Alzepil

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Alzepil, инструкции за употреба
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• Синоними
• деца
• С алкохол
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

1 таблетка може да съдържа 5 или 10 мг донепезил хидрохлорид - активна съставка.

Допълнителни съставки: ниско заместена хидроксипропилцелулоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, бяло Opadry Y-1-7000.

Форма освобождаване

Alzepil произведени под формата на таблетки (5 или 10 мг) при 28 или 56 броя в пакет.

Фармакологични ефекти

Холинестеразата.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

донепезил Това е обратим, селективен инхибитор на първичния вида на мозъка холинестераза - ацетилхолинестеразата. инхибиране на ензим донепезил Той се среща в повече от 1000 пъти по-силен от потискането бутирилхолинетеразата, предимно извън централната нервна система.

Единична доза от 5-10 мг Alzepila осигурява потискане холинестеразна дейност съответно 63,6 и 77,3% (измерено в мембрани еритроцити). Използването на лекарството помага да се забави развитието на болестта на Алцхаймер, намаляване на тежестта на когнитивните симптоми, а в някои случаи дневната активност на възстановяване на пациентите. Alzepil регулира поведенчески разстройства в района, намалява симптомите халюцинации, апатия, повтаряне безчувствени движения, и улеснява кърменето.

За орално (през устата) допускане, плазмата Cmax донепезил наблюдава след 3-4 часа. всмукване донепезил Тя е независима от приема на храна. AUC на лекарството и неговите плазмени концентрации увеличава пропорционално на дозата. Т1 / 2 е равен на около 70 часа, и следователно редовен прием единица дози Alzepila постига състояние на равновесие за 14-21 дни от лечението. Съдържанието на плазма в състояние на равновесие и фармакодинамичната активност донепезил през деня подлежат на незначителни промени.

Свързването на лекарството с плазмените протеини е на ниво от 95%. донепезил, както и нейните продукти метаболизъм (първична метаболит - 6-О-де-metildonepezil) Може да бъде в човешкото тяло в продължение на повече от 10 дни.

метаболизъм донепезил, поради влиянието на системата цитохром Р450, Той се среща в черния дроб. Ekskretirovanie урината преминава 57%, и 17% под формата на непроменено лекарство в изпражненията се извежда 14,5% донепезил.

Плазмените концентрации Alzepila и неговия метаболизъм продукти, при получаване на 5 мг на лекарството са разпределени в следния ред: донепезил - 30% 6-О-desmetildonepezil - 11% 5-0-desmetildonepezil - 7% донепезил цис-N-оксид - 9% глюкуронова конюгат на 5-О-desmetildonepezila - 3%.

при чернодробни патологии леки до умерени по характер има увеличение на равновесие плазмените концентрации донепезил.

Показания

Alzepil определен като поддържаща терапия за лекарство болестта на Алцхаймер (деменция тип Алцхаймер), Намиращ се на всеки етап от неговото развитие.

Противопоказания

Противопоказания за използването Alzepila са:

• свръхчувствителност към донепезил допълнителни съставки или лекарства (включително производни пиперидин);
• кърмене и бременност;
• възраст до 18 години.

Бъдете предпазливи назначи:

• провеждане на общото анестезия;
• хронична обструктивна белодробна болест;
• нарушения сърдечната честота;
• астма;
• паралелни приемните антихолинергици, НСПВС или други холиномиметици;
• Стомашно-язвена болест.

странични ефекти

• настинки;
• брадикардия;
• болка на различна локализация;
• синоатриално блок;
• припадъци;
• AV блок;
• умора;
• диария;
• виене на свят;
• гадене;
• главоболие;
• мускулни спазми;
• повръщане;
• безсъние;
• стомашно разстройство;
• халюцинации;
• анорексия;
• повишена възбуда;
• Стомашно-чревни разстройства;
• агресивно поведение;
• стомашно-чревно кървене;
• припадъци;
• стомашно-чревна язва заболяване;
• екстрапирамидални симптоми;
• незадържане на урина;
• хепатит;
• обрив;
• нарушения на чернодробната функция;
• сърбеж по кожата;
• мускулни болки.

Alzepil, инструкции за употреба

Alzepila Таблетки за орално (през устата) приложение. Предпочитаният момента на приемане - вечер (преди лягане).

