Циклофосфамид

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Циклофосфамид, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• срок на годност
• Предупреждения
• новородени
• С алкохол
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

N, N-бис (2-хлороетил) тетрахидро-2Н-1,3,2-оксазафосфориново-2-амин-2-оксид

химични свойства

Циклофосфамид принадлежи към групата на цитотоксични противотуморни лекарства, притежаващи алкилиращ тип действие. Вещество - производно oksafosforinov, diamidofosfata и бис-бета-хлороетил амин.

Нейната антитуморна активност вещество започва да показва в клетките на злокачествено новообразувание, където под влиянието ензими, фосфатази се подлага на биологична трансформация.

Молекулна маса = 261.09 съединения грама на мол. Средства, произведени под формата на хапчета, разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение. Самото синтезира вещество - бял кристален прах, разтворим във вода, слабо разтворим в алкохол, етилен гликол, диоксан, бензен, въглероден тетрахлорид, практически неразтворим в ацетон и етер.

Фармакологични ефекти

Антитуморна алкилиращ, цитостатик, имуносупресивна.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

След влизане в тялото, материалът се подлага на биотрансформация реакции в чернодробни тъкани, с което активни метаболити, образувани. метаболити имат алкилиращо действие на тумора. те атакуват -нуклеофилни центрове в протеинови молекули, почивка процеси на синтез ДНК, I блокират омрежване на молекулата и митоза туморни клетки. потисничество имунитет Това се изразява в инхибиране на пролиферацията В-лимфоцити, които активно участват в имунния отговор.

Има доказателства, че продължителната употреба (няколко години), активната съставка може да доведе до развитието на вторични злокачествени заболявания, като например: рак на пикочния мехур, бъбречното легенче, лимфопролиферативни заболявания, миелопролиферативно тумор.

Има и съобщава, че циклофосфамид вещество потиска функцията на половите жлези, в зависимост от дозата, други лекарства, продължителността на лечението, а понякога и безплодие е необратим. При назначаването на лекарството в предпубертетна възраст момичета по-късно сексуално развитие е нормално, вторични полови белези и нормално развити. рядко яйчниците фиброза, до пълното изчезване на гаметите. Въпреки това, не са наблюдавани момчета атрофия на тестисите, олигоспермия, хормоналните нива се увеличават гонадотропин и азооспермия. Използването на лекарства, преди да заченат дете може да доведе до малформации на плода, отсъствие на пръста, херния, сърдечни заболявания, намаляване на телесното тегло на новородените. Циклофосфамид - канцерогенно вещество. Веществото има тератогенни свойства.

След перорално приложение на лекарството се абсорбира добре от организма. Бионаличността на по-висока от 75%. Степента на плазма протеин vvyazyvaniya малък (до 15%), но някои активни метаболити на този параметър може да достигне стойност от 60%. Вещество метаболизира в черния дроб. означава преодолява плацентарната бариера, преминава в кърмата. Времето на полуживот е 3 до 12 часа.

След интравенозно приложение на максималната концентрация на активния метаболит в кръвната плазма се наблюдава след 2-3 часа. Изхвърлено от тялото на лекарството в урината (непроменен вид, акролеин, хлороцетна киселина).

Показания

Лекарството е предписано:

• за химиотерапия при рак на яйчниците, гърди, белите дробове;
• при лимфом, лимфосаркома, хламидия;
• пациенти с миелом, остеогенна саркома;
• при множествена склероза, нефротичен синдром, гломерулонефрит, гъба авиум;
• като превантивна мярка, за да се избегне отхвърляне;
• с хронична левкемия или остра лимфобластна левкемия;
• за химиотерапия при семином на тестисите, тумор на Уилямс, сарком на Юинг;
• за лечение на различни автоимунни заболявания (системен лупус еритематозус, системен васкулит, ревматоиден артрит).

Противопоказания

Той е противопоказан:

• лица с алергии циклофосфамид;
• със сериозни заболявания на бъбреците;
• болен хипоплазия на костния мозък;
• при левкопения или тромбоцитопения;
• бременни жени;
• в тежко анемия или кахексия;
• в крайните етапи онкологични заболявания;
• по време на кърмене.

С внимателна подготовка се използва:

• при варицела, херпес зостер и други системни заболявания;
• пациенти подагра, уролитиаза или друго заболяване се характеризира с нарушения в бъбреците;
• при цистит, хиперурикемия, адреналектомията;
• възрастни и деца;
• при пациенти с чернодробна или сърдечна недостатъчност;
• при заболявания на костния мозък;
• ако преди това сте се извършва радиация или цитотоксична терапия.

