Temodal

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за употреба на Temodal
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

В 1 капсула съдържа 5, 20, 100, 140, 180 или 250 мг от активната съставка - темозоломид.

се използват като помощни вещества: безводна лактоза, колоиден силициев диоксид, винена киселина и стеаринова киселина, и натриева карбоксиметил нишесте.

Форма освобождаване

Медикаментът е под формата на твърди желатинови капсули, на корпуса на която е бял. Капсули напълно непрозрачен. Вътре в капсулата съдържа светъл прах (сянка може да варира от чист бял до бледо зелено и леко розово).

Капсулите са твърда желатинова обвивка, която присъства "капачка" богат син оттенък. На повърхността на капсулите се има две ленти, които са успоредни една на друга, както и маркиране на SP и нивото на темозоломид. Например, капсули от 180 мг са отбелязани "180 мг"250 мг капсули - "250 мг" и т.н. На капака се нанася името на лекарството.

Drug Temodal се извършва в следните форми:

• Капсули от 5 мг, № 5, № 20;
• 20 мг капсули, № 5, № 20;
• Капсули 100 мг, № 5, № 20;
• Капсули 140 мг, № 5, № 20;
• Капсули 180 мг, № 5, № 20;
• Капсули 250 мг, № 5, № 20;
• лиофилизат инфузионен разтвор от 100 мг.

Фармакологични ефекти

Лекарството Temodal антитуморен ефект.

След въвеждане на активния агент в системната циркулация, при физиологично рН претърпява бързо язвена преобразуване - превръщане в активното съединение monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK). Цитотоксичност MTIK се смята, че се дължи на процес на ДНК алкилиране.

Алкилиране (метилиране) гуанин, от своя страна, се среща предимно в позиция 6 и О N 7. Очевидно, цитотоксичен Нанесената възникват като последица от този процес, в качеството на активатор редуктивно взаимодействие на метил остатък.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

всмукване

Темозоломид (Temozolomide) бързо и напълно се абсорбира и пикови плазмени концентрации се достигат средно след 60 минути. Храната намалява скоростта и степента на абсорбция на темозоломид. Средната максимална плазмена концентрация се понижава с 32%, а ефектът на активното вещество се увеличава с 2 пъти (от 1 до 2.25 часа). Това се случва, когато лекарството се приема непосредствено след обилна закуска, състояща се от мазни, въглеродни продукти.

разпределение

Temozolomide се разпределя среден обем от 0,4 л / кг (CV% = 13%). С плазмените протеини при човека свързва слабо с. Средният процент на общата радиоактивност е 15%.

метаболизъм

Temozolomide възниква спонтанно хидролизира при физиологично рН на активното видове monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) и метаболити темозоломид киселина. MTIK допълнително хидролизиран с 5-амино-имидазол-4-карбоксамид (АРС), за който е известно, че е междинен елемент в биосинтеза на пурини и нуклеинови киселини, и метилхидразин. Цитохром P450 ензимите в метаболизма на темозоломид и MTIK играе второстепенна роля. По отношение на AUC на темозоломид и въздействие MTIC AIC е 2.4% и 23%, съответно.

развъждане

Около 38% от инжектираната доза темозоломид общо радиоактивно екскретира в рамките на 7 дни: 37.7% в урината и 0.8% в изпражненията.

Отнемане пъти на активното вещество от плазмата е малко по-малко от 2 часа. По принцип, лекарството се елиминира чрез бъбреците. След един ден от времето лекарственото вещество около 10% се екскретира в урината. Веществото може да бъде извлечена от тялото и под формата на полярни метаболити, които не са предмет на идентификация. Клирънсът и T1 / 2 на нормален прием е независима.

Показания

Означава, предписан за лечение на следните заболявания:

• мултиформен глиобластом разкри за първи път. В този случай, лекарството трябва да се прилага в комбинация с лъчева терапия, с необходимостта от поддържане на лечението.
• злокачествен глиом. Temodal лекарство, предписано за лечението на споменатото заболяване в рецидив или прогресия на заболяването в случай дори след прилагането на стандартни терапевтични мерки.
• меланом под формата на широко разпространените метастатични злокачествени тумори. Лекарството се прилага като първично лечение.

Противопоказания

Лекарство Temodal противопоказан за употреба при пациенти, които са с повишен свръхчувствителност към активното вещество или някой от елементите, които съставляват неговата рамка.

Свръхчувствителност се изразява под формата на, например, уртикария, алергични реакции, включително анафилаксия и други прояви на алергия.