Обикновено, лечението започва с еднократна дневна доза от 5 мг, която трябва да се приема за най-малко 4 седмици, за да се постигне концентрации равновесни и определяне на началото на клиничната ефикасност на лечението.

След това, в съответствие с терапевтичен ефект, евентуално увеличаване на дневната доза до 10 мг, която е максимално допустимата доза от 24 часа.

Поддържащо лечение трябва да продължи до запазване на терапевтично действие Alzepila, която трябва да се измерва редовно.

при бъбречни заболявания и черен дроб лека до умерена тежест, адаптиране на дозата не се извършва ежедневно.

свръх доза

В предозиране симптоми, наблюдавани Alzepilom холинергична криза, със симптоми на гадене, отделяне на слюнка, повръщане, хиперхидроза, брадикардия, респираторен потискане, понижаване на кръвното налягане, припадъци, колапс. Както случаи са наблюдавани расте миастения гравис, които могат в случай на мускулно увреждане на дихателните пътища причина смърт.

Лечението трябва да се прилага на стандартни методи за предотвратяване на по-нататъшно отравяне (Се предизвика повръщане, стомашно промивка, уговорена среща сорбенти). как противоотрова използвате / в 1-2 мг атропин, регулира допълнителни му дози в зависимост от състоянието на пациента. ефикасност хемодиализа неизвестен.

взаимодействие

успоредно с рецепция донепезил с карбидопа /леводопа в продължение на 21 дни не оказва влияние върху съдържанието на тези лекарства плазма.

донепезил, както и неговите метаболити, не оказва влияние върху метаболитното превръщане теофилин, циметидин, сертралин, варфарин, тиоридазин, дигоксин и рисперидон и обратно.

метаболизъм донепезил с участието на цитохром Р450 - ZA4 и - 2D6, макар и в по-малка степен. Инхибитори на тези изоензими - хинидин, еритромицин, кетоконазол, флуоксетин, итраконазол съответно се отрази негативно върху метаболизма донепезил (Например, кетоконазол повишено съдържание донепезил 30%).

Взаимодействия с кетоконазол Тя не засяга фармакокинетиката.

съвместен прием фенитоин, рифампицин, етанол карбамазепин може да доведе до намаляване на плазмените нива Alzepila, които изискват повишено внимание при тяхното използване.

доказан ефект донепезил на антихолинергични лекарства. Успоредно с прилагане Alzepila мускулни релаксанти, суксаметониум бромид, бета-блокери и агонисти на холинергичните рецептори Ние наблюдавахме засилване на действията си.

Взаимодействие с кватернерни антихолинергични лекарства и агонисти на холинергичните рецептори може да доведе до атипични случаи промени в кръвното налягане и HR.

условия на продажба

Alzepil могат да бъдат закупени само по лекарско предписание.

условия за съхранение

Таблетки от лекарството може да се съхранява при температури до 30 ° С

срок на годност

Тъй като производството - 5 години.

Предупреждения

Провеждане на поддържащо лечение Alzepilom препоръчително до наблюдаваното терапевтична ефикасност, във връзка с това необходимостта от систематично се оцени степента на неговото въздействие. В случай на значителен спад на неговата ефикасност затвори приемане, последвано от постепенно намаляване на остатъчната му ефект. "Анулиране" синдром не празнува. Невъзможно е да се предскаже личен отговор на терапия донепезил.

Към момента на цялостен анестезия с ляризиращ мускулен релаксант, донепезил може да изостри симптоми невромускулната блокада.

Действие записа ваготоничната holinomimetikov за HR (брадикардия), Във връзка с които тяхното прилагане изисква внимателно при пациенти с сърдечно заболяване.

Също така, трябва да се внимава, когато се лекуват Alzepila на пациенти, които са в риск от поява язвени ерозивни лезии на стомашно-чревния тракт (А анамнеза за язва, нестероидни противовъзпалителни средства и т.н.).

Предполага се, но без данни за научни изследвания, holinomimetiki може да доведе до задръжка на урина.

Смята се, че използването на инхибитори на холинестеразата може да допринесе генерализирани гърчове, Въпреки това, симптомите също се характеризират с най- болестта на Алцхаймер.

По време на лечението е по-добре да се въздържа от извършване на точна и опасни условия на труд, както и шофиране на кола.

аналози Alzepila