странични ефекти

По време на лечението, този инструмент може да се появят следните нежелани реакции:

• стоматит, повръщане, диария, болка в епигастриума, кървене GI, хепатит, колит, жълтеница;
• гадене, виене на свят, главоболие, интерстициална pnevmonekroz;
• пневмония, алопеция (Обратими след хода), задух, кървене, кожен обрив, хиперпигментация на дланите и пръстите на ръцете;
• сърцебиене, перикардит, сърдечна недостатъчност, хеморагичен перикардит;
• объркване, замъглено зрение, астения, анемия;
• уретрит, хематурия, Фиброза на пикочния мехур, цистит, често и болезнено уриниране;
• левкопения, тромбоцитопения, зачервяване и зачервяване на кожата, агранулоцитоза;
• възпаление на бъбреците, бъбречна тубуларна некроза, Липсата на редовен менструален периоди, азооспермия;
• уртикария, анафилактичен и анафилактични реакции, подуване и болка в мястото на приложение;
• треска, втрисане, вторични инфекции, микседем, хипергликемия, повишена активност на чернодробните ензими.

Циклофосфамид, упътване за употреба (дозировката и метод)

В зависимост от заболяването и неговата употреба ток различно дозиране и лечение режим. Също така дневната доза е влиянието на състоянието на хематопоетичната система на пациента и вида на тумора.

В зависимост от лекарството дозираната форма се прилага през устата, интравенозно, интрамускулно, приложение в плевралната кухина или интраперитонеално.

Стандартната доза е курса на 7 до 14 грама. Освен това, в зависимост от корекция продукция дозиране на пациента. Когато поддържащата терапия се използва от 0,2 до 0,4 грама на ден, разделени в 2 дози в продължение на 7 дни.

за развитие имуносупресивен ефект назначава 1-1,5 мг на килограм телесно тегло на ден. Максималната дневна доза на вещества с добра поносимост на пациента е 3-4 мг на кг телесно тегло.

свръх доза

Предозиране Симптоми: гадене, повръщане, треска, хеморагичен цистит, кардиомиопатия.

В случай на предозиране пациентът трябва да бъде хоспитализиран, следят жизнените показатели, използвайте поддържащо и симптоматично лечение. Показване: кръвопреливане, лекарства против повръщане, стимуланти, кръв, антибиотици, интрамускулно инжектиране пиридоксин (0.05 грама).

взаимодействие

дросели микрозомален чернодробните ензими увеличи концентрацията на активни метаболити в кръвта и увеличаване лекарствен ефект върху тялото.

Не се препоръчва да се комбинират веществото с други лекарства, потискащи имунната система, като по този начин значително увеличава вероятността от развитие на вторични тумори и инфекции.

ацетилсалицилова киселина и алкохол увеличава риска от стомашно-чревно кървене.

Едновременното приложение на лекарства с индиректни антикоагуланти може да доведе до промяна антикоагулантна активност. Това засилва ефекта на циклофосфамид хипогликемични лекарства.

Когато се комбинират със средства, алопуринол се увеличава миелотоксичните наркотици.

цитарабин, доксорубицин и даунорубицин По време на лечението се увеличи тежестта върху сърцето.

Комбинации на агенти с lovastinom Това може да доведе до развитието на остра бъбречна недостатъчност или некроза скелетните мускули.

условия на продажба

Предписание.

срок на годност

От 2 до 3 години, в зависимост от лекарствената форма.

Приготвеният разтвор може да се съхранява при стайна температура в продължение на около един ден в хладилник - до 6 дни. Ако RR получава за прилагане бактериостатично вода, тя трябва да се използва в рамките на 6 часа.

Предупреждения

По време на терапия показано течности и кръвопреливане веднъж на всеки 7 дни. Също така се препоръчва да се направи паралел UROMITEKSAN.

Лечение на веществото трябва да се извършва само под наблюдението на лекар, който има опит с този наркотик.

Трябва стриктно да се спазва схемата на дозиране, не е възможно да се премине към момента на приемане на лекарството, удвояване на дозата, ако предишното таблета е пропусната.

Преди и по време на лечението трябва да се проследява кръвната картина, чернодробни ензими, бъбречната функция. Рискът от развитие на тежки левкопения Най-вероятно до седмица или 12 дни след началото на лечението.

кардиотоксичност Той проявява чрез 4-6 дни от лечението. Ако нивото на левкоцити падна под 2,5h10 ^ 9 на литър, и тромбоцитите - по-малко от 100x10 ^ 9 на литър, след това лечението трябва да се спре, докато индикаторите не са възстановени.

Ако след приема на лекарството се наблюдава треска, кашлица, втрисане, болки в очите или долната част на гърба, проблеми с уринирането, кървене, почерняването стол, урина или изпражнения появяват кръвни съсиреци, трябва да се потърси помощ от лекар.

По време на лечението, се препоръчва внимателно маникюр, се избегнат падания, да си миете зъбите и конци, избягвайте договори с болни хора (използване маска), да се отложи ваксинация.

Лекарството може да доведе до фалшиво положителен реакция трихофития, кандидос, туберкулинов тест, паротит.

новородени

В не може да се използва като разтворител при получаването на инжекционен разтвор за новородени деца бензилов алкохол. може да се развива метаболитна ацидоза, бъбречна недостатъчност, намаление HELL, мозъчен кръвоизлив, потисничество функции CNS.

С алкохол

За да се намали риска от кървене, не се препоръчва да се консумира алкохол по време на лечението.

Състави, които съдържат (циклофосфамид Аналози)