Сибутрамин

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Sibutramine, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• деца
• възрастен
• С алкохол
• отслабване
• Бременност и кърмене
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

(±) -1- (4-хлорофенил) -N, N-диметил-алфа- (2-метилпропил) tsiklobutanmetanamin

Лекарствените средства, най-често присъстват под формата на хидрохлорид.

химични свойства

Sibutramine, какво е това?

Това съединение се отнася група регулатори на апетита. Лекарството подобрява и ускорява появата на ситост. С помощта на затлъстяване наркотици лечение и се използва в поддържащо лечение.

През 2010 г., лекарство за известно време вече се използва поради откриването на нови странични ефекти. В този момент, след като са направени промени в официалните ръчни средства за кандидатстване, той отново се прилага на пациенти.

Какво е сибутрамин? Сибутрамин хидрохлорид монохидрат - кристален прах, крем или почти бял цвят. Молекулна маса = 334.33 съединения грама на мол. Водородът индекс на воден разтвор = 5.2. Медикаментът произведени под формата на капсули за орално приложение.

Фармакологични ефекти

anoreksigennoe.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Sibutramine е какво е то и как работи?

Медикамент, способни да инхибират процесите на норадреналина норадреналин и серотонин от синаптичната цепнатина. Също агент подобрява взаимодействието на централната едно- серотонин и норадреналин системи. Под действието на сибутрамин намален апетит, увеличаване на ситостта и намалява количеството на консумираната храна от пациента. В организма има процес медиирано активиране бета 3 -адренорецепторният, като по този начин се увеличава термогенеза.

След освобождаването на веществото в системното кръвообращение оформен вторичен и първични амини, Sibutramine е по-високо в своите фармакологична активност няколко пъти. Също така, тези метаболити са способни да инхибират припадък допамин. Лекарство и метаболити нямат ефект върху активността на моноамини, МАО, не взаимодейства с невротрансмитер (серотонергично, допаминергичните, глутамат, адренергичните, benzodaizepinovymi) Рецептори, не антихистамин и антихолинергична действия. Въпреки това, в лабораторните изследвания, беше установено, че лекарството инхибира улавяне Тромбоцитите 5-НТ и е в състояние да промени тяхната функционална активност.

Загубата на тегло, свързани с приема на веществото, на фона на серумната концентрация на растеж HDL и намаление на броя на триглицериди, холестерол и пикочна киселина.

По време на лечението означава леко повишава кръвното налягане (3 mm Hg) и сърдечната честота се ускорява при 4-7 удара в минута. Въпреки това, при пациенти с хипертония и сърдечно-съдови заболявания, като същевременно инхибитори на микрозомален окисляване може да има значително увеличение на тези параметри и удължение на QT интервала.

Лекарството не се очаква да канцерогенни ефекти върху тялото, не е мутагенен, нито намаляване на плодовитостта.

След като капсулите вътре лекарството се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. лекарството е изложен "първо Pass" чрез чернодробна тъкан от ензима цитохром CYP3A4. Резултатът е активен метаболит на 2: monodesmetilsibutarmin и didesmetilsibutramin.

Максималната концентрация в кръвната плазма достигне вещество в продължение на 1,2 часа, докато неговият активен метаболит - в рамките на 4 часа. Паралелно хранене намалява максималната концентрация на метаболитите до 30%, увеличава времето за достигане до 3 часа. Лекарството бързо достига целевите органи. Степента на свързване към плазмени протеини е приблизително 97% до 94% и Sibutramine за неговите метаболити.

Систематичното употребата на веществото достига равновесната концентрация в продължение на 4 дни. Периодът на полуразпад - до 16 часа. след "първо преминаване" чрез метаболити на черния дроб са спрежение и хидроксилиране, неактивни метаболити се образуват, и след това се екскретират през бъбреците.

Показания

Лекарството е предписано:

• за комплексното лечение на пациенти с хранителен прекалена пълнота, индекс на телесна маса от 30 кг на м2 или повече;
• лица, страдащи от наднормено тегло, поради дислипопротеинемия или диабет тип 2.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано:

• при алергии към активното вещество;
• пациенти с булимия невроза или анорексия;
• с органични причини прекалена пълнота;
• тези, които страдат от синдром на Жил де ла Турет;
• на различни психични заболявания;
• в рамките на 14 дни след анулирането МАО-инхибитори, антидепресанти, триптофан или невролептици;
• сърдечно-съдови заболявания (исхемия, atelocardia, аритмия, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, периферна артериална болест, тахикардия);
• след удар и други преходни нарушения мозъчното кръвообращение;
• при хипертония;
• пациенти с хипертиреоидизъм;
• с тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, хиперплазия на простатата;
• лица с алкохол, фармакологична и лекарство пристрастяване;
• при феохромоцитом и глаукома със затворен ъгъл.

По време на лечението, трябва да се внимава:

• деца и хора над 65;
• при епилепсия;
• пациенти с мотор-вербална тик и нарушения произнасяне.

странични ефекти

По време на клиничните проучвания, около 9% от пациенти, лекувани с активни лекарства и 7% от пациентите, получаващи плацебо, прекъснат курса поради нежелани реакции.

