Метадон

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Метадонът, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• възрастен
• С алкохол
• С антибиотици
• Бременност и кърмене
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

6- (диметиламино) -4,4-3-difenilgeptanon

химични свойства

Метадонът - синтетичен агент, който принадлежи към групата опиоиди.

Според Wikipedia, молекулно тегло = 309.4 грама на мол вещество. Също източник е дадена снимка с sharosterzhnevoy модел означава молекули.

Съединение първи синтезира в '37 на 20-ти век от германски учени Густав Ерхарт и Макс Bokmyulem. С 42, средства получени от търговската мрежа в Amidon получаване на форма, която се използва като аналгетик.

Метадонът - какво е това?

Веществото - силен аналгетик, в състояние да причинят наркомания. Въпреки това, в много страни се използва за лечение на наркотична зависимост като заместител други опиоиди.

Синтез на Метадон

Когато съоръжението е синтезиран за първи път, се използва -диметил-2-хлоропропан и дифенилацетонитрил. По-късно в процеса на промяна в полза на по-прост и достъпен начин, като се използва difenilbutansulfokisloty.

Трябва да се отбележи, че в сравнение с широко разпространените хероин Веществото е много по-евтино и по степента на зависимост от него повече. оттегляне метадон може да продължи около месец. Лекарството се произвежда под формата на хидрохлорид, състояща се от таблетка или разтвор за интравенозно инжектиране. Въпреки това, това съединение може да се прилага орално, значително се намалява вероятността от нежелани последици за получаване на лекарства, включително ХИВ.

На територията на Руската федерация метадон, неговите предшественици и някои производни (4-циано-2-диметиламино-4,4-diphenylbutane, alfatsetilmetadol, betametadol, betatsetilmetadol, изометадон, L-metadonatsetilmetadol, изометадон, D-метадон), Подлежат на контрол от страна на държавата, тези химикали завийте е забранено.

Фармакологични ефекти

Аналгетик, успокоително.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Какво е метадон? Както това се отразява на тялото?

метадонови активира ц-опиоидни рецептори. Срок на действие на лекарството - около 5 часа. Медицина тенденция да се натрупват в организма. Средства влияе върху централната нервна система, гладка мускулатура, сърдечно-съдовата система. Поносимостта се подобрява с веществото в продължение на дълъг период от време.

В подтискане на единична доза на респираторни функции и corestenoma спасени повече от един ден. Лекарството се отразява тона на кашлица рефлекс жлъчен, чревната перисталтика, работа хипофиза. В присъствието на оттегляне от приложение на наркотично аналгетично средство елиминира симптомите на заболяването в продължение на дълъг период от време.

След инжектиране Метадон определи плазмената възможно в продължение на 10 минути, за орално приложение, този показател се определя след 30 минути. Неговата вещество достига пикова концентрация в продължение на 3 часа, след това концентрацията му намалява експоненциално. Периодът на полуразпад на единичен прием - около 15 часа, с продължително лечение и системна употреба - около 30.

След въвеждане на системната циркулация вещество прониква в различни тъкани и органи, главно - бъбреците, черния дроб, белите дробове и далака. Brain достига само малко количество медикаменти. Съединение се метаболизира в черния дроб, където той образува множество неактивни и повече активни метаболити.

Фармакокинетичните параметри са склонни да варира в зависимост от отделния пациент. Около 80% от средствата, свързани с протеин, за предпочитане с албумин.

След един ден в пациента може да се открие от 20 до 60% от приложената доза под формата на метаболити. Изходна означава с урина и изпражнения, както и системното приемане изхода от изпражненията на по-малко от 30% от лекарството. Когато първото използване на летална доза е 50 мг лекарство за лекарство - 200 мг.

Показания

Въпреки факта, че съоръжението е силен обезболяващи медикаменти, най-често се използва за детоксикация при лечението на опиоидна зависимост (комплексна терапия). Също агент се използва като лекарство подкрепа при лечението на този вид зависимост, в комбинация с подходящи медицински и социални мерки.