Освен лекарството не се препоръчва за лечението на пациенти с повишена чувствителност към дакарбазин (DTIC), защото това се случи в метаболизирането на 5- (3-methyltriazen-1-ил) имидазол-4-карбоксамид (MTIK).

бременност, между храненето на бебето и възрастта на децата също са включени в списъка на противопоказания за лекарството.

странични ефекти

Както всички лекарства от тази група, получаващи Temodal може да доведе до проява на странични ефекти. Сред най-често срещаните - гадене, повръщане, анорексия, запек, умора, слабост и главоболие .

Гаденето и повръщането могат да бъдат сериозни. лечението лекарствата могат да бъдат необходими за предотвратяване или облекчаване на гадене и повръщане. Промени в диетата и начина на живот могат да помогнат за намаляване на някои от тези ефекти. Ако някоя от тези нежелани реакции персистират или се влошават, трябва да се достави бързо уведомете Вашия лекар или фармацевт.

По-рядко лекарството предизвиква временна косопад. Нормално растежа на косата трябва да се върне след лечението.

Temodal може да предизвика проява на много рядко, но не по-малко сериозни нежелани реакции, като например язви в устната кухина, подуване на глезените или краката, бял дроб кървене или синини, затруднено дишане. Това лекарство може да намали способността на тялото да издържа на въздействието на инфекции.

Въпреки факта, че темозоломид използвани за лечение на рак, много рядко при някои пациенти може да увеличи риска от развитие на други видове рак (например, рак на костния мозък).

при подуване на лимфните възли, необяснима или внезапна загуба на тегло, обилно потене По време на лечението, трябва да се свържете незабавно с Вашия лекар.

Сериозна алергична реакция към това лекарство е много рядко, но те са възможни. Сериозни реакции възникват в следните симптоми: обрив, сърбеж, оток (Особено на лицето, езика, гърлото), При силна замаяност, дихателни проблеми.

Инструкции за употреба на Temodal

Инструкции за Temodal има определени характеристики, така че, моля, дайте подробности.

Лекарството се приема в доза от 75 мг / м² веднъж на ден в продължение на 42 дни от провеждане на съпътстващи прояви радиотерапия (За обща доза от 60 Gy прилага в 30 фракции).

Прекъсване на лекарството не се препоръчва, но в редки случаи може да бъде назначен лекар (ако е стабилна проява на странични реакции). В случай на прекъсване на лечението Temodal трябва да се възстанови в рамките на период на комбинирано лечение на 42-ден, но този срок може да бъде отложено за 49 дни, ако всички от следните условия:

• абсолютен брой неутрофилите по-голямо от или равно на 1.5 10⁹/ L тромбоцитите по-голямо от или равно на 10 100⁹/ L;
• тест обща токсичност е по-малко от или равно на 1 (изключение може да бъде алопеция, гадене и повръщане).

В процеса на терапевтични интервенции, използващи това лекарство кръвен тест трябва да се извършва редовно. Честота - веднъж седмично. лекарствено лечение трябва да бъде прекъснато или прекратено в съответствие с критериите от токсичността на списъка 1.

Списък 1: дозиране на прекъсване или прекратяване

• токсичност ако ANC е по-голямо от или равно на 0.5 и по-малко от 1.5 10⁹/ L, лекарството трябва да бъде прекъсната;
• ако токсичност на по-малко от 0.5 10⁹/ L, лекарството трябва да се преустанови;
• ако броят на тромбоцитите надвиши или е равен на 10 и по-малко от 100 10⁹/ L, лекарството трябва да бъде прекъсната;
• Ако нивото на броя на тромбоцитите е по-малко от 10 октомври⁹/ L, е необходимо да се прекъсне получаване Temodal;
• ако СТС обхваща нехематологични токсичност (гадене, повръщане и алопеция изключения) на второ ниво, е необходимо да се прекрати на лекарството;
• ако СТС обхваща нехематологични токсичност (гадене, повръщане и алопеция са изключение) при 3 и 4 не може да вземе лекарството допълнително.

Забележка: ANC означава абсолютния брой на неутрофилите (Наричан по всички списъци в този раздел).

цикъл 1

Когато завърши първия етап, след едномесечно Temodal + RT лекарство се дава в продължение на още 6 цикъла на поддържащо лечение. Дозиране в цикъл 1 е 150 мг / м² дневно за 5 дни, последвани от 23 дни суспендирани лечение.