Най-често пациентът има главоболие, запек, сухота в устата, анорексия, безсъние, гадене.

Също така се разви:

• чувство на безпокойство и аларма, виене на свят, парестезия, нарушаване на вкус;
• конвулсии, изпотяване, остра психоза (В присъствието на ко-фактори);
• повишена активност на чернодробните ензими, загуба на апетит;
• високо кръвно налягане, тахикардия, сърцебиене;
• dermahemia, усещане за топлина, хемороиди;
• рядко - тежко повишаване на кръвното налягане и повишена честота на сърдечния ритъм;
• мезангиокапилярен гломерулонефрит, интерстициален нефрит;
• пурпура, тромбоцитопения.

В случай на някоя от тези нежелани реакции трябва да бъдат докладвани на Вашия лекар, корекция на дозата или спиране на лекарството. В повечето случаи, странични реакции се срещат в първите 4 седмици на лечение, тежестта с времето и честотата ефекти отслаби.

Sibutramine, упътване за употреба (дозировката и метод)

Капсули вземат 1 на ден сутринта, за предпочитане на празен стомах.

Според инструкциите за сибутрамин, средната начална дневна доза от лекарството е 10 мг на ден. Когато е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 15 мг (теглото се намалява с по-малко от 2 кг на месец).

С лоша поносимост на лекарството, изобилието на странични реакции, дневната доза може да се намали до 5 мг.

Ако максималната дневна доза не води до желаното намаляване на телесното тегло (по-малко от 2 кг за 4 седмици), лекарството се препоръчва да се затвори или заменя.

Когато достатъчно адекватен отговор на пациента към лечението (за 3 месеца телесното тегло намалява с по-малко от 5%), лекарството не трябва да се приема повече от 3 месеца.

Максималната продължителност на лечението - 1 година.

свръх доза

В случай на предозиране обикновено увеличава честотата и риска от странични ефекти. Най-често има тахикардия и главоболие, повишено кръвно налягане, световъртеж,. Както терапия поемане абсорбиращ въглен, следят жизнените показатели, да се отстранят неприятните симптоми. Ако силно повишено кръвно налягане или развита тахикардия, показва рецепция бета-блокери.

взаимодействие

Едновременно лечение с изоензим CYP3A4 инхибитори (кетоконазол, тролеандомицин, еритромицин, циклоспорин) Повишена плазмена концентрация сибутрамин и неговите метаболити, които могат да доведат до увеличаване на QT интервал.

селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина (флуоксетин, пароксетин, циталопрам, сертралин), Drug - производни алкалоиди на моравото рогче, антагонисти 5-НТ1 рецептори, опиоиди, антитусиви увеличават вероятността от серотонинов синдром.

Едновременното приложение на лекарства с рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, макролидни антибиотици, фенитоин, фенобарбитал може да ускори метаболизма на сибутрамин.

условия на продажба

Може да се наложи рецепта.

условия за съхранение

Капсулите се държи далеч от деца, на хладно и тъмно място.

срок на годност

24 месеца.

Предупреждения

В много редки случаи има някаква реакция към премахване на лекарството (главоболие, повишен апетит).

Лекарството се използва само когато всички други методи за загуба на тегло са неефективни и телесното тегло се намалява с по-малко от 5 кг в рамките на 3 месеца.

Лечението трябва да бъде под контрола на лекуващия лекар, който има опит в използването на лек. означава. Освен това се препоръчва да се коригира диетата и начина на живот на пациента, да се увеличи неговата физическа активност. По този начин, увеличава вероятността от развитие на устойчив резултат, промените в хранителните навици и начина на живот като цяло.

В внимание при пациенти се лекуват с в хипомагнезиемия, хипокалиемия, епилепсия, заболявания на черния дроб, бъбреците и интервал удължение на QT.

По време на терапията, се препоръчва да се следи кръвното налягане и сърдечната честота на всеки 14 дни за 1 месец и след това един път на месец. Ако измерванията на кръвното налягане при повторени два пъти при 90 надвишава 145 мм живачен стълб, лекарства преобръщане.

Въпреки факта, че съществува пряка връзка между развитието на първичния белодробна хипертония и лечение сибутрамин не е установена, се препоръчва да се обърне специално внимание на продължаващото диспнея, Подуване и болка в гръдната кост и зад него.

деца

Лекарството не се използва в педиатричната практика.

възрастен

По време на лечението на пациенти в напреднала възраст трябва да бъдат особено внимателни.

С алкохол

Като част от храната, която е в допълнение към лечението с това лекарство не се препоръчва да се пие алкохол.

Сибутрамин за отслабване

Този материал е широко разпространено в препарати за отслабване. Той е много ефективен и относително безопасни в сравнение с други лекарства. Цена хапчета за отслабване, средно и варира в зависимост от производителя.

Бременност и кърмене

Лекарството не трябва да се предписва на бременни жени и жени по време на кърмене. Също така се препоръчва да се използват надеждни методи за контрацепция по време на лечение с лекарството.

Състави, които съдържат (аналогов сибутрамин)