Най-често, след като лекарствено лечение с това лекарство, повдига въпроса за това как да се откажат от метадон, и напълно да се отърве от зависимостта от наркотици.

Противопоказания

Той е противопоказан:

• в присъствието на свръхчувствителни реакции към съществуващи или помощни вещества в средствата за състава;
• пациенти с дихателна недостатъчност;
• пациенти с остра астма, включително анамнеза;
• при хиперкапния.

таблетна форма не се използва в случаи на съмнение за илеус.

странични ефекти

Най-често се наблюдават при прием на вещества:

• слабост, гадене, изпотяване;
• виене на свят, повръщане.

Те също могат да се появят:

• астения, главоболие, подуване;
• възбуждане CNS, дисфория или еуфория, дезориентация в пространството;
• сърце аритмия, брадикардия, отклонения ЕКГ, удара, сърдечна недостатъчност;
• намаление кръвно налягане, флебит, тахикардия, камерно мъждене и предсърдия;
• запек, коремен дискомфорт, билиарна спазъм, възпаление на езика;
• сухота на лигавиците, kaliopenia, наддаване на тегло, хипомагнезиемия;
• смущения на съня, халюцинации, намалена зрителна острота, припадъци;
• белодробен оток, респираторна депресия процес;
• алергичен кожен обрив;
• аменорея, задръжка на урината и намалява либидо.

Ако, разбира се приемат лекарства в продължение на дълъг период от време, без да се излиза от режима на лечение, странични реакции постепенно изчезват в рамките на няколко седмици. Въпреки това, изпотяване и запек може да продължи много по-дълго.

Метадонът, упътване за употреба (дозировката и метод)

Лекарството се предписва за орално приложение под формата на таблетки или орална суспензия.

Суспензията трябва да се разтварят предварително в 120 мл неутрален течен или напитка с киселинност.

Метадонът се извършва под наблюдението на лекар с наблюдение на пациента след процедурата.

За да облекчи симптомите оттегляне в началните етапи на лечение с 20-30 мг материал. Интервалът между дозите трябва да бъде най-малко 4 часа допълнително се препоръчва да се получи не повече от 10 мг агент. В първия ден на лечението, дозата не трябва да надвишава 40 мг.

Като цяло, в дългосрочен план, се препоръчва да се създаде дневна доза от 80-120 мг фондове.

Метадон / O

венозно използване на лекарства може да доведе до условия на болница и под лекарски контрол при приема на таблетките или спиране е противопоказано. Дозировката на лекуващия лекар на индивидуална основа.

В първата възможност на пациента се препоръчва да прехвърли формата на таблетка на лекарството.

Как да се откажат метадон?

В случай на краткосрочни детоксикация, че ще бъде трудно да се избегне появата на синдром на отнемане. Кратък курс на стабилизиране изисква непрекъснато медицинско наблюдение на пациента и наличието на пациента в болницата. Препоръчителна дневна доза от около 40 мг лекарство. След 2-3 дни, след като пациентът е стабилен обикновено носи количество от лекарството, намаляване на дозата може да започне.

Намаляване на дозата може да се извършва на всеки 2 дни за пациента. Необходимо е да се избегне развитие оттегляне от медикаменти. Известно е, че хоспитализирани пациенти могат да понасят намаляване на дозата от 20% на ден.

свръх доза

вече могат да се наблюдават Симптоми Предозирането на средства при получаване на 50 мг в момент, когато се използва за пръв път и 200 мг на системно получаване на материала.

Сериозни свръхдоза последвано от респираторна депресия, ступор или сънливост, до кома, свиване на зениците, обща слабост, студена лепкава пот може да действа, понякога се развива брадикардия и значително намален в АД. Най-често предозиране се случва, когато се използва като лекарство. Метадонът по-тежки случаи може да доведе до спиране на дишането, сърдечната и смърт.

