба с лекарства витамин А Той стимулира развитието на симптомите gipervitaminoza.

Предупреждения

Използването на кремове, гелове и лосиони само за външно приложение, избягвайте контакт с лекарството в очите, устата, носа ъглите, отворени рани и лигавици. Ако това се случи, трябва незабавно да се изплакнат обилно с вода Tretinoin.

По време на лечение с лекарства се препоръчва да се избягва излагането на слънце. Тези пациенти, които са имали тен, лечението трябва да започне Дъбени лекота донякъде.

През увредената кожа трябва да се прилага слънцезащитни или прикрият техните дрехи. По време на употреба третиноин препарати за външно приложение не е препоръчително да бъде от вятъра или студ.

В първите дни на използването на Tretinoin може да се увеличи акне, поради влиянието на лекарството върху локализирана в дълбоките слоеве на кожата акне, който остава незабелязан преди курс на лечение.

Когато се приема през устата, лекарството при жени в детеродна възраст (дори ако са с диагноза безплодие) се препоръчва да се използва надеждна контрацептиви. Започнете да ги приемате най-малко един месец преди началото на терапията, да продължи по време на курса на лечение и след това веднъж месечно след спиране на лекарството.

Лечението обикновено започва на втория или третия ден от нормалното менструалния цикъл. Две седмици преди започване на лечението трябва да се правят лабораторни потвърждение на факта, че жената не е бременна. В следващите тестове за определяне на бременността се препоръчва да се вземе един месец.

Ако забременеете по време на курса на лечение Tretinoin поради високата тератогенни много висок риск от раждането на дете с малформации и други увреждания на развитието.

Няма достатъчно данни за ефикасността и безопасността на пречиствателни Третиноин деца. Има, обаче, информацията за съживяването токсични симптоми при децата, които са били лекувани с лекарството (по-специално, е имало случаи повишено вътречерепно налягане). Поради тази причина, се препоръчва да се въздържат от употребата на третиноин в педиатрия.

лекарствено лечение може да доведе до нарушена способност за шофиране и работа с потенциално опасни машини и оборудване. Това се дължи на факта, че доста често се съпътства от силна рецепция третиноин главоболие и виене на свят.

Лекарството под формата на крем е лесно запалим, така че, когато се използва, за да се избегне открит огън и пушенето.

Когато симптомите на възпаление е силно експресиран в използването на лекарството като външен агент трябва да се преустанови.

В някои случаи може да има лекарство несъвместимост с отделни средства за локално приложение: сапун (както конвенционални и медицински), перални гелове, козметика и др ..

Освен това, специално внимание трябва да се използва паралелно с третиноин препарати, които съдържат сяра, резорцин или салицилова киселина.

условия на продажба

Tretinoin във вид на таблетки се освобождава в дрогерии строго по лекарско предписание.

Третиноин препарати за външна употреба са класифицирани като OTC.

условия за съхранение

Tretinoin трябва да се съхранява на хладно, сухо и добре защитен от място слънчева светлина. Допустима температура - не повече от 25 ° С

срок на годност

Наркотикът е използваем в продължение на 3 години.

Преглед на третиноин

репутацията на наркотици заслужена като ефективен инструмент за проблемна кожа. Многобройни положителни отзиви за Tretinoin крем показват, че с всички препоръки, посочени в акне инструкции обриви и акне почти изчезва след две седмици на лечение.

Цена третиноин

На руски и украински пазари Третиноин се предлага на пазара под формата на генерични лекарствени продукти, които са:

• капсули Vesanoid (Vesanoid), Hoffmann-La Roche, Швейцария;
• сметана и достъпна разтвор Lokatsid (Locacid), Pierre Fabre Лекарство, Франция;
• крем и гел Retin-A (Retin-A) Janssen-Silag (Johnson&Johnson Corporation), Индия;
• сметана Айроло (Airol), Pierre Fabre Italia S.p.A., Италия.

Като се има предвид броя на положителните отзиви за лекарството, много хора са изправени пред предизвикателството акне, зададе въпроса "къде да купя Tretinoin? в Москва." Повечето от отговорите е препоръчително да поръчате от чужбина магазина чрез доставчици или да търсите в синоним на наркотици в града, споменати по-горе.

Средната цена на Tretinoin крем, както и лекарството под формата на капсули, в зависимост от производителя.

Например, Айроло под формата на крем или лосион ще струва 2-2,5 хиляди руски рубли. Средната цена на Vesanoid капсули варира от 10 до 14 хиляди руски рубли в една опаковка, в които има 100 броя. крем цена Lokatsid приблизително 1500 руски рубли на тръба на капацитет '30