цикли 2-6

В началото на цикъл 2 може да се увеличи броят на полученото активно вещество до 200 мг / м² , ако STS обхваща нехематологични токсичност за цикъл 1 е по-малко от или равно на 2, абсолютният брой на неутрофилите е по-голямо от или равно на 1.5 10⁹/ L, и броят на тромбоцитите надвишава или е равно на 10 100⁹/ L. Порция от 200 мг / м² в деня, определен за приемане в продължение на 5 дни от всеки последващ цикъл. Ако нямате дял е увеличен с 2 цикъла, това не трябва да бъде направено в следващите цикли.

По време на втория етап от падане скоростта на лекарството трябва да се прилага в съответствие от списъците 2 и 3.
По време на периода на прилагане на лекарството за три седмици след първата доза на Temodal трябва да направите пълна кръвна картина.

Списък 2: Нива на поддръжка темозоломид терапия

• Ако доза 1, част от 100 (мг / м²/ Ден) трябва да бъдат предварително намаляване на токсичност;
• ако ниво на доза от 0, част от 150 (мг / м²/ Ден) - това е норма в първия цикъл на лечение;
• Ако доза 1, част от 200 (мг / м²/ Ден) - е в норма в цикъла на лечение на 2-6 в отсъствие на токсичност.

Списък 3: намаляване или прекратяване време на поддържащата терапия

• ако ANC токсичност на по-малко от 1,0 х 10⁹/ L, лекарството трябва да бъде намалена до 1 доза TMZ;
• лекарството трябва да се спре, ако е необходимо намаляване на дозата;
• ако нивата на тромбоцитите по-малко от 100 10⁹/ L, лекарството трябва да бъде намалена до 1 доза TMZ;
• ако СТС обхваща нехематологични токсичност (гадене, повръщане и алопеция изключения) при трето ниво, е необходимо да се намали ТМР в една доза;
• ако СТС обхваща нехематологични токсичност (гадене, повръщане и алопеция са изключение) при 4, да вземе лекарството повече невъзможно.

свръх доза

Дози от 500, 750, 1000 и 1250 мг / м² (Общо дажба за пет дни цикъл) бяха оценени в пациенти. Порция неограничаващ токсичност е хематологичната токсичност се наблюдава при всяка доза приемане. Поради това, по-високата част на получения продукт, по-голямо от нивото на хематологична токсичност.

Предозиране отбележи, когато пациентът приема на лекарството, в количество от 2000 мг на ден. Продължителността на прием е в размер на пет дни. В този случай, пациентът отбележи странични реакции като панцитопения, хипертермия, недостатъчност на много вътрешни органи и смърт. Има информация за пациентите, които имат лекарство е назначен по време на периода на повече от 5 дни (два месеца), което доведе до проява на такива странични ефекти като подтискане на костния мозък и смърт.

Взаимодействие с други лекарства

Степента на резорбция на лекарството не се отрази на едновременно приложение с ранитидин. луфт Temozolomide Това не променя по време на приема дексаметазон, Прохлорперазин, фенитоин, карбамазепин, ондансетрон, хистамин Н2 рецептор или фенобарбитал.

Намалена клирънс на активното вещество се наблюдава при лекарство Temodal едновременно с валпроева киселина. Намалена клирънс в този случай е слабо изразена стойност.

Приемът Temodal с препарати, съдържащи вещества, които имат костен мозък потискащо действие, повишава вероятността от миелосупресия.

условия на продажба

Наркотикът е във всички форми на освобождаване се освобождават в аптеката само с рецепта.

условия за съхранение

Temodal трябва да се съхранява на сухо място при температура не по-ниска от 2 и не по-висока от 30 градуса по Целзий.

срок на годност

До 2 години.

аналози на Temodal

Чрез Temodal аналози включват следните лекарства:

• темозоломид
• Temozolomide Русе
• Temozolomide Teva,
• Temomid
• Temtsital

Преглед на Temodal

Преглед на Temodal много, но всички те са склонни да се сближат с факта, че лекарството има ефективно действие и не води до нежелани реакции при повечето пациенти. Изключение е главоболие и гадене - това е страничните ефекти, наблюдавани при всеки трети пациент, като този наркотик.

Цена Temodal

Купи Temodal в Москва аптеки може да бъде толкова ниска, например 8640 до 66 671 рубли, в зависимост от лекарствената форма от активното вещество и освобождаването на лекарството на. Специалистите не препоръчват, че пациентите, които желаят да купят лекарството, за да отговорят на обяви в раздел "продажби", тъй като в този случай, няма гаранция, че лекарството ще бъде оригинална и ще ви помогне да се справи с болестта. Да не забравяме, че цената на Temodal не може да бъде по-ниска от определената от производителя, така че купуват лекарството трябва да се допуска само при специални фармацевтични обекти (аптеки).