Както терапия продукция механична вентилация, инжектира антагонист на субстанция (налмефен, налоксон). Трябва да се помни, че срокът на валидност на тези средства ще изтече по-бързо от Метадон се елиминира от тялото, противоотрова Вие трябва да въведете отново и да следи състоянието на пациента.

Ако пациентът има физическа зависимост от лекарството, дозата противоотрова трябва да бъде малко по-ниско от нормалното, за да се избегне развитието на оттегляне.

Може да създаде дълготрайна вливане с налоксон. Във всеки случай, антагонист трябва да се въведе отново поддържаща доза.

Също така, кислород може да се използва, ако е посочено, симптоматична терапия, вазопресори.

взаимодействие

Преди употреба, лекарството трябва първо да се оцени индивидуалния отговор на пациента към лечението.

Комбиниран метадон и изоензимни индуктори на цитохром CYP3A4, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 и CYP2D6 може да ускори метаболизма и ефикасността отслабване, инхибитори - да се намали скоростта на метаболизма и повишаване на действието.

Нелфинавир, ритонавир, ефавиренц намаляване на плазмената концентрация на веществото.

Комбинацията на лекарството с лекарства жълт кантарион, карбамазепин, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал Това води до намаляване на плазмените концентрации на метадон и вид оттегляне.

при използване на антагонисти, мю рецептори (налоксон, пентазоцин, налбуфин, бупренорфин, налтрексон, буторфанол) Може да се развие оттегляне.

Едновременната употреба на вещества с невирапин, абакавир, rinonavirom, ампренавир, ефавиренц води до намаляване на плазмената концентрация, дозата може да наложи корекция.

Метадонът е в състояние да намали AUC зидовудин, което може да доведе до проява на токсичност.

Също така, средства влияят на фармакологичната активност ставудин и диданозин.

Оформяне на лекарството се намалява чрез действието на азолови антимикотици, макролидни антибиотици и селективни инхибитори захващане на серотонина серотонин. Това може да доведе до повишени странични ефекти от необходимата корекция лекарствената доза.

При пациенти, които се лекуват МАО-инхибитори, може да има сериозни странични ефекти. Ако е необходимо, получаване комбинация с инхибитори на моноаминооксидазата се препоръчва да се тества за чувствителност.

Когато се комбинира с потенциално Метадон ритъмни лекарства, особено тези, които удължават QT интервала, трябва да бъдат много внимателни. Чрез нарушение на сърдечния ритъм и проводимост доведе някои антидепресанти, антипсихотици, блокери на калиев канал. Също така, лекарството се смесва с повишено внимание диуретици, pronosnymi означава и минералкортикоиди хормони.

условия на продажба

Строго по лекарско предписание.

условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват в добре затворен съд, далеч от пряка слънчева светлина, деца и излагане на високи температури (над 25 градуса).

срок на годност

Таблетките могат да се съхраняват в продължение на 2 години.

Предупреждения

На първо място, преди започване на лечението на пациента трябва да се откаже на хероин или друго опиати. В същото време може да се наблюдава: изпотяване, активен сълзене, студ, кихане, треска, умора, ажитация или умора, мидриаза, депресия, сърдечна дейност и тахикардия, крампи, болки в тялото, треперене, липса на апетит, гадене и загуба на тегло.

В началните етапи на лечение, дозата трябва да бъде избран с изключително внимание на индивидуална основа за всеки пациент. За да се избегне прекомерно потискане на дишането и, в резултат на сърдечен арест или смърт.

Непълно напречно толерантност вещество и антагонисти могат значително да затруднят титруване дозиране и избор на оптималната дневна доза.

Потискане на дишането - една от най-често срещаните проблеми по време на избора на дозиране лекарства. На риск са по-възрастни пациенти и немощни, както и тези, които страдат от хипоксия или хиперкапния, астма, прекалена пълнота, апнея. При тези пациенти, средство трябва да се определя на минималните активни дози, и под медицинско наблюдение.

Често, особено при високи дози на веществото може значително да наруши сърдечната проводимост, блок, или инхибират провеждането на импулси калиеви канали, удължават QT интервала. Поради това, при лечение на пациенти, изложени на риск трябва да бъдат особено внимателни, е възможно да се определи лекарства, които повлияват електролитния баланс или инхибиране на метаболизма на метадон.

Един от страничните ефекти, наблюдавани по време на лечение на лекарството е безпокойство. Състоянието обикновено се появява в отговор на стреса и проблемите в живота. задача на лекаря е време да се направи разграничение на този вид симптоми и въздържане. В лекарството е неефективно при премахване на тревожност. Макар че, вероятно, това може да изисква корекция на дозата на метадон.

Опиатите, а това вещество не е изключение, има тенденция за увеличаване на налягането CSF. Този ефект се засилва от повишаване или TBI вътречерепно налягане (Включително история). Също така, лекарството може да маскира някои от симптомите, които се случват с травматични мозъчни наранявания. Ето защо, в този случай, средства могат да се използват само когато е абсолютно необходимо.

Ако пациентът има нужда да се вземат болкоуспокояващи след операцията, нараняване или друга физическа болка, и в момента той е подложен на лечение с метадон, е възможно да се използват и други видове анестезия, включително опиоиди (Ако е показано). Може да се изисква по-високи дози лекарства.

Физическа зависимост при рязко спиране или "скъсване" Метадон придружени от симптоми на абстиненция, характерни за тази група вещества. Също така може да се развива: раздразнителност, болка в областта на гръбначния стълб, слабост, безсъние, повишено кръвно налягане, гадене, повишаване на сърдечната честота.

По време на лечението означава, че не могат да управляват моторни превозни средства.

възрастен

По време на терапия и пациенти в напреднала възраст трябва да бъдат внимателни.

С алкохол

Лекарството не се препоръчва да се комбинират с алкохолните напитки, съдържащи.

С антибиотици

Някои видове антибиотици, като например макролиди, могат да повлияят фармакокинетичните параметри на агентите.

Бременност и кърмене

Няма достатъчно добре контролирани проучвания с цел да се направи еднозначен извод за безопасната употреба на вещества от бременни жени.

Въпреки това, децата, които са родени в пациентите, които използват метадон по време на бременност, често имат редица недостатъци. Също така, тези деца могат да имат физическа зависимост от лекарството. оттегляне се случи в рамките на няколко дни след раждането.

Използвайте инструмент за бременни жени може да бъде само по препоръка на лекуващия лекар.

Лекарството се отделя в кърмата. Храненето трябва да се прекрати.

Състави, които съдържат (аналог)

Търговското наименование на веществото: Amidon, Geptadon Ада-нон, Fenadon, Dolofin, Fizenton, Metadikt, Metadol, метадон хидрохлорид.

Преглед на метадон

уебсайтове в интернет, често можете да намерите много коментари и дискусии за използването на заместване терапия с метадон. Също така, пациентите често задават въпроси като: как да скочи с метадон или "да слезе" с метадон?

Като цяло, мнения относно употребата на този наркотик са добри. Рядко се използва за анестезия по време на извънредни операции. Страничните ефекти на не-повече, отколкото е посочено в инструкциите.

Трябва също да се отбележи, че "слизам" век на веществото може да бъде около един месец, с помощта на медицински специалисти, които, постепенно намаляване на дозата, напълно облекчаване на пациента от наркотична зависимост.

Метадонът цена, къде да купя

Купи Метадон обичайната аптека най-вероятно ще се провалят. Лекарството на територията на Руската федерация и не позволи да се продава, не се прилага лечение заместване. Цена на метадона на черния пазар в Русия често са повече от хероин, въпреки простотата и ниската цена на производство.

В Украйна, лекарството не е издаден по ръцете. Той е отведен в специализирани центрове под наблюдението на